Histamine H1 receptor
Histamine H1 receptor [1]

贝波他汀（10、100、1000 µM；预孵育 120 分钟）可降低 A23187 处理后组胺的释放量，在 1000 µM 时达到统计学显著水平[1]。
贝波他汀（50 µM；1 小时）可抑制 NHEK 细胞中 NGF mRNA 的表达[2]。

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贝波他汀以剂量依赖的方式抑制白三烯 B4 (LTB4) 诱导的豚鼠腹腔嗜酸性粒细胞趋化作用。在 100 μM 时，趋化作用为对照组的 81.4% (P < 0.05)；在 1000 μM 时，趋化作用为对照组的 30.7% (P < 0.01)。 [1]
- 贝波他汀抑制了A23187诱导的大鼠腹腔肥大细胞组胺释放。在1000 μM浓度下，组胺释放量为对照组的43.7%（P < 0.01）。在10 μM或100 μM浓度下未观察到显著抑制作用。[1]

贝波他汀（10 g/L；滴眼液；单眼，每隔 20 分钟滴一次，共 3 次）可显著减少 PAF 诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润[1]。
贝波他汀（3 mg/kg；口服；一次）可将抓挠频率降至 59.0 次，持续时间降至 14.57 秒，与对照组几乎相同[3]。
在皮疹 NC/Nga 小鼠中，贝波他汀（10 mg/kg；口服；一次）可显著降低血清 LTB4 水平，1 小时降至 711.3 pg/mL，2 小时降至 858.8 pg/mL[3]。

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在被动致敏的豚鼠（抗卵清蛋白抗血清）中，局部应用贝波他汀苯磺酸盐滴眼液（0.1%、0.3%、1.0%、1.5%）可剂量依赖性地抑制……卵清蛋白诱导的结膜血管高通透性。抑制率：0.1%：40.9%（与溶剂对照组相比，P < 0.01）；0.3%：49.4%（P < 0.01）；1.0%：60.7%（P < 0.01）；1.5%：72.8%（P < 0.01）。[1]
- 在同一模型中，1.0%贝波他汀贝西酸盐显著抑制了染料外渗（抑制率为66.6%，与生理盐水组相比，P < 0.01），且其效果显著优于0.025%左卡巴斯汀（P < 0.05）。酮替芬0.05%（抑制率78.8%，P < 0.01）和奥洛他定0.1%（抑制率52.6%，P < 0.01）也显示出显著效果。[1]
- 在组胺诱导的结膜血管高通透性模型中，贝波他汀贝西酸盐1.0%显著抑制了高通透性（抑制率77.6%，与生理盐水相比P < 0.01），且其效力显著高于奥洛他定0.1%（抑制率60.1%，P < 0.01）。[1]
- 在血小板活化因子（PAF）诱导的豚鼠结膜嗜酸性粒细胞浸润模型中，贝波他汀贝西酸盐1.0%显著抑制了嗜酸性粒细胞过氧化物酶（EPO）活性（抑制率71.0%，与生理盐水相比P < 0.01）。其效果显著优于0.05%酮替芬（抑制率为51.0%，P < 0.01），与0.1%奥洛他定（抑制率为75.6%，与贝波他汀相比无显著差异）相似。[1]

嗜酸性粒细胞过氧化物酶 (EPO) 活性测定：将结膜组织在含 0.5% 正十六烷基三甲基溴化铵的磷酸盐缓冲液 (pH 7.4) 中匀浆，并进行两次冻融循环。匀浆液以 3000 rpm 离心 10 分钟。取 50 μL 上清液，加入 100 μL 含 0.005% 过氧化氢的 5 mM 邻苯二胺二盐酸盐 (溶于 50 mM Tris-HCl 缓冲液 (pH 8.0))，室温孵育 5 分钟。加入 100 μL 4 M 硫酸终止反应。使用酶标仪在 492 nm 波长处测定吸光度。[1]
- 组胺定量测定：采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 测定释放的组胺和残留组胺的量。大鼠腹膜肥大细胞中总组胺含量计算为释放的组胺含量与残留组胺含量之和。[1]

