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Bepotastine Besilate (Bepreve)

别名: TAU 284; Bepotastine besylate; bepotastine besilate; TAU-284; TAU284;Bepreve; Talion 苯磺酸贝托司汀; 苯磺贝他斯汀;苯磺酸贝他斯汀;苯磺酸贝托斯汀;苯磺酸倍他司汀;苯磺酸贝他司汀;苯磺酸贝托斯汀及中间体;(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐
目录号: V1212 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Bepotastinebesilate (bepotastine besylate;TAU-284; TAU284;Bepreve; Talion) 是 Bepotastine 的苯磺酸盐，是第二代、非镇静、选择性组胺 1 (H1) 受体拮抗剂，pIC50 为 5.7。
Bepotastine Besilate (Bepreve) CAS号: 190786-44-8
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Bepotastine Besilate (Bepreve):

  • (Rac)-Bepotastine besilate
  • Bepotastine
  • Bepotastine Tosylate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
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产品说明书
产品描述
苯磺酸贝托斯汀（苯磺酸贝托斯汀；TAU-284；TAU284；Bepreve；Talion）是贝托斯汀的苯磺酸盐，是第二代、非镇静、选择性组胺 1 (H1) 受体拮抗剂，pIC50 为 5.7。苯磺酸贝斯塔汀已被批准用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹和瘙痒。 Bepotastine besilate 通过阻断组胺 H1 受体、拮抗血管收缩剂以及在较小程度上拮抗组胺的血管舒张作用来抑制组胺的作用。肥大细胞稳定剂通过中断细胞内信号的正常链来抑制脱颗粒，从而抑制组胺的释放。苯磺酸贝波斯他汀的品牌为Talion。
生物活性&实验参考方法
靶点
Histamine H1 receptor ( pIC50 = 5.7 )
体外研究 (In Vitro)
体外活性：LLC-GA5-COL150细胞中[14C]Bepotastine (5 μM)的通量比显着大于LLC-PK1，表明LLC中B到A的通量超过了另一个方向的通量-GA5-COL150细胞。 Bepotastine 刺激 P-gp 介导的 ATP 水解，Km、Vmax 和 Vmax/Km 值分别为 1.25 mM、108 nmol/min/mg 蛋白质和 0.087 mL/min/mg 蛋白质。 Bepotastine besilate (100 mM) 抑制培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中白三烯 B(4) 诱导的 Ca(2+) 浓度。 Bepotastine (100 μM) 剂量依赖性地抑制 LTB4 诱导的培养豚鼠腹膜嗜酸性粒细胞的趋化性。 Bepotastine (1 mM) 显着减少 A23187 诱导的培养的大鼠腹膜肥大细胞的组胺释放。
体内研究 (In Vivo)
贝托斯汀（0.8 mg/kg）给予WT和P-gp KO小鼠，给药6分钟后血浆总浓度分别为580 ng/mL和467 ng/mL，血浆蛋白结合率为41.1%和45.9% 。在维拉帕米存在和不存在的情况下，[14C]贝托斯汀从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9%和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg) 可抑制皮内注射组胺（100 nmol/位点）引起的抓伤，但不能抑制血清素（100 nmol/位点）。 Bepotastine besilate（1 mg/kg-10 mg/kg，口服）剂量依赖性地抑制 P 物质（100 nmol/位点）和白三烯 B(4)（0.03 nmol/位点）引起的抓伤。在豚鼠过敏性结膜炎模型中，苯磺酸贝托斯汀以剂量依赖性方式显着抑制结膜血管通透性过高，其中苯磺酸贝托斯汀 1.5% 的效果最大。 Bepotastine (3 mg/kg 和 10 mg/kg) 口服后 1 小时有效抑制化合物 48/80 诱导的 BALB/c 小鼠抓挠行为。 Bepotastine (10 mg/kg) 还可显着抑制特应性皮炎模型 NC/Nga 小鼠的抓挠行为并抑制血清 LTB(4) 水平。
细胞实验
细胞系：NHEKs
浓度：50 µM（预孵育）
孵育时间：1 h
结果：抑制 NHEKs 中 NGF mRNA 的表达。
动物实验
Guinea pigs (6-week-old)
10 g/L (1.0% (w/v)) for 10 µL
Eye drop; 3 times at intervals of 20 min (in one eye).
参考文献

[1]. Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):8.

[2]. Bepotastine besilate downregulates the expression of nerve elongation factors in normal human epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2018 Apr 23:S0923-1811(18)30186-5.

[3]. Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82.

[4]. Non-clinical pharmacology, pharmacokinetics, and safety findings for the antihistamine bepotastine besilate. Curr Med Res Opin. 2010 Oct;26(10):2329-38.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H31CLN2O6S
分子量
547.06
精确质量
546.16
元素分析
C, 59.28; H, 5.71; Cl, 6.48; N, 5.12; O, 17.55; S, 5.86
CAS号
190786-44-8
相关CAS号
(Rac)-Bepotastine besilate; 1415692-17-9; Bepotastine; 125602-71-3; Bepotastine tosylate; 1160415-45-1
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1CN(CCC1O[C@@H](C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
InChi Key
UDGHXQPQKQPSBB-BOXHHOBZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H25ClN2O3.C6H6O3S/c22-17-8-6-16(7-9-17)21(19-4-1-2-12-23-19)27-18-10-14-24(15-11-18)13-3-5-20(25)26;7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h1-2,4,6-9,12,18,21H,3,5,10-11,13-15H2,(H,25,26);1-5H,(H,7,8,9)/t21-;/m0./s1
化学名
benzenesulfonic acid;4-[4-[(S)-(4-chlorophenyl)-pyridin-2-ylmethoxy]piperidin-1-yl]butanoic acid
别名
TAU 284; Bepotastine besylate; bepotastine besilate; TAU-284; TAU284;Bepreve; Talion
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~109 mg/mL (~199.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8280 mL 9.1398 mL 18.2795 mL
5 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6559 mL
10 mM 0.1828 mL 0.9140 mL 1.8280 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03932435 Completed Drug: Fisrt period TWLO_C
Other: Washout period		 Healthy Dong-A ST Co., Ltd. April 23, 2019 Not Applicable
NCT01840605 Completed Drug: Bepotastine besilate
Drug: ketotifen fumarate		 Dermatitis
Atopic		 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation March 2013 Phase 3
NCT01753739 Completed Drug: Bepotastine besilate
Drug: Placebo		 Seasonal Allergic Rhinitis Bausch & Lomb Incorporated January 2013 Phase 2
NCT01861522 Completed Drug: Bepotastine besilate
Drug: Placebo		 Perennial Allergic Rhinitis Mitsubishi Tanabe Pharma
Corporation		 April 2013 Phase 3
NCT01900054 Completed Drug: Bepotastine besilate Perennial Allergic Rhinitis Mitsubishi Tanabe Pharma
Corporation		 June 2013 Phase 3
生物数据图片
  • Bepotastine Besilate
    Concentration-dependent stimulation of P-gp ATPase activity in isolated membrane from human P-gp-expressing cells by bepotastine (A) and verapamil (B).Drug Metab Dispos.2006 May;34(5):793-9.
  • Bepotastine Besilate
    Brain penetration of [14C]bepotastine in P-gp KO and WT mice.Drug Metab Dispos.2006 May;34(5):793-9.
  • Bepotastine Besilate
    Intestinal absorption of [14C]bepotastine from various sites of gastrointestinal tract of rats.Drug Metab Dispos.2006 May;34(5):793
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