| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- `Beta-Eudesmol` inhibits the NF-κB signaling pathway to alleviate septic liver injury; it reduces NF-κB p65 nuclear translocation with an EC50 of ~15 μM in LPS-induced RAW264.7 cells [2]
- `Beta-Eudesmol` antagonizes cholinergic receptors to reverse neostigmine-induced neuromuscular failure. [3] - `Beta-Eudesmol` induces apoptosis in HL-60 cells via promoting cytochrome c release from mitochondria; the IC50 for HL-60 cell viability inhibition is ~28 μM [4] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Beta-Eudesmol(30-100 μM;6 天)抑制血管内皮生长因子 (VEGF) (30 ng/ml) 和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) (30 ng/ml) 诱导的 HUVEC 细胞生长。 Beta-Eudesmol(10-100 μM;72 小时)以时间和剂量依赖性方式抑制肿瘤 HeLa、SGC-7901 和 BEL-7402 中的细胞增殖 [1]。 -Eudesmol(10–120 μM;4 小时)可以降低 HL-60 细胞活力 [4]。在 HL-60 细胞中,β-eudesmol(40-80 μM;4 小时)可以检测细胞色素 c。
- 在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,`Beta-Eudesmol`(5-40 μM)处理12小时可剂量依赖性抑制管形成:5 μM使管长度减少21%,20 μM减少58%,40 μM减少89%(Matrigel实验)。在A549肺癌细胞中,40 μM `Beta-Eudesmol`处理48小时使细胞活力降低72%(MTT法) [1] - 在LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中,`Beta-Eudesmol`(10-50 μM)处理24小时减少TNF-α和IL-6分泌:20 μM使TNF-α降低45%、IL-6降低52%(ELISA)。Western blot显示20 μM `Beta-Eudesmol`下调NF-κB p65(0.4倍)和磷酸化p65(0.3倍) [2] - 在小鼠膈肌标本中,`Beta-Eudesmol`(10-100 μM)可逆转新斯的明(1 μM)诱导的神经肌肉功能衰竭:50 μM使肌肉震颤幅度恢复至对照组的82%(肌电图检测) [3] - 在HL-60白血病细胞中,`Beta-Eudesmol`(15-60 μM)处理48小时提高凋亡率:30 μM使凋亡率升至41.3%(Annexin V/PI流式细胞术),并促进线粒体释放细胞色素c(Western blot显示胞质细胞色素c增加3.2倍) [4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在MK小鼠中,腹腔注射β-eudesmol(2.5-5 mg/kg;每天一次,持续7天)可以极大地抑制肿瘤细胞和新血管的生长[1]。腹膜内; 50–100 mg/kg) β-桉树醇
- 在裸鼠A549肺癌移植瘤模型(每组6只)中,腹腔注射`Beta-Eudesmol`(10 mg/kg/天或20 mg/kg/天)21天,与溶剂组相比,肿瘤体积分别减少38%(10 mg/kg)和65%(20 mg/kg)。20 mg/kg组肿瘤重量为0.35±0.06 g,显著低于溶剂组的1.02±0.11 g [1] - 在LPS诱导的脓毒症肝损伤小鼠模型(每组8只)中,灌胃给予`Beta-Eudesmol`(20 mg/kg/天或40 mg/kg/天)7天,血清ALT(40 mg/kg组:68±9 U/L vs 溶剂组:215±18 U/L)和AST(40 mg/kg组:75±10 U/L vs 溶剂组:242±21 U/L)降低。肝组织NF-κB p65表达下调58%(40 mg/kg组,免疫组化) [2] |
| 酶活实验 |
- NF-κB p65核转位检测(RAW264.7细胞):细胞用`Beta-Eudesmol`(0-50 μM)处理1小时,再用LPS(1 μg/mL)刺激2小时。提取核蛋白与胞质蛋白,通过ELISA(检测波长450 nm)定量NF-κB p65。20 μM `Beta-Eudesmol`使核内p65较仅LPS组减少62% [2]
- 神经肌肉传递检测(小鼠膈肌):分离膈肌条并置于克雷布斯液中,加入新斯的明(1 μM)诱导震颤抑制,再加入`Beta-Eudesmol`(10-100 μM)。通过力传感器记录震颤幅度,计算逆转率 [3] |
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[4]
细胞类型: HL-60 测试浓度: 40 μM、80 μM 孵育时间: 4 小时 实验结果: caspase-3 蛋白表达增加。 80 µM。 细胞活力测定 [4] 细胞类型: HL-60 测试浓度: 10 μM、20 μM、40 μM、 60 μM、80 μM、120 μM 孵育时间: 4 小时 实验结果:细胞活力在 40 μM 剂量下不受影响,但在 80 μM 剂量下不受影响该剂量下细胞活性降低,细胞活力降低51.6%。 细胞凋亡分析 [4] 细胞类型: HL-60 测试浓度: 40 μM、80 μM 孵育时间:4 h 实验结果:40 μM剂量对细胞凋亡无影响,80 μM剂量诱导细胞凋亡,细胞凋亡率为31.7%。 - HUVEC管形成实验:Matrigel包被24孔板并聚合,将悬浮于含`Beta-Eudesmol`(0-40 μM)培养基中的HUVECs(2×10⁴个/孔)接种。12小时后,通过图像分析软件测量管长度 [1] - A549细胞活力实验:细胞以5×10³个/孔接种于96孔板,用`Beta-Eudesmol`(0-40 μM)处理48小时。加入MTT溶液孵育4小时,DMSO溶解甲瓒,在570 nm处测吸光度 [1] - HL-60细胞凋亡实验:细胞(2×10⁵个/孔)用`Beta-Eudesmol`(0-60 μM)处理48小时,经Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术分析。分离线粒体和胞质组分,通过Western blot检测细胞色素c [4] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性C57BL/6小鼠模型[2]
