| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
It notes that its mechanism of action, while not fully elucidated, resembles other NSAIDs, involving multiple mechanisms beyond prostaglandin synthesis inhibition. These include interference with neutrophil adhesion to endothelial cells, neutrophil activation, reduction in signaling molecules at leukocyte migration sites, prevention of inducible nitric oxide synthase expression, and facilitation of apoptosis. [3]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
它提及了已确立的药理特性：抑制吞噬细胞脱颗粒和聚集、抑制吞噬细胞产生活性氧、抑制白细胞黏附于血管内皮以及抑制肿瘤坏死因子（TNF）。它还能降低血小板活化因子（PAF）水平，并具有抗血栓作用。[1]
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服苯扎氯铵吸收良好，血浆药物浓度迅速达到峰值后开始下降，半衰期约为13小时。局部用药时，虽然局部药物浓度相对较高，但与口服剂量相比，苯扎氯铵的全身吸收相对较低。这种较低的局部吸收有助于降低局部应用苯扎氯铵时出现全身药物副作用的可能性。弱碱性苯扎氯铵具有相对较高的脂溶性，这被认为与肾小管中显著的被动重吸收有关，提示只有约5%的苯扎氯铵以原形经尿液排出。然而，其他研究表明，相当一部分（50-65%）的药物以原形经尿液排出。苯扎氯铵的几种无活性氧化代谢物经尿液排出，而苯扎氯铵的N-氧化物代谢物在血浆中停留时间更长，其半衰期比母体化合物苯扎氯铵更长。然而，普遍认为苯扎氯铵主要经尿液排出，且大多以无活性代谢物或结合物的形式存在。苯扎氯铵的分布容积为10升。苯扎氯铵的全身清除率为170毫升/分钟。苯扎氯铵主要通过氧化、脱烷基化和结合代谢为羟基代谢物、脱烷基化代谢物和N-氧化物代谢物。然而，通常情况下，使用推荐剂量时，体内吸收或暴露的苯扎氯铵水平通常不足以产生全身药理作用[L 生物半衰期 口服给药后约13小时，末端半衰期约7.7小时]。 本综述基于引用的文献提供了药代动力学信息。 吸收：盐酸苯扎氯铵可从胃肠道良好吸收，约2小时达到血浆峰浓度。经皮肤和黏膜吸收量低，不足总剂量的10%。 消除：其消除半衰期约为13小时。口服给药24小时后，39%的药物经肾脏排泄，以原形或代谢物形式排出。[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
口服苯扎氯铵后，血浆蛋白结合率<20%。 该信函主要报告一例急性过量服用及其临床表现。 人体病例报告： 一名22岁男性出于娱乐目的服用了500毫克盐酸苯扎明（溶于水）。服用后约两小时，他来到诊所，意识清醒但定向障碍。临床症状包括反应过度、兴奋、视幻觉和肌无力（尤其下肢）。生命体征为：血压120/70 mmHg，心率96次/分，呼吸频率18次/分。血清电解质、葡萄糖、肌酐、肌酸磷酸激酶（CPK）、胆红素、血常规、动脉血气和肝转氨酶均在正常范围内。毒理学分析结果显示，酒精、安非他明、阿片类药物和大麻素均为阴性。幻觉、兴奋和过度反应持续约10小时。肌无力症状在48小时后消退。患者接受了对症支持治疗后康复。 其他报告病例：信中引用了既往急性过量用药的报告，包括一名6岁女孩口服500毫克盐酸苯扎明后出现幻觉，后自行恢复；以及六名儿童在接触包括苯扎明在内的多种药物后出现可逆性视觉幻觉。 毒性机制：幻觉的确切机制尚不清楚。相关假设包括：当皮层内冲动传导受到抑制时，视觉区域由视觉刺激诱发的电位增强；对现实的理性控制丧失；或脑干对源自外周的感觉刺激的控制受到抑制。[1] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
苯扎明属于吲唑类化合物，其1位为苄基，3位为3-(二甲氨基)丙基。它是一种局部作用的非甾体抗炎药(NSAID)，具有局部麻醉和镇痛作用。苯扎明可用作中枢神经系统兴奋剂、非甾体抗炎药、致幻剂、局部麻醉剂和镇痛剂。它属于吲唑类、芳香醚类和叔胺类化合物。它是苯扎嗪(1+)的共轭碱。苯扎明（也称为Tantum Verde或Difflam）以盐酸盐形式存在，是一种局部作用的非甾体抗炎药，具有局部麻醉和镇痛作用。它用于缓解口腔、咽喉或肌肉骨骼系统的局部疼痛和炎症。苯扎氯铵是一种吲唑类似物，虽然属于非甾体抗炎药 (NSAID)，但其理化性质和药理活性与传统的阿司匹林类 NSAID 截然不同。这些特性使其发挥局部有效 NSAID 的作用机制，提供局部麻醉和镇痛效果。此外，与酸性或经酸代谢的阿司匹林类 NSAID 不同，苯扎氯铵实际上是一种弱碱。苯扎胺氯化物是一种苄基吲唑类化合物，具有镇痛、解热和抗炎作用。它用于减轻术后和创伤后疼痛和水肿，并促进伤口愈合。它还可以局部用于治疗风湿性疾病以及口腔和咽喉炎症。
