| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors (M1-M5, predominantly M3) [1]
- Muscarinic receptors (M2, M3 subtypes) and nicotinic acetylcholine receptors (minor involvement) on mouse ileal pacemaker cells [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯化卡巴胆碱 (0.3-300 μM) 会显着降低回肠起搏器电位 [2]。
在分离的兔空肠平滑肌条中，氯贝胆碱（10⁻⁷ M 至 10⁻⁵ M）可诱导浓度依赖性收缩，收缩幅度随药物浓度升高而增加，且该效应可被非选择性毒蕈碱受体拮抗剂阿托品完全拮抗 [1] - 在体外培养的小鼠回肠组织中，氯贝胆碱（10⁻⁶ M 至 10⁻⁴ M）对回肠起搏活性同时具有抑制和兴奋作用：兴奋效应可被M3受体拮抗剂阻断，抑制效应可被M2受体拮抗剂逆转 [2] - 氯贝胆碱对乙酰胆碱酯酶具有抗性，在体外实验中相比乙酰胆碱能维持更长时间的受体激活 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，腹腔注射醋甲胆碱 (2-12 mg/kg) 会导致尿液产生量和酒精消耗量呈剂量依赖性增加 [4]。
在大鼠体内，腹腔注射氯贝胆碱（0.5 mg/kg、1 mg/kg、2 mg/kg）可诱导剂量依赖性饮水行为；1 mg/kg剂量时效应最强，1小时内饮水量较对照组增加2.8倍 [3] - 在大鼠术后尿潴留模型中，皮下注射氯贝胆碱（0.1 mg/kg 至 0.3 mg/kg）可显著增强膀胱收缩力，促进排尿，与未处理对照组相比，残余尿量减少40%-60% [1] - 在小鼠体内，口服给予氯贝胆碱（1 mg/kg 至 5 mg/kg）可加速胃肠蠕动，表现为非吸收性标记物的胃肠转运时间缩短30%-50% [1] |
| 酶活实验 |
毒蕈碱型乙酰胆碱受体结合实验：从兔空肠平滑肌组织中分离含M1-M5受体的膜组分，将其与系列浓度的氯贝胆碱在氚标记毒蕈碱受体配体存在下共同孵育。37°C孵育60分钟后，通过预洗涤滤膜过滤去除未结合配体，采用液体闪烁计数器检测滤膜结合组分的放射性，以确定氯贝胆碱对毒蕈碱受体的结合亲和力和特异性 [1]
- 乙酰胆碱酯酶抗性实验：将氯贝胆碱与乙酰胆碱分别与纯化的乙酰胆碱酯酶在37°C孵育30分钟，通过基于二硫代双硝基苯甲酸反应的比色法检测化合物的剩余浓度，结果显示氯贝胆碱的水解程度远低于乙酰胆碱 [1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 蓝杉农场 (SD (Sprague-Dawley)) 雌性大鼠 (280-330 g) [4]
剂量： 2 mg/kg、4 mg/kg、8 mg/kg、12 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 在给药后的第一个小时内，饮水量呈剂量依赖性增加，直至最高剂量 (12 mg/kg)。 大鼠饮水模型：雄性大鼠在实验前禁水 18 小时。氯化贝他尼醇 溶于生理盐水中，并以 0.5 mg/kg、1 mg/kg 和 2 mg/kg 的剂量进行腹腔注射。对照组大鼠注射等体积的生理盐水。给药后每隔15分钟测量一次饮水量，持续1小时，并记录总饮水量[3] - 大鼠术后尿潴留模型：对大鼠进行麻醉，并进行手术以诱导尿潴留。术后24小时，皮下注射氯化贝他尼醇，剂量分别为0.1 mg/kg、0.2 mg/kg和0.3 mg/kg。通过经尿道导管监测膀胱压力，并在给药后2小时测量残余尿量[1] - 小鼠胃肠动力模型：小鼠禁食12小时后，经口灌胃给予氯化贝他尼醇（1 mg/kg、3 mg/kg、5 mg/kg）。30分钟后，经口给予活性炭混悬液（不可吸收的标记物）。小鼠在服用活性炭30分钟后处死，并取出胃肠道。胃肠道转运时间计算为活性炭在小肠内移动的距离与小肠总长度之比[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于肝脏首过代谢显著，氯化贝他尼醇的口服生物利用度约为10-20%[1]
- 稳态分布容积（Vdss）约为0.5 L/kg，由于其季铵结构，在中枢神经系统中的分布极少[1] - 氯化贝他尼醇不易被乙酰胆碱酯酶水解，消除半衰期约为2-4小时[1] - 主要以原形经尿液排泄，肾清除率约为10 mL/min/kg[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
常见不良反应包括胃肠道症状（恶心、呕吐、腹部绞痛、腹泻）和胆碱能效应（流涎、出汗、流泪、瞳孔缩小），这些症状在治疗剂量下均有发生[1]
- 高剂量（大鼠≥10 mg/kg）可能由于胆碱能过度刺激而导致严重的心动过缓、低血压和呼吸抑制[1] - 药物相互作用：与抗胆碱能药物（例如阿托品）合用会拮抗氯化贝他尼醇的药理作用[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化贝他尼醇是贝他尼醇的氯化物。它是一种缓慢水解的毒蕈碱受体激动剂，不具有尼古丁样作用，用于增加平滑肌张力，例如用于腹部手术后胃肠道的恢复、治疗胃食管反流病，以及作为非梗阻性尿潴留治疗中导尿的替代方法。它是一种毒蕈碱受体激动剂。它是一种氨基甲酸酯、季铵盐和氯化物。它含有贝他尼醇分子。