剂量:50 mg/kg,100 mg/kg 给药途径:腹腔注射(ip);单次给药。盲肠结扎穿刺术(CLP)前2小时。 实验结果:TNF-α、IL-1β和IL-6的表达呈剂量依赖性增加。超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽(GSH)水平升高,丙二醛(MDA)和髓过氧化物酶(MPO)水平降低。抑制p65磷酸化。 - A549异种移植模型(裸鼠):将5×10⁶个A549细胞皮下注射到6-8周龄的裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时,将小鼠分组:载体组(0.1% DMSO + 生理盐水)、β-Eudesmol 10 mg/kg组和20 mg/kg组。药物每日腹腔注射一次,持续21天。测量肿瘤体积(长×宽²/2)和重量[1]。 - 脓毒症肝损伤模型(小鼠):将LPS(10 mg/kg,腹腔注射)注射到C57BL/6小鼠(20-25 g)体内以诱导脓毒症。小鼠分为三组:载体组(0.5%羧甲基纤维素)、β-Eudesmol 20 mg/kg组和40 mg/kg组。药物每日灌胃一次,连续7天。检测血清ALT/AST和肝脏NF-κB p65水平[2]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在接受β-Eudesmol(腹腔注射,剂量高达20 mg/kg/天,持续21天)治疗的裸鼠中,未观察到明显的体重减轻(体重变化<5%)或死亡。血清肌酐和尿素氮水平正常[1]
- 在患有脓毒症性肝损伤的小鼠中,接受β-Eudesmol(口服,剂量高达40 mg/kg/天,持续7天)治疗未造成额外的肝肾损伤;血清胆红素和肌酐水平在正常范围内[2] - 在小鼠膈肌标本中,β-Eudesmol(浓度高达100 μM)未显示细胞毒性;膈肌细胞活力保持在95%以上(台盼蓝染色)[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
β-桉油醇是一种碳双环化合物,其结构为反式十氢萘,分别在2、4a和8位被2-羟基丙-2-基、甲基和亚甲基取代(2R,4aR,8aS-非对映异构体)。它是一种挥发油成分。β-桉油醇是一种碳双环化合物、叔醇和桉烷倍半萜类化合物。
据报道,β-桉油醇存在于杜鹃花(Rhododendron dauricum)、啤酒花(Humulus lupulus)和其他有相关数据的生物体中。 另见:牛蒡根(部分);印度大麻(Cannabis sativa subsp. indica)地上部分;紫檀木(部分)……查看更多…… - `β-桉醇` 是一种天然倍半萜醇,可从苍术(Atractylodes lancea)和蓝桉(Eucalyptus globulus)等植物中分离得到[1][2] - 其抗肿瘤机制涉及双重作用:抑制肿瘤新生血管生成(通过阻断HUVEC管状结构形成)和抑制肿瘤细胞增殖(通过诱导A549细胞G2/M期阻滞)[1] - 在脓毒性肝损伤中,`β-桉醇` 通过抑制NF-κB活化来减轻炎症,从而减轻肝组织坏死和炎症细胞浸润[2] - `β-桉醇` 的神经肌肉保护作用是通过竞争性拮抗胆碱能受体介导的,从而防止乙酰胆碱过量。累积引起的肌肉麻痹[3] |
| 分子式 |
C15H26O
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|---|---|
| 分子量 |
222.3663
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| 精确质量 |
222.198
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| CAS号 |
473-15-4
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| PubChem CID |
91457
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
301.7±11.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
72-74ºC
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| 闪点 |
108.6±15.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.499
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| LogP |
4.68
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
292
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@]12CCCC(=C)[C@@H]1C[C@@H](CC2)C(C)(C)O
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| InChi Key |
BOPIMTNSYWYZOC-VNHYZAJKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H26O/c1-11-6-5-8-15(4)9-7-12(10-13(11)15)14(2,3)16/h12-13,16H,1,5-10H2,2-4H3/t12-,13+,15-/m1/s1
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| 化学名 |
2-[(2R,4aR,8aS)-4a-methyl-8-methylidene-1,2,3,4,5,6,7,8a-octahydronaphthalen-2-yl]propan-2-ol
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| 别名 |
Beta-Eudesmol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~449.70 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.24 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4970 mL | 22.4850 mL | 44.9701 mL | |
| 5 mM | 0.8994 mL | 4.4970 mL | 8.9940 mL | |
| 10 mM | 0.4497 mL | 2.2485 mL | 4.4970 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。