Benzydamine 中文名称: 苄达明

别名: 苄达明;1-苄基-3-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-1H-吲唑;盐酸苄达明

目录号: V86979 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

苄达明是一种前列腺素合酶抑制剂和抗炎药。

Benzydamine CAS号: 642-72-8
产品类别: PGE synthase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格
500mg
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Other Forms of Benzydamine:

盐酸苄达明

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

苄达明是一种前列腺素合酶抑制剂和抗炎药。苄达明可抑制肿瘤坏死因子-α、稳定细胞膜并减少细胞内氧化应激。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服苯扎明吸收良好，血浆药物浓度迅速达到峰值，然后下降，半衰期约为13小时。局部应用时，虽然局部药物浓度相对较高，但与口服剂量相比，局部应用苯扎明的全身吸收相对较低。这种较低的局部吸收有助于降低苯扎明局部给药时发生全身药物副作用的可能性。弱碱性苯扎明的脂溶性相对较高，这被认为与肾小管内大量的被动重吸收有关，这表明只有约5%的苯扎明以原形经尿液排出。然而，其他研究表明，相当大比例（50-65%）的药物以原形经尿液排出。苯扎明的几种无活性氧化代谢物会经尿液排出，而苯扎明N-氧化物代谢物则会在血浆中停留更长时间，其半衰期比母体化合物苯扎明更长。然而，人们普遍认为苯扎明主要通过尿液排出，且大多以无活性代谢物或结合产物的形式排出。苯扎明的分布容积为10升。苯扎明的全身清除率为170毫升/分钟。苯扎明主要通过氧化、脱烷基化和结合代谢为羟基代谢物、脱烷基化代谢物和N-氧化物代谢物。然而，一般来说，当使用推荐剂量时，苯扎明被吸收或暴露于体内的水平通常不足以产生全身药理作用[L 生物半衰期口服给药后约 13 小时，末端半衰期约为 7.7 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合口服苯扎明后，血浆蛋白结合率<20%。
参考文献	[1]. Quane PA, Pharmacology of benzydamine. Inflammopharmacology. 1998;6(2):95-107
其他信息	苯扎明属于吲唑类化合物，其1位和3位分别连接有苄基和3-(二甲氨基)丙基。它是一种局部作用的非甾体抗炎药，同时具有局部麻醉和镇痛作用。苯扎明可作为中枢神经系统兴奋剂、非甾体抗炎药、致幻剂、局部麻醉剂和镇痛剂。它属于吲唑类化合物、芳香醚和叔胺化合物。它是苯扎明(1+)的共轭碱。苯扎明（也称为Tantum Verde或Difflam）以盐酸盐形式存在，是一种局部作用的非甾体抗炎药(NSAID)，具有局部麻醉和镇痛作用。它用于局部缓解口腔、咽喉或肌肉骨骼系统的疼痛和炎症。尽管吲唑类似物苯扎明是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，但它具有多种与传统阿司匹林类 NSAID 不同的理化性质和药理活性，这些特性有助于苯扎明发挥其作为有效局部作用 NSAID 的作用机制，并具有局部麻醉和镇痛作用。此外，与呈酸性或代谢为酸性的阿司匹林类 NSAID 不同，苯扎明实际上是一种弱碱。苯扎明是一种苄基吲唑，具有镇痛、解热和抗炎作用。它用于减轻术后和创伤后疼痛和水肿，并促进伤口愈合。它还可局部用于治疗风湿性疾病以及口腔和咽喉炎症。药物适应症苯扎明主要以漱口水、口腔黏膜喷雾剂或外用乳膏的形式提供，最常用于局部镇痛和抗炎，以缓解疼痛性炎症。当配制成漱口水或喷雾剂时，苯扎明可用于治疗创伤性疾病，例如扁桃体切除术后或使用鼻胃管后引起的咽炎；炎症性疾病，例如咽炎、复发性阿弗他溃疡以及放射治疗、牙科手术和操作引起的口腔溃疡；或更常见的疾病，例如咽喉痛、舌痛、牙龈痛、口腔溃疡或假牙引起的不适。苯扎明作为外用乳膏使用时，可用于缓解肌肉骨骼系统疼痛性炎症的相关症状，包括急性炎症性疾病（如肌痛和滑囊炎）或创伤性疾病（如扭伤、拉伤、瘀伤、肌肉酸痛、关节僵硬，甚至骨折后遗症）。作用机制尽管苯扎明被归类为非甾体抗炎药 (NSAID)，但其作用机制与传统的阿司匹林类 NSAID 不同。具体而言，苯扎明主要通过抑制促炎细胞因子（如肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-1β (IL-1β)）的合成发挥作用，而对其他促炎细胞因子（如IL-6和IL-8）或抗炎细胞因子（如IL-10或IL-1受体拮抗剂）的影响较小。此外，苯扎明对前列腺素合成的抑制作用较弱，因为研究表明，只有在浓度达到1 mM或更高时，苯扎明才能有效抑制环氧合酶 (COX) 和脂氧合酶的活性。鉴于苯扎明目前大多为局部外用，且通常难以被皮肤和/或非特异性黏膜吸收，因此苯扎明往往无法达到产生任何远端全身效应或抑制环氧合酶（COX）所需的吸收或血药浓度，从而使其作用局限于局部。此外，有研究假设苯扎明能够抑制中性粒细胞的氧化爆发和膜稳定性。这些作用体现在其抑制中性粒细胞颗粒释放和稳定溶酶体的能力上。此外，苯扎明还具有局部麻醉作用，这可能与其抑制感觉神经末梢释放炎症介质（如P物质和降钙素基因相关肽）的能力有关。由于P物质能够诱导肥大细胞释放组胺，苯扎明抑制P物质释放的作用进一步增强了其抗炎效果。苯扎明在浓度约为 3 mmol/L 时，对多种耐广谱抗生素（如氨苄青霉素、氯霉素和四环素）的细菌菌株也表现出非特异性抗菌活性。苯扎明与其他抗生素（如四环素和氯霉素）联合使用，对耐抗生素的金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌菌株也具有协同作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H23N3O
分子量	309.41
精确质量	309.184
CAS号	642-72-8
相关CAS号	132-69-4 (mono-hydrochloride)
PubChem CID	12555
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	474.4±35.0 °C at 760 mmHg
熔点	320°F
闪点	240.7±25.9 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.580
LogP	3.78
tPSA	30.29
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	344
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN(C)CCCOC1=NN(CC2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C31
InChi Key	CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H23N3O/c1-21(2)13-8-14-23-19-17-11-6-7-12-18(17)22(20-19)15-16-9-4-3-5-10-16/h3-7,9-12H,8,13-15H2,1-2H3
化学名	3-(1-benzylindazol-3-yl)oxy-N,N-dimethylpropan-1-amine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2320 mL	16.1598 mL	32.3196 mL
	5 mM	0.6464 mL	3.2320 mL	6.4639 mL
	10 mM	0.3232 mL	1.6160 mL	3.2320 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。