Bepotastine 中文名称: 贝托斯汀

别名: TAU-284; TAU 284; TAU284; Bepotastine band name: Talion; Bepreve 贝托斯汀;4-[4-[(4-氯苯基)吡啶-2-基甲氧基]哌啶-1-基]丁酸; (+)-(S)-4-[4-[1-(4-氯苯基)-1-(2-吡啶)甲氧基]哌啶-1-基]丁酸; 贝托斯汀杂质; 贝托斯汀杂质标准品对照品; 贝托司汀

目录号: V8638 纯度: ≥98%

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Bepotastine（也称为 TAU 284；Bepreve）是第二代、非镇静、选择性组胺 1 (H1) 受体拮抗剂，pIC50 为 5.7。

Bepotastine CAS号: 125602-71-3
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Bepotastine（也称为 TAU 284；Bepreve）是第二代、非镇静、选择性组胺 1 (H1) 受体拮抗剂，pIC50 为 5.7。 Bepostatin besilate 用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹和瘙痒。 Bepotastine besilate 通过阻断组胺 H1 受体、拮抗血管收缩剂以及在较小程度上拮抗组胺的血管舒张作用来抑制组胺的作用。肥大细胞稳定剂通过中断细胞内信号的正常链来抑制脱颗粒，从而抑制组胺的释放。苯磺酸贝波斯他汀的品牌为Talion。

生物活性&实验参考方法

靶点	Histamine H1 receptor
体外研究 (In Vitro)	Bepotastine（10、100、1000 µM；预孵育 120 分钟）可减少 A23187 治疗诱导的组胺释放，在 1000 µM 时达到统计学上显着的减少水平[1]。 Bepotastine（50 µM；1 小时）可抑制 NHEK 中 NGF mRNA 的表达[2]。细胞活力测定[1] 细胞系：RPMC 浓度：10、100、1000 µM 孵育时间：120 分钟（预孵育）结果：组胺释放减少。 Western Blot 分析[2] 细胞系：NHEK 浓度：50 µM（预孵育）孵育时间：1 小时结果：抑制 NHEK 中 NGF mRNA 的表达。
体内研究 (In Vivo)	贝托斯汀（10 g/L；滴眼剂；一只眼睛 3 次，间隔 20 分钟）显示出对 PAF 诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润的显着抑制作用[1]。贝托斯汀（3 mg/kg；口服；一次）抑制抓挠行为的频率为 59.0，持续时间为 14.57 秒，与对照组相比几乎处于相同水平[3]。 Bepotastine（10 mg/kg；口服；一次）在出现皮疹的 NC/Nga 小鼠中显着抑制血清 LTB 4 水平，1 小时时为 711.3 pg/mL，2 小时时为 858.8 pg/mL[3]。动物模型：豚鼠（6周龄）[1]。剂量：10 µL 为 10 g/L (1.0% (w/v))。给药方法：滴眼剂； 3次，间隔20分钟（一只眼睛）。结果：抑制PAF诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润。动物模型：雄性BALB/c小鼠（12周龄）； NC/Nga 小鼠[3]。剂量：3、10 mg/kg 给药方法：口服；一次（诱导雄性 BALB/c 小鼠抓挠行为前 1 小时）。结果：显着抑制雄性 BALB/c 小鼠组胺介导的抓挠行为。显着抑制出现皮疹的 NC/Nga 小鼠的血清 LTB 4 水平。
细胞实验	细胞系：RPMC 浓度：10、100、1000 µM 孵育时间：120 分钟（预孵育）结果：组胺释放减少
动物实验	Guinea pigs (6-week-old) 10 g/L (1.0% (w/v)) for 10 µL Eye drop; 3 times at intervals of 20 min (in one eye).
参考文献	[1]. Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):8. [2]. Bepotastine besilate downregulates the expression of nerve elongation factors in normal human epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2018 Apr 23:S0923-1811(18)30186-5. [3]. Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82. [4]. Non-clinical pharmacology, pharmacokinetics, and safety findings for the antihistamine bepotastine besilate. Curr Med Res Opin. 2010 Oct;26(10):2329-38.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H25CLN2O3
分子量	388.8878
精确质量	388.16
元素分析	C, 64.86; H, 6.48; Cl, 9.12; N, 7.20; O, 12.34
CAS号	125602-71-3
相关CAS号	Bepotastine besilate; 190786-44-8; Bepotastine tosylate; 1160415-45-1; 125602-71-3
外观&性状	Solid powder
SMILES	C1CN(CCC1O[C@@H](C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O
InChi Key	YWGDOWXRIALTES-NRFANRHFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-17-8-6-16(7-9-17)21(19-4-1-2-12-23-19)27-18-10-14-24(15-11-18)13-3-5-20(25)26/h1-2,4,6-9,12,18,21H,3,5,10-11,13-15H2,(H,25,26)/t21-/m0/s1
化学名	4-[4-[(S)-(4-chlorophenyl)-pyridin-2-ylmethoxy]piperidin-1-yl]butanoic acid
别名	TAU-284; TAU 284; TAU284; Bepotastine band name: Talion; Bepreve
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: 78~100 mg/mL (200.6~257.1 mM) Water: ~78 mg/mL Ethanol: ~78 mg/mL
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: 78~100 mg/mL (200.6~257.1 mM)
Water: ~78 mg/mL
Ethanol: ~78 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5714 mL	12.8571 mL	25.7142 mL
	5 mM	0.5143 mL	2.5714 mL	5.1428 mL
	10 mM	0.2571 mL	1.2857 mL	2.5714 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01900054	Completed	Drug: Bepotastine besilate	Perennial Allergic Rhinitis	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	June 2013	Phase 3
NCT01861522	Completed	Drug: Bepotastine besilate Drug: Placebo	Perennial Allergic Rhinitis	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	April 2013	Phase 3
NCT01840605	Completed	Drug: Bepotastine besilate Drug: ketotifen fumarate	Dermatitis Atopic	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	March 2013	Phase 3
NCT01425632	Completed	Drug: TAU-284 Drug: Placebo	Perennial Allergic Rhinitis	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	August 2011	Phase 3
NCT00586625	Completed	Drug: Bepreve Drug: Placebo	Allergic Conjunctivitis	Bausch & Lomb Incorporated	October 2007	Phase 3