规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
COX-2
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体外研究 (In Vitro) |
在人 A549 肺癌细胞中,β-柠檬酸(1、3、10、20 µM;24 小时)以时间和剂量依赖性方式显着促进细胞凋亡 [1]。人 NSCLC A549 细胞会受到 β-柠檬酸(1、3、10、20 µM;24 小时)的强烈细胞毒性作用,且呈剂量依赖性。暴露于 β-柠檬酸盐 24 小时后,IC50 值为 6.92 µM[1]。 20 µM β-柠檬酸盐处理 24 小时时,G0/G1 期细胞百分比为 58.01%[1]。在 A549 细胞中,β-柠檬酸(1、3、10、20 µM;24 小时)抑制 p42/44、MAPK/JNK 和 p38 磷酸化 [1]。
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酶活实验 |
黄嘌呤氧化酶抑制试验[1]
在磷酸盐缓冲液(0.1M,pH 7.5250μL)和XO(0.003单位/孔,20μL)中测定黄嘌呤氧化酶(XO)(EC 1.1.3.22)的抑制活性,将10μL二甲基亚砜中的试样稀释至所需浓度范围,在96孔微孔板中混合,并在室温下预培养10分钟。通过加入20μL的0.1mM黄嘌呤来引发反应。通过使用微量滴定板读取器(Molecular Devices,Spectramax 384)在295nm分光光度法测量尿酸的形成 磷酸二酯酶I抑制试验[1] 通过使用具有以下修改的已报道的方法测定对磷酸二酯酶I(Sigma P 4631)(EC 3.1.4.1)的活性: 33 mM tris-HCl缓冲液pH 8.8,30 mM Mg(C2H3O2)2·4H2O,使用微量滴定板测定法最终浓度为0.000742 U/孔,以及0.33 mM双(对硝基苯基)磷酸盐(Sigma N-3002)作为底物。半胱氨酸和EDTA作为阳性对照(IC50分别为748±15.00和274±7.00μM)。孵育30分钟后,通过在410 nm下释放对硝基苯基磷酸盐,在37°C的微量滴定板读数器上用分光光度法监测酶活性。分析一式三份 PEP抑制活性[1] 脯氨酸内肽酶(EC 3.4.21.26)购自Seikagaku Corporation(日本东京)。N-苄氧基羰基-Gly-Pro-pNA和杆菌肽分别购自BACHEM Fine Chemicals Co.和Sigma Co.,有限公司。通过Yoshimoto 21等人开发的方法测量PEP抑制活性,并在我们之前的出版物中进行了描述。 |
细胞实验 |
菌落形成
CRC细胞在12孔板中在37°C和5%CO2下培养12小时,直到细胞粘附在壁上。接下来,用0–20μg/ml的EA治疗10天。根据制造商的说明,使用结晶紫溶液对细胞进行染色 细胞迁移测定 进行细胞迁移测定以检查EA对CRC细胞迁移的抑制作用。将细胞以40%的汇合率接种到培养插入物周围的12孔板中,并在37°C下与5%CO2孵育。12小时后,取出插入物,并用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤悬浮细胞。加入补充0–20μg/ml EA的新鲜培养基。培养24小时后,在显微镜下观察细胞划痕的宽度,并拍摄图像 DNA合成测定 根据制造商的说明,使用EDU-594细胞增殖测定试剂盒检查DNA合成,并在荧光显微镜下记录染色结果 |
动物实验 |
Xenografts
The mice experiment was approved by the ethics committee of Jining medical university, China. Female BALB/c nude mice were subcutaneously injected with 5 × 106 SW480 cells and randomly divided into two groups (n = 5 in each group). When the tumor reached a volume of 200 mm3, the mice were intraperitoneally injected with 10 mg/kg of EA (treatment group) or DMSO (vehicle) every 2 days for 24 days. All mice were euthanatized with CO2 at 24 days post-injection, and their tumors, kidneys, livers, and hearts were placed in 10% formalin for fixation. Hematoxylin and Eosin, Immunochemistry, and Immunofluorescence Staining Mouse tissues were fixed with 10% formalin, dehydrated, and embedded into paraffin blocks. The paraffin-embedded specimens were sectioned at a thickness of 4 μm using a microtome. The sections were dewaxed and stained with H&E. After being dewaxed and antigen repaired, the sections were stained for IHC and IF staining. The primary antibodies used in IHC were Rabbit-anti Ki67 and Rabbit-anti FTL (1:100; Proteintech, China). The secondary antibodies and 3, 3′-diaminobenzidine were purchased from Boster Bio. In IF staining, Rabbit-LC3 (1:250, Proteintech) was used as the primary antibody, and Goat-anti rabbit IgG H&L (Alexa Fluor 488, 1:400; Abcam) was used as the secondary antibody. |
参考文献 |
[1]. Atta-ur-Rahman, et al. Bioactive constituents from Boswellia papyrifera. J Nat Prod. 2005 Feb;68(2):189-93.
[2]. Wu TT, et al. β-Elemonic acid inhibits the cell proliferation of human lung adenocarcinoma A549 cells: The roleof MAPK, ROS activation and glutathione depletion. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):227-34. [3]. TMT-Based Quantitative Proteomics Analysis Reveals the Panoramic Pharmacological Molecular Mechanism of β-Elemonic Acid Inhibition of Colorectal Cancer. Front Pharmacol. 2022; 13: 830328. |
分子式 |
C₃₀H₄₆O₃
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分子量 |
454.68
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精确质量 |
454.34469533
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CAS号 |
28282-25-9
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相关CAS号 |
28282-25-9
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外观&性状 |
Solid
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来源 |
Triterpene from Boswellia carterii
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LogP |
7.2
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tPSA |
54.4Ų
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SMILES |
CC(=CCC[C@@H]([C@@H]1CC[C@]2([C@]1(CCC3=C2CC[C@@H]4[C@@]3(CCC(=O)C4(C)C)C)C)C)C(=O)O)C
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InChi Key |
XLPAINGDLCDYQV-SDTWUMECSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C30H46O3/c1-19(2)9-8-10-20(26(32)33)21-13-17-30(7)23-11-12-24-27(3,4)25(31)15-16-28(24,5)22(23)14-18-29(21,30)6/h9,20-21,24H,8,10-18H2,1-7H3,(H,32,33)/t20-,21-,24-,28+,29-,30+/m0/s1
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化学名 |
(2S)-6-methyl-2-[(5R,10S,13S,14S,17S)-4,4,10,13,14-pentamethyl-3-oxo-1,2,5,6,7,11,12,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]hept-5-enoic acid
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别名 |
βElemonic acid; β Elemonic acid
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 25~35 mg/mL (55~77 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1993 mL | 10.9967 mL | 21.9935 mL | |
5 mM | 0.4399 mL | 2.1993 mL | 4.3987 mL | |
10 mM | 0.2199 mL | 1.0997 mL | 2.1993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。