| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服苯扎明吸收良好，血浆药物浓度迅速达到峰值，然后下降，半衰期约为13小时。局部应用时，虽然局部药物浓度相对较高，但与口服剂量相比，局部应用苯扎明的全身吸收相对较低。这种较低的局部吸收有助于降低苯扎明局部给药时发生全身药物副作用的可能性。 弱碱性苯扎明的脂溶性相对较高，这被认为与肾小管内大量的被动重吸收有关，这表明只有约5%的苯扎明以原形经尿液排出。然而，其他研究表明，相当大比例（50-65%）的药物以原形经尿液排出。苯扎明的几种无活性氧化代谢物会经尿液排出，而苯扎明N-氧化物代谢物则会在血浆中停留更长时间，其半衰期比母体化合物苯扎明更长。然而，人们普遍认为苯扎明主要通过尿液排出，且大多以无活性代谢物或结合产物的形式排出。苯扎明的分布容积为10升。苯扎明的全身清除率为170毫升/分钟。苯扎明主要通过氧化、脱烷基化和结合代谢为羟基代谢物、脱烷基化代谢物和N-氧化物代谢物。然而，一般来说，当使用推荐剂量时，苯扎明被吸收或暴露于体内的水平通常不足以产生全身药理作用[L 生物半衰期 口服给药后约 13 小时，末端半衰期约为 7.7 小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
口服苯扎明后，血浆蛋白结合率<20%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
苯扎明属于吲唑类化合物，其1位和3位分别连接有苄基和3-(二甲氨基)丙基。它是一种局部作用的非甾体抗炎药，同时具有局部麻醉和镇痛作用。苯扎明可作为中枢神经系统兴奋剂、非甾体抗炎药、致幻剂、局部麻醉剂和镇痛剂。它属于吲唑类化合物、芳香醚和叔胺化合物。它是苯扎明(1+)的共轭碱。
苯扎明（也称为Tantum Verde或Difflam）以盐酸盐形式存在，是一种局部作用的非甾体抗炎药(NSAID)，具有局部麻醉和镇痛作用。它用于局部缓解口腔、咽喉或肌肉骨骼系统的疼痛和炎症。尽管吲唑类似物苯扎明是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，但它具有多种与传统阿司匹林类 NSAID 不同的理化性质和药理活性，这些特性有助于苯扎明发挥其作为有效局部作用 NSAID 的作用机制，并具有局部麻醉和镇痛作用。此外，与呈酸性或代谢为酸性的阿司匹林类 NSAID 不同，苯扎明实际上是一种弱碱。苯扎明是一种苄基吲唑，具有镇痛、解热和抗炎作用。它用于减轻术后和创伤后疼痛和水肿，并促进伤口愈合。它还可局部用于治疗风湿性疾病以及口腔和咽喉炎症。 药物适应症 苯扎明主要以漱口水、口腔黏膜喷雾剂或外用乳膏的形式提供，最常用于局部镇痛和抗炎，以缓解疼痛性炎症。当配制成漱口水或喷雾剂时，苯扎明可用于治疗创伤性疾病，例如扁桃体切除术后或使用鼻胃管后引起的咽炎；炎症性疾病，例如咽炎、复发性阿弗他溃疡以及放射治疗、牙科手术和操作引起的口腔溃疡；或更常见的疾病，例如咽喉痛、舌痛、牙龈痛、口腔溃疡或假牙引起的不适。苯扎明作为外用乳膏使用时，可用于缓解肌肉骨骼系统疼痛性炎症的相关症状，包括急性炎症性疾病（如肌痛和滑囊炎）或创伤性疾病（如扭伤、拉伤、瘀伤、肌肉酸痛、关节僵硬，甚至骨折后遗症）。 作用机制 尽管苯扎明被归类为非甾体抗炎药 (NSAID)，但其作用机制与传统的阿司匹林类 NSAID 不同。具体而言，苯扎明主要通过抑制促炎细胞因子（如肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-1β (IL-1β)）的合成发挥作用，而对其他促炎细胞因子（如IL-6和IL-8）或抗炎细胞因子（如IL-10或IL-1受体拮抗剂）的影响较小。此外，苯扎明对前列腺素合成的抑制作用较弱，因为研究表明，只有在浓度达到1 mM或更高时，苯扎明才能有效抑制环氧合酶 (COX) 和脂氧合酶的活性。鉴于苯扎明目前大多为局部外用，且通常难以被皮肤和/或非特异性黏膜吸收，因此苯扎明往往无法达到产生任何远端全身效应或抑制环氧合酶（COX）所需的吸收或血药浓度，从而使其作用局限于局部。此外，有研究假设苯扎明能够抑制中性粒细胞的氧化爆发和膜稳定性。这些作用体现在其抑制中性粒细胞颗粒释放和稳定溶酶体的能力上。此外，苯扎明还具有局部麻醉作用，这可能与其抑制感觉神经末梢释放炎症介质（如P物质和降钙素基因相关肽）的能力有关。由于P物质能够诱导肥大细胞释放组胺，苯扎明抑制P物质释放的作用进一步增强了其抗炎效果。苯扎明在浓度约为 3 mmol/L 时，对多种耐广谱抗生素（如氨苄青霉素、氯霉素和四环素）的细菌菌株也表现出非特异性抗菌活性。苯扎明与其他抗生素（如四环素和氯霉素）联合使用，对耐抗生素的金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌菌株也具有协同作用。 |
| 分子式 |
C19H24CLN3O
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|---|---|
| 分子量 |
345.871
|
| 精确质量 |
345.16
|
| CAS号 |
132-69-4
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| 相关CAS号 |
132-69-4 (HCl);642-72-8;
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| PubChem CID |
12555
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
474.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
147-153ºC
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| 闪点 |
240.7ºC
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| 蒸汽压 |
3.64E-09mmHg at 25°C
|
| LogP |
4.217
|
| tPSA |
30.29
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
344
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23N3O/c1-21(2)13-8-14-23-19-17-11-6-7-12-18(17)22(20-19)15-16-9-4-3-5-10-16/h3-7,9-12H,8,13-15H2,1-2H3
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| 化学名 |
3-(1-benzylindazol-3-yl)oxy-N,N-dimethylpropan-1-amine
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| 别名 |
Benzydamine Hydrochloride CAM-2028 AF-864
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 41 mg/mL (~118.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (289.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8913 mL | 14.4563 mL | 28.9126 mL | |
| 5 mM | 0.5783 mL | 2.8913 mL | 5.7825 mL | |
| 10 mM | 0.2891 mL | 1.4456 mL | 2.8913 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03074968 | COMPLETED | Drug: Benzydamine Hydrochloride Drug: Normal saline |
Intubation Complication | Seoul National University Hospital | 2017-03-08 | Phase 4 |
| NCT05343429 | UNKNOWN STATUS | Drug: Benzydamine hydrochloride Drug: Aspirin |
Sore Throat | Rehman Medical Institute - RMI | 2022-04-01 | Phase 4 |
| NCT01637883 | UNKNOWN STATUS | Drug: benzydamine HCl | For Intervention | Prince of Songkla University | 2011-01 | Phase 3 |
| NCT04941976 | COMPLETED | Drug: 0.3% benzydamine hydrochloride spray oromucosal solution Drug: Single 3 mg lozenge of benzydamine hydrochloride (mint flavour) |
Acute Sore Throat | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A | 2020-08-13 | Phase 4 |
| NCT04167592 | COMPLETED | Drug: Benzydamine Hydrochloride 0.15% Oral Rinse Drug: Water |
ERCP | Indonesia University | 2018-08-01 | Not Applicable |
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