氯化贝他尼醇是一种合成的季铵碱衍生物，属于拟副交感神经药。贝他尼醇是一种缓慢水解的毒蕈碱受体激动剂，不具有尼古丁样作用。贝他尼醇通常用于增加平滑肌张力，用于治疗反流性食管炎，以及在手术后、尿路感染或前列腺增生时促进排尿。它可能导致低血压、心率变化和支气管痉挛。(NCI04) 一种缓慢水解的毒蕈碱受体激动剂，无尼古丁样作用。贝他尼醇通常用于增加平滑肌张力，例如腹部手术后胃肠道或无梗阻性尿潴留。它可能导致低血压、心率变化和支气管痉挛。 另见：贝他尼醇（含有活性成分）。 氯化贝他尼醇是一种合成的胆碱能激动剂，可选择性激活毒蕈碱型乙酰胆碱受体，对尼古丁受体的亲和力极低[1] - 其作用机制涉及直接刺激胃肠道和泌尿道中的M3受体，从而增强平滑肌收缩和腺体分泌[1][2] - 临床上，它适用于治疗术后尿潴留、神经源性膀胱功能障碍和胃轻瘫[1] - 在大鼠中，其诱导饮水的作用可能是通过刺激胃肠道渗透压感受器或直接激活中枢神经系统中调节口渴的胆碱能通路而实现的[3] |
| 分子式 |
C7H17N2O2.CL
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|---|---|---|
| 分子量 |
196.68
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| 精确质量 |
196.097
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| CAS号 |
590-63-6
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| 相关CAS号 |
Bethanechol;674-38-4;Bethanechol-d6 chloride
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| PubChem CID |
11548
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
187-190ºC
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| tPSA |
52.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
140
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XXRMYXBSBOVVBH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H16N2O2.ClH/c1-6(11-7(8)10)5-9(2,3)4;/h6H,5H2,1-4H3,(H-,8,10);1H
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| 化学名 |
2-(carbamoyloxy)-N,N,N-trimethylpropan-1-aminium chloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (508.44 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0844 mL | 25.4220 mL | 50.8440 mL | |
| 5 mM | 1.0169 mL | 5.0844 mL | 10.1688 mL | |
| 10 mM | 0.5084 mL | 2.5422 mL | 5.0844 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05299008 | Recruiting | Drug: Bethanechol | Tracheobronchomalacia | Arkansas Children's Hospital Research Institute | August 11, 2022 | |
| NCT03572283 | Recruiting | Drug: Bethanechol | Pancreas Cancer | Columbia University | April 8, 2018 | Early Phase 1 |
| NCT05241249 | Recruiting | Drug: Bethanechol Drug: Gemcitabine Drug: nab-paclitaxel |
Pancreas Cancer | Susan E. Bates | February 1, 2022 | Phase 2 |
| NCT01031043 | Completed Has Results | Drug: Bethanechol | Esophageal Dysmotility | Augusta University | November 2009 | Phase 1 |
| NCT02058537 | Terminated Has Results | Drug: Bethanechol | Eosinophilic Esophagitis (EoE) | University of Iowa | February 2014 | Phase 2 |
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