| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| Other Sizes |
| 靶点 |
mAChR
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Bacetchol (0.3-300 μM) 显着降低回肠起搏器电位[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氨甲酰胆碱（2-12 mg/kg；腹膜内注射）会以剂量依赖性方式诱导大鼠饮酒并增加尿量[4]。动物模型：蓝云杉农场（Sprague-Dawley）的雌性大鼠（280-330 g）[4] 剂量：2 mg/kg、4 mg/kg、8 mg/kg、12 mg/kg 给药方法：腹腔注射 结果：第一小时内水摄入量以剂量依赖性方式增加，直至最高给药剂量（12 mg/kg）。
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| 动物实验 |
蓝杉农场（Sprague-Dawley）雌性大鼠（280-330克）
2毫克/千克、4毫克/千克、8毫克/千克、12毫克/千克 腹腔注射 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服贝他尼醇后，药物在膀胱和胃肠道的最大疗效通常在 60-90 分钟后出现；然而，最早可在给药后 30 分钟内显现疗效。典型口服剂量的贝他尼醇的作用持续时间约为 1 小时，而较高剂量（300-400 毫克）的疗效可持续长达 6 小时。皮下注射贝他尼醇后，5-15 分钟内即可迅速起效，并在 15-30 分钟后达到最大疗效。皮下注射贝他尼醇的疗效在给药后 2 小时内消退。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
贝他尼醇直接刺激副交感神经系统中的胆碱能受体，同时对神经节的刺激作用较小。其作用主要为毒蕈碱样作用，对尼古丁受体的影响很小，对心血管系统的影响可忽略不计。 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用贝他尼醇的信息。如果在哺乳期使用，应密切监测婴儿胆碱能过量的迹象（腹泻、流泪、唾液分泌过多或尿量过多），尤其是在年龄较小的纯母乳喂养婴儿中。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于哺乳期母亲的相关已发表信息。在动物实验中，胆碱能药物会增加催产素的释放，并且对血清催乳素水平的影响各不相同。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
贝他尼醇是2-甲基胆碱的氨基甲酸酯。它是一种缓慢水解的毒蕈碱受体激动剂，不具有尼古丁样作用。贝他尼醇以氯化物形式用于增加平滑肌张力，例如用于腹部手术后胃肠道、治疗胃食管反流病，以及作为非梗阻性尿潴留治疗中导尿的替代方法。它是一种毒蕈碱受体激动剂。它是一种季铵离子和氨基甲酸酯。
贝他尼醇是一种合成酯，最初于1935年合成。作为一种胆碱能药物，贝他尼醇的结构和药理功能与乙酰胆碱相似，用于需要刺激副交感神经系统的特定情况。例如，贝他尼醇常用于治疗术后或产后尿潴留。贝他尼醇的优势在于，与乙酰胆碱不同，它不会被胆碱酯酶降解，因此其作用持续时间更长。 贝他尼醇是一种胆碱能毒蕈碱受体激动剂。贝他尼醇的作用机制是作为胆碱能毒蕈碱受体激动剂。 贝他尼醇是一种合成酯，其结构和药理作用与乙酰胆碱相关。贝他尼醇是一种缓慢水解的毒蕈碱受体激动剂，不具有尼古丁样作用，通常用于增加平滑肌张力，例如用于腹部手术后的胃肠道或无梗阻的尿潴留。它可能引起低血压、心率变化和支气管痉挛。[PubChem] 一种缓慢水解的毒蕈碱受体激动剂，不具有尼古丁样作用。贝他尼醇通常用于增加平滑肌张力，例如腹部手术后胃肠道或无梗阻性尿潴留。它可能引起低血压、心率变化和支气管痉挛。 另见：氯化贝他尼醇（有盐形式）。 药物适应症 贝他尼醇适用于治疗急性功能性产后和术后尿潴留。它也适用于治疗伴有尿潴留的神经源性膀胱无力。 作用机制 贝他尼醇是一种直接毒蕈碱受体激动剂，通过与节后毒蕈碱受体结合来刺激副交感神经系统。尽管毒蕈碱受体有5种类型（M1、M2、M3、M4、M5），但贝他尼醇与M3受体的结合在临床上最为重要，因为M3受体存在于肠道平滑肌和膀胱中。贝他尼醇的胆碱能作用可增加逼尿肌张力，促进膀胱排空，并增加平滑肌张力，从而恢复胃肠蠕动和动力。由于其对毒蕈碱受体的选择性，贝他尼醇几乎不产生尼古丁样作用。 药效学 贝他尼醇对毒蕈碱受体具有选择性，对尼古丁受体几乎没有影响。贝他尼醇结构中的带电荷的季铵基团可阻止其穿过血脑屏障，从而最大限度地减少中枢神经系统相关的不良反应。 |
| 分子式 |
C₇H₁₇N₂O₂
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|---|---|
| 分子量 |
161.22
|
| 精确质量 |
161.129
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| CAS号 |
674-38-4
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| 相关CAS号 |
Bethanechol chloride; 590-63-6
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| PubChem CID |
2370
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
217 - 221 °C (chloride salt)
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| LogP |
0.876
|
| tPSA |
52.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
11
|
| 分子复杂度/Complexity |
140
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC(OC(N)=O)C[N+](C)(C)C
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| InChi Key |
NZUPCNDJBJXXRF-UHFFFAOYSA-O
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H16N2O2/c1-6(11-7(8)10)5-9(2,3)4/h6H,5H2,1-4H3,(H-,8,10)/p+1
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| 化学名 |
2-carbamoyloxypropyl(trimethyl)azanium
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| 别名 |
Bethanechol; Carbamyl-β-methylcholine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.2027 mL | 31.0135 mL | 62.0270 mL | |
| 5 mM | 1.2405 mL | 6.2027 mL | 12.4054 mL | |
| 10 mM | 0.6203 mL | 3.1014 mL | 6.2027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05299008 | Recruiting | Drug: Bethanechol | Tracheobronchomalacia | Arkansas Children's Hospital Research Institute |
August 11, 2022 | N/A |
| NCT05241249 | Recruiting | Drug: Bethanechol Drug: Gemcitabine |
Pancreas Cancer | Susan E. Bates | February 1, 2022 | Phase 2 |
| NCT03572283 | Recruiting | Drug: Bethanechol | Pancreas Cancer | Columbia University | April 8, 2018 | Early Phase 1 |
| NCT01031043 | Completed | Drug: Bethanechol | Esophageal Dysmotility | Augusta University | November 2009 | Phase 1 |
| NCT01434901 | Completed | Drug: Placebo Drug: Bethanechol (25 mg) |
Type 2 Diabetes Mellitus | Washington University School of Medicine |
August 15, 2011 | Phase 1 |
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Muscarinic M3 receptor antagonist-2
Muscarinic M3 receptor antagonist-1
M4 mAChR Modulator-2
M1 mAChR modulator-1
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