细胞系：RPMCs
浓度：10、100、1000 µM
孵育时间：120 分钟（预孵育）
结果：组胺释放减少

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LTB4 诱导的嗜酸性粒细胞趋化性实验：将豚鼠腹腔嗜酸性粒细胞（纯度 >90%）在含有 0.1% 乙醇的 HBSS/BSA 缓冲液中，于 37°C、5% CO2 条件下，用终浓度为 10、100 和 1000 μM 的测试化合物进行预孵育，孵育条件为 20 分钟。将细胞悬液（50 μL，2×10^5 个细胞/mL）加入到由聚碳酸酯滤膜（5 μm 孔径）隔开的 48 孔微量趋化室的上孔中。下孔中含有 25 μL 0.1 μM LTB4。在 5% CO2、37°C 的条件下孵育 90 分钟。刮取滤膜上侧未迁移的细胞，并将下侧迁移的嗜酸性粒细胞固定，用 Diff-Quick 染色，并在光学显微镜下计数。趋化率定义为处理组迁移的嗜酸性粒细胞数量除以未处理组的数量。[1]
- 大鼠腹腔肥大细胞释放组胺：将纯化的大鼠腹腔肥大细胞（2×10^4 个细胞/mL）与含 0.2% 乙醇的 Tyrode 氏溶液混合，加入或不加入测试化合物（终浓度分别为 10、100 或 1000 μM），并在 5% CO2、37°C 的条件下预孵育 120 分钟。然后加入10 μL钙离子载体A23187（终浓度0.01 μM），孵育10分钟。反应在冰上终止。将细胞悬液在4℃下以200×g离心8分钟。收集上清液用于测定释放的组胺。将沉淀物在Tyrode氏溶液中超声处理，在4℃下以800×g离心10分钟，收集上清液用于测定残留组胺。组胺采用ELISA法定量。[1]

豚鼠（6周龄）
10 g/L (1.0% (w/v))，每次10 µL
滴眼液；每20分钟滴一次，共3次（单眼）。

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被动致敏豚鼠的抗原诱导结膜血管高通透性：6周龄豚鼠用氯胺酮/赛拉嗪麻醉。通过在单眼结膜下注射50 μL抗卵清蛋白抗血清（1:600稀释）进行被动致敏。48小时后，动物经静脉注射卵清蛋白（3 mg/kg）和伊文思蓝染料（20 mg/kg）进行激发。在抗原激发前30分钟，动物接受10 μL试验药物或生理盐水的局部滴眼。 30分钟后，对动物实施安乐死，切除结膜，提取渗出的染料，并通过620 nm处的吸光度进行定量分析。[1]
- 组胺诱导的结膜血管高通透性：对5周龄豚鼠进行麻醉。静脉注射伊文思蓝染料（20 mg/kg）后，立即向上结膜囊内注射50 μL 0.2%二盐酸组胺溶液。在注射组胺前30分钟，对动物进行局部滴眼，滴注10 μL待测溶液或生理盐水。30分钟后，对动物实施安乐死，切除结膜，并定量分析渗出的染料。 [1]
- PAF诱导的豚鼠结膜嗜酸性粒细胞浸润：将6周龄豚鼠的一只眼睛以20分钟的间隔滴注10 μL受试物，共滴注3次。最后一次滴注20分钟后，将10 μL 0.1% PAF滴注于结膜。滴注PAF 6小时后，处死动物，取出结膜，测定嗜酸性粒细胞过氧化物酶活性作为嗜酸性粒细胞浸润的指标。[1]

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被动致敏豚鼠的抗原诱导结膜血管高通透性：用氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉6周龄豚鼠。通过在单眼结膜下注射50 μL抗卵清蛋白抗血清（稀释1:600）进行被动致敏。48小时后，动物经静脉注射卵清蛋白（3 mg/kg）和伊文思蓝染料（20 mg/kg）进行激发。在抗原激发前30分钟，动物接受10 μL试验物质或生理盐水的局部滴眼。30分钟后，处死动物，切取结膜，提取渗出的染料，并通过620 nm处的吸光度进行定量。[1]
- 组胺诱导的结膜血管高通透性：对5周龄豚鼠进行麻醉。静脉注射伊文思蓝染料（20 mg/kg）后，立即向其上结膜囊内注射50 μL 0.2%组胺二盐酸盐。在注射组胺前30分钟，动物接受10 μL受试物或生理盐水的局部滴眼。30分钟后，处死动物，切除结膜，并定量分析渗出的染料。[1]
- PAF诱导的豚鼠结膜嗜酸性粒细胞浸润：6周龄豚鼠的单眼接受10 μL受试物滴眼，每隔20分钟滴眼一次，共滴眼三次。最后一次滴眼20分钟后，将10 μL 0.1% PAF溶液滴入结膜。滴入PAF溶液6小时后，处死动物，切除结膜，并测定嗜酸性粒细胞过氧化物酶活性，以此作为嗜酸性粒细胞浸润的指标。[1]