药物适应症 苯扎铵主要以漱口水、口腔黏膜喷雾剂或外用乳膏剂的形式供应，最常用于局部镇痛和抗炎，以缓解疼痛性炎症。 当配制成漱口水或喷雾剂时，苯扎氯铵可用于治疗创伤性疾病，例如扁桃体切除术或鼻胃管使用后的咽炎；炎症性疾病，例如放射治疗、牙科手术和操作引起的咽炎、复发性阿弗他溃疡和口腔溃疡；或更常见的疾病，例如咽喉痛、舌炎、牙龈炎、口腔溃疡或义齿引起的不适。苯扎氯铵作为外用乳膏使用时，可用于缓解肌肉骨骼系统疼痛性炎症的相关症状，包括急性炎症（如肌痛和滑囊炎）或创伤性疾病（如扭伤、拉伤、瘀伤、肌肉酸痛、关节僵硬，甚至骨折后遗症）。 作用机制 尽管苯扎氯铵被归类为非甾体抗炎药 (NSAID)，但其作用机制与传统的阿司匹林类 NSAID 不同。 具体而言，苯扎氯铵主要通过抑制促炎细胞因子（如肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-1β (IL-1β)）的合成来发挥作用，而对其他促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-8）或抗炎细胞因子（如 IL-10 或 IL-1 受体拮抗剂）的影响较小。此外，苯扎氯铵对前列腺素合成的抑制作用较弱，研究表明，它仅在浓度达到 1 mM 或更高时才能有效抑制环氧合酶 (COX) 和脂氧合酶的活性。鉴于苯扎氯铵目前主要用于局部治疗，且通常难以被皮肤和/或非特异性黏膜吸收，因此往往无法达到产生远端全身效应或抑制环氧合酶（COX）所需的吸收浓度或血药浓度，从而限制了其作用范围，使其局限于局部。此外，一些研究假设苯扎氯铵可以抑制中性粒细胞的氧化爆发和膜稳定性。这些作用体现在其抑制中性粒细胞颗粒释放和稳定溶酶体的能力上。此外，苯扎氯铵还具有局部麻醉作用，这可能与其抑制感觉神经末梢释放炎症介质（如P物质和降钙素基因相关肽）的能力有关。由于P物质可以诱导肥大细胞释放组胺，苯扎氯铵对P物质释放的抑制作用进一步增强了其抗炎作用。苯扎氯铵在浓度约为 3 mmol/L 时，对多种广谱耐药菌株（如氨苄青霉素、氯霉素和四环素）也表现出非特异性抗菌活性。当与其他抗生素（如四环素和氯霉素）联合使用时，苯扎氯铵对耐药金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌菌株也具有协同作用。 盐酸苯扎明是一种吲哚类非甾体抗炎药 (NSAID)，有多种剂型，包括漱口水、气雾剂、外用乳膏、阴道冲洗剂、片剂和滴眼液。与其他 NSAID 不同，它不具有致溃疡性。本文重点介绍了一例滥用该药物的案例，其中有人利用其致幻作用，相关信息来自互联网。该案例强调了在出现幻觉但常规毒理学筛查结果为阴性的患者中考虑非典型物质的重要性。[1] |
| 分子式 |
C19H24CLN3O
|
|---|---|
| 分子量 |
345.871
|
| 精确质量 |
345.16
|
| CAS号 |
132-69-4
|
| 相关CAS号 |
132-69-4 (HCl);642-72-8;
|
| PubChem CID |
12555
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
474.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
147-153ºC
|
| 闪点 |
240.7ºC
|
| 蒸汽压 |
3.64E-09mmHg at 25°C
|
| LogP |
4.217
|
| tPSA |
30.29
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
344
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H23N3O/c1-21(2)13-8-14-23-19-17-11-6-7-12-18(17)22(20-19)15-16-9-4-3-5-10-16/h3-7,9-12H,8,13-15H2,1-2H3
|
| 化学名 |
3-(1-benzylindazol-3-yl)oxy-N,N-dimethylpropan-1-amine
|
| 别名 |
Benzydamine Hydrochloride CAM-2028 AF-864
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 41 mg/mL (~118.54 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (289.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8913 mL | 14.4563 mL | 28.9126 mL | |
| 5 mM | 0.5783 mL | 2.8913 mL | 5.7825 mL | |
| 10 mM | 0.2891 mL | 1.4456 mL | 2.8913 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03074968 | COMPLETED | Drug: Benzydamine Hydrochloride Drug: Normal saline |
Intubation Complication | Seoul National University Hospital | 2017-03-08 | Phase 4 |
| NCT05343429 | UNKNOWN STATUS | Drug: Benzydamine hydrochloride Drug: Aspirin |
Sore Throat | Rehman Medical Institute - RMI | 2022-04-01 | Phase 4 |
| NCT01637883 | UNKNOWN STATUS | Drug: benzydamine HCl | For Intervention | Prince of Songkla University | 2011-01 | Phase 3 |
| NCT04941976 | COMPLETED | Drug: 0.3% benzydamine hydrochloride spray oromucosal solution Drug: Single 3 mg lozenge of benzydamine hydrochloride (mint flavour) |
Acute Sore Throat | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A | 2020-08-13 | Phase 4 |
| NCT04167592 | COMPLETED | Drug: Benzydamine Hydrochloride 0.15% Oral Rinse Drug: Water |
ERCP | Indonesia University | 2018-08-01 | Not Applicable |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