吸收、分布和排泄
单次眼用给药后，达峰时间 (Tmax) 为 1.2 小时；1.5% 眼用制剂的峰浓度 (Cmax) 为 7.3 ± 1.9 ng/mL。植入 24 小时后，倍他司汀浓度低于定量限 (LOQ) 2 ng/mL。眼用制剂的全身吸收极少。口服 2.5–40 mg 倍他司汀后，75%–90% 的剂量在 24 小时内以原形经尿液排出。代谢/代谢物：主要由 CYP 酶代谢。生物半衰期：消除半衰期 = 2.5 小时。

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吸收：在大鼠、犬和人体内，肠道吸收率较高 (70–85%)。大鼠肠道区域差异：上段小肠通透性最高，向下段逐渐降低[4]

- 大鼠口服给药（3 mg/kg）：血药浓度峰值 (Cmax) = 0.27 μg Eq/ml，达峰时间 (tmax) = 0.5 h，半衰期 (t1/2) = 3.0 h (1–8 h)，0-8 h 曲线下面积 (AUC) = 0.87 μg Eq/h/ml，8-24 h 曲线下面积 (AUC) = 23.5 μg Eq/h/ml，0-24 h 曲线下面积 (AUC) = 1.38 μg Eq/h/ml [4]

- 犬口服给药（0.3 mg/kg）：血药浓度峰值 (Cmax) = 0.18 μg Eq/ml，达峰时间 (tmax) = 1.7 h，半衰期 (t1/2) = 2.9 h (4–8 h)，0-24 h 曲线下面积 (AUC) = 1.39 μg Eq/h/ml血浆（男性）：Cmax = 0.17 μg Eq/ml，tmax = 1.3 h，t1/2 = 2.9 h（4–8 h），AUC（0-24h）= 1.38 μg Eq/h/ml；血液（女性）：Cmax = 0.15 μg Eq/ml，tmax = 2.7 h，t1/2 = 4.7 h（8–24 h），AUC（0-24h）= 1.25 μg Eq/h/ml；血浆（雌性）：Cmax = 0.14 μg Eq/ml，tmax = 2.7 h，t1/2 = 3.2 h（4–8 h），AUC(0-24h) = 1.23 μg Eq/h/ml [4]

- 大鼠静脉给药（3 mg/kg）：血药浓度 Cmax = 2.04 μg Eq/ml，2 分钟内达到；AUC(0-8h) = 1.69 μg Eq/h/ml（约为口服给药同期 AUC 的两倍）[4]

- 分布：大鼠静脉给药后脑组织浓度低于血浆浓度，预示镇静作用减弱。贝波他汀是 P-糖蛋白底物（P-gp 基因敲除小鼠脑组织浓度更高）[4]

- 大鼠组织分布：胃/肠内容物放射性最高，其次是肝脏和肾皮质； 24 小时内，肠道内容物、肝脏和膀胱中的放射性最高；72 小时内，仅在含黑色素的组织中放射性最高[4]

- 大鼠重复给药（21 天）：第 17 次给药后达到稳态；肝脏和肾脏中的放射性最高，小脑、眼睛、脂肪、精囊和睾丸中的放射性最低[4]

- 血浆蛋白结合率：体内大鼠为 44–60%，犬为 45–56%；体外人为 60–65%；结合亲和力低且可逆（>95%）[4]

- 代谢：大鼠和犬口服给药后 6 小时内血浆中未检测到明显的代谢物（母体药物的放射性约为 95%）。在大鼠胆汁中，母体药物约占 55%，牛磺酸结合物约占 13%，羟基哌啶代谢物的葡萄糖醛酸苷约占 11% [4]

- 排泄：大鼠（口服）：24 小时内 42% 经尿液排出，37% 经胆汁排出，6% 经粪便排出；120 小时后总排泄量为 94%；无呼吸道排泄。犬（口服）：24 小时内 67-69% 经尿液排出，22% 经粪便排出；120 小时后总排泄量为 95.5%（雄性）或 97.8%（雌性），胆汁排泄量极少 [4]

- 向胎儿和乳汁的转移：在妊娠大鼠中，胎儿肝脏中的药物浓度与母体血浆中的浓度相似；其他胎儿组织中的药物浓度为母体血浆中的 1/3 至 1/10。在哺乳期大鼠中，乳汁中药物浓度峰值 (Cmax) 为 0.40 μg Eq/ml（1 小时）。乳汁中浓度比母体血浆中浓度高1.2-2.3倍[4]

妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无母亲在接受贝波他汀治疗期间哺乳的报告。由于贝波他汀经眼吸收有限，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。使用眼药水后，为显著减少进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药物。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到关于贝波他汀的已发表信息。在一项电话随访研究中，母亲报告称，10%接触过各种抗组胺药的婴儿出现烦躁和肠绞痛，1.6%的婴儿出现嗜睡。所有不良反应均为非药物相关，且所有患者均未使用贝波他汀。
◉ 对泌乳和乳汁的影响
较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后妇女在服用抗组胺药前不会影响泌乳诱导的催乳素分泌。已进入哺乳期的妇女的催乳素水平不太可能影响其泌乳能力。低剂量眼用贝波他汀不太可能对血清催乳素产生相同的影响。

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蛋白结合
口服10 mg后，平均血浆蛋白结合率为55.4%。蛋白结合程度与血浆药物浓度无关。

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中枢神经系统效应：口服剂量高达300 mg/kg时，小鼠未出现镇静、硫喷妥钠或巴比妥麻醉增强、惊厥增强、笼内攀爬行为或体温变化。 ≤300 mg/kg剂量下未见运动减少或聚集行为紊乱。300 mg/kg剂量下出现轻度瞳孔散大（给药后1-5小时）。对自发运动活动或己巴比妥诱导的睡眠时间无影响[4]

- 呼吸和循环系统：在麻醉大鼠中，100和300 mg/kg灌胃给药对血压、心率或呼吸频率无影响。在离体灌注豚鼠心脏中：10-300 mg/心脏剂量下对收缩力、心率或冠状动脉血流量无影响；1000 mg/心脏剂量下：收缩力下降30%，心率下降5%，冠状动脉血流量增加5%。在豚鼠心肌中，10 μM 浓度下对心肌膜电流的影响极小 [4]

- 消化系统：小鼠口服 100 和 300 mg/kg 剂量后，对胃排空或小肠转运无影响。大鼠胃内灌注 30–300 mg/kg 剂量后，对胃液量、酸浓度或排泄量无影响 [4]

- 泌尿系统：大鼠口服 100 mg/kg 剂量后，对尿液/电解质排泄无影响 [4]

- 代谢：单次给药后，对大鼠血糖或血浆游离脂肪酸无影响。大鼠每日 30–300 mg/kg 剂量连续 5 天后，对凝血或纤溶标志物无影响。10 或 30 μg/ml 浓度下，对血小板聚集无影响； 100 μg/ml 时对胶原诱导的聚集有轻微抑制作用 [4]

- 犬：静脉注射贝波他汀贝西酸盐 (30 mg/kg) 可短暂增加肾血流量；数分钟内恢复；10 mg/kg 时无影响 [4]

- 大鼠亚急性（4 周）毒理学：无观察到不良反应剂量 (NOAEL) = 100 mg/kg/天；600 mg/kg/天（26 周）或 1000 mg/kg/天（4 周）时出现毒性症状，包括瞳孔散大、流涎、体重增长抑制、食物摄入量减少、尿液 pH 值降低、钙升高、甘油三酯降低、肝酶诱导。观察到肝脏肥大和肝脏重量增加。慢性（26 周）无观察到不良反应剂量 (NOAEL) = 20 mg/kg/天 [4]

- 犬毒理学：200 和 600 mg/kg/天（4 周）以及 100 和 300 mg/kg/天（26 周）时出现呕吐。对食物摄入量、眼科检查、呼吸频率、体温、血压、尿液检查、心电图、血液学、血液生化、肝酶、尸检、器官重量或组织病理学均无影响。轻度短暂性体重抑制。NOAEL：60 mg/kg/天（4 周），30 mg/kg/天（26 周）[4]

- 大鼠生殖毒理学：母体一般毒性的 NOAEL = 40 mg/kg/天；生殖能力的 NOAEL = 200 mg/kg/天。剂量为 1000 mg/kg/天时：黄体减少，着床率降低，着床前胚胎丢失增加。在器官形成期，剂量高达 1000 mg/kg/天时，未观察到胚胎死亡、胎儿生长抑制或致畸性。围产期/产后：剂量为 1000 mg/kg/天时，后代存活率降低、生长迟缓、功能抑制；亲代生殖能力和胎儿的无观察到不良反应剂量 (NOAEL) 为 100 mg/kg/天 [4]

- 兔生殖毒理学：剂量为 100 和 500 mg/kg/天时出现血尿。剂量为 1000 mg/kg/天时出现死亡和分娩/哺乳障碍。剂量高达 500 mg/kg/天时，胎儿未见异常。一般毒性的无观察到不良反应剂量 (NOAEL) 为 20 mg/kg/天；生殖功能和胎儿的无观察到不良反应剂量 (NOAEL) 为 500 mg/kg/天 [4]

[1]. Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):8.

[2]. Bepotastine besilate downregulates the expression of nerve elongation factors in normal human epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2018 Apr 23:S0923-1811(18)30186-5.

[3]. Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82.

[4]. Non-clinical pharmacology, pharmacokinetics, and safety findings for the antihistamine bepotastine besilate. Curr Med Res Opin. 2010 Oct;26(10):2329-38.

贝波他汀是一种醚类化合物，化学名称为(S)-(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲醇，其中羟基氢被1-(3-羧丙基)哌啶-4-基取代。它是一种局部用药的选择性非镇静性组胺H1受体拮抗剂，以苄基磺酸盐形式用于治疗过敏性结膜炎引起的瘙痒。它既是H1受体拮抗剂，又是抗组胺药。它属于吡啶基类、单羧酸类、哌啶类、醚类和单氯苯类化合物。它是贝波他汀(1+)的共轭碱。贝波他汀是一种非镇静性选择性组胺1(H1)受体拮抗剂。贝波他汀分别于2000年7月和2002年1月在日本获批用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症，由田边制药株式会社以商品名Talion销售。在日本，该药有口服和滴眼剂两种剂型。贝普瑞滴眼液于2009年9月8日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。贝普瑞是一种组胺-1受体拮抗剂。适应症：用于治疗由IgE诱导的肥大细胞脱颗粒引起的过敏性结膜炎引起的眼痒。FDA标签：作用机制：过敏性结膜炎是由抗原暴露引发的I型超敏反应级联反应所致。接触过敏原后，结膜肥大细胞脱颗粒，并在结膜上形成互补的IgE交联，释放组胺。组胺释放会导致瘙痒等症状。 Bepreve 通过三种主要作用机制缓解眼痒。它是一种非镇静性、选择性组胺 1 (H1) 受体拮抗剂，一种肥大细胞稳定剂，并能抑制嗜酸性粒细胞向炎症组织的迁移，从而防止组织损伤和过敏性结膜炎的加重。

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药效学
贝波他汀是一种非镇静性、选择性组胺 1 (H1) 受体拮抗剂。它属于第二代哌啶类化合物。它是一种肥大细胞稳定剂，并能抑制嗜酸性粒细胞向炎症组织的迁移。此外，贝波他汀不与血清素受体、毒蕈碱受体、苯二氮卓受体或 β-肾上腺素能受体相互作用，因此不会引起口干或嗜睡等不良反应。起效时间为 0.25 小时；作用持续时间 = 12-24 小时。

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贝波他汀贝西酸盐是一种第二代组胺 H1 受体拮抗剂，对受体具有高选择性结合，且镇静不良反应发生率低。[1]
- 它具有抗过敏活性，这归因于其对多种过敏原效应通路的作用，包括抑制气道中由血小板活化因子 (PAF) 和抗原诱导的嗜酸性粒细胞浸润、抑制人外周血单核细胞产生白细胞介素-5 (IL-5) 以及抑制 LTB4 依赖性过敏反应。[1]
- 据报道，口服贝波他汀可抑制小鼠模型中化合物 48/80 诱导的抓挠行为和 NC/Nga 小鼠的特应性皮炎，并抑制组胺诱导的血管通透性和同源被动皮肤过敏反应。 [1]
- 该药物通过多种机制抑制过敏反应：拮抗组胺H1受体、稳定肥大细胞以及抑制嗜酸性粒细胞向眼部炎症部位的迁移。[1]

C21H25CLN2O3

388.8878

388.155

C, 64.86; H, 6.48; Cl, 9.12; N, 7.20; O, 12.34

125602-71-3

Bepotastine besilate; 190786-44-8; Bepotastine tosylate; 1160415-45-1; 125602-71-3

164522

Light brown to brown liquid

1.3±0.1 g/cm3

546.8±50.0 °C at 760 mmHg

56-58 °C

284.5±30.1 °C

0.0±1.5 mmHg at 25°C

1.605

3.67

62.66

1

5

8

27

449

1

C1=CC=NC(=C1)[C@H](C2=CC=C(C=C2)Cl)OC3CCN(CCCC(=O)O)CC3

YWGDOWXRIALTES-NRFANRHFSA-N

InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-17-8-6-16(7-9-17)21(19-4-1-2-12-23-19)27-18-10-14-24(15-11-18)13-3-5-20(25)26/h1-2,4,6-9,12,18,21H,3,5,10-11,13-15H2,(H,25,26)/t21-/m0/s1

4-[4-[(S)-(4-chlorophenyl)-pyridin-2-ylmethoxy]piperidin-1-yl]butanoic acid

TAU-284; TAU 284; TAU284; Bepotastine band name: Talion; Bepreve

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: 78~100 mg/mL (200.6~257.1 mM)
Water: ~78 mg/mL
Ethanol: ~78 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。