BI-1347

别名: BI-1347; BI1347; BI 1347 2-{4-[4-（4-异喹啉基）苯基]-1H-吡唑-1-基]-N，N-二甲基乙酰胺

目录号: V4715 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BI-1347 是一种新型、有效、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。

BI-1347 CAS号: 2163056-91-3
产品类别: CDK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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BI-1347 是一种新型、有效、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。化合物 I-003，来自专利 WO2017202719A1

生物活性&实验参考方法

靶点	CDK8 (IC50 = 1.1 nM) CDK8 (IC50 = 1.4 nmol/L) and CDK19.[2]
体外研究 (In Vitro)	BI-1347（150 nM；44 小时）可增加小鼠脾 NK 细胞中颗粒酶 B (GZMB+) 的产量[2]。 BI-1347（0.1 nM-10 μM；24 小时）治疗会导致 NK92MI 细胞分泌颗粒酶 B (GZMB+)。更多穿孔素[2]。 BI-1347 是一种高选择性的 CDK8/19 小分子抑制剂。它能有效降低 NK 细胞中 STAT1^S727 的磷酸化，从而增强穿孔素和颗粒酶 B 等溶细胞分子的产生。[2] 用人 NK 细胞系 NK92MI 进行的实验表明，BI-1347 处理可增加上清液中的穿孔素分泌。[2] 在用 IL-15 激活的小鼠脾细胞中，150 nmol/L 的 BI-1347 处理使颗粒酶 B 阳性 NK 细胞的比例增加了约 4 倍。[2] BI-1347 处理不影响 NK92MI 细胞系的增殖，也不影响这些细胞中 CDK8 蛋白水平或 STAT1^Tyr701 和 STAT3^Tyr705 的磷酸化。[2] 在一组癌细胞系筛选中，BI-1347 仅在测试的少量血液肿瘤细胞系（例如 MV-4-11B, KG-1）中显示出生长抑制活性（IC50 < 1 µM）。所测试的实体瘤细胞系，包括 MC-38 和 EMT6，均未受影响。[2] 在原代人 AML 样本或原代人 NK 细胞中，与 BI-1347 孵育后未观察到活力变化。[2] BI-1347 增强了抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。在 PBMCs 或纯化的 NK 细胞存在下，BI-1347 与利妥昔单抗联用增强了其对原代慢性淋巴细胞白血病细胞的 ADCC 介导的清除作用。在没有 NK 细胞的情况下未观察到这种增强效应。[2] CDK8/19 抑制剂（包括 BI-1347）对 CDK8/19 具有极高的选择性，对所测试的所有其他激酶（共 326 种）的选择性比率 >300 倍。只有 CDK8 的密切同源物 CDK19 被同等效力地抑制。[2]
体内研究 (In Vivo)	BI-1347（口服灌胃；10 mg/kg；每天一次；30 天）在体内表现出抗肿瘤活性并调节 STAT1^S727 磷酸化[2]。在乳腺癌 EMT6 模型中，与单一疗法相比，BI-1347 间歇方案和 BI-8382 连续治疗相结合可提高疗效[2]。在小鼠 B16-F10-luc2 同源黑色素瘤模型中，每日口服给予 BI-1347（10 mg/kg）可导致显著的肿瘤生长抑制（第23天TGI为94%，第29天为88%），与载体治疗组相比，中位生存期延长了4天。[2] 这种体内功效与 B16-F10 细胞在体外对 CDK8/19 抑制剂的耐药性形成对比，提示其作用机制是免疫介导的。[2] 在小鼠 MC-38 结肠腺癌模型中，将 BI-1347（10 mg/kg，每日口服）与抗 PD-1 抗体（10 mg/kg，腹腔注射，每周两次）联合使用，与任一单药治疗相比，抗肿瘤反应显著增强（TGI = 97%）。[2] 在小鼠 EMT6 乳腺癌模型中，每日口服单药 BI-1347（10 mg/kg）并未显著增加中位生存期。采用间歇性给药方案（用药5天/停药5天）的 BI-1347 使中位生存期达到26天，而对照组为22天。[2] 将 SMAC 模拟物 BI-8382（50 mg/kg，每日）与间歇性给药的 BI-1347（10 mg/kg，用药5天/停药5天）联合使用可协同增效，中位生存期达到45天，10只小鼠中有5只达到完全缓解。[2] BI-1347 与 SMAC 模拟物联合治疗的生存获益依赖于 NK 细胞，因为清除 NK 细胞会消除增强的疗效，使其降至 SMAC 模拟物单药治疗的水平。[2] 在联合治疗组中清除 CD8+ T 细胞会将疗效降低至与 BI-1347 单药治疗相当的水平。[2] 单次口服 BI-1347（3 mg/kg）能显著降低小鼠脾细胞中 STAT1^S727 的磷酸化。[2]
酶活实验	使用 LanthaScreen Eu 激酶结合实验来筛选能竞争性结合 CDK8 ATP 结合口袋的化合物。该实验使用了 CDK8/CycC 复合物、生物素化的抗 His 标签抗体、Eu 标记的链霉亲和素和激酶示踪剂。通过测试化合物置换示踪剂的能力来评估其与激酶 ATP 位点的结合。[2] 使用商业激酶谱分析服务进行选择性分析。使用 1 µM 的测试化合物进行单点测量。对于 IC50 测定，化合物从 20 µM 开始测试，随后进行10倍系列稀释。[2]
细胞实验	细胞系：小鼠脾脏 NK 细胞浓度：150 nM 孵育时间：44 小时结果：颗粒酶 B 阳性 NK 细胞的比例增加约 4 倍。对于细胞活力实验，将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的 BI-1347 处理72-120小时。使用发光或荧光细胞活力检测法评估活力。对于原代 AML 和 NK 细胞，在用膜联蛋白 V 和碘化丙啶染色后，通过流式细胞术测定活力。[2] 对于穿孔素释放实验，将 NK92MI 细胞接种并用化合物处理24小时。通过 ELISA 定量上清液中分泌的穿孔素含量。[2] 对于 STAT1 磷酸化的免疫印迹分析，用化合物处理 NK92MI 细胞或原代 NK 细胞6小时，通常随后用 IFN-β 或 IL-2 等细胞因子刺激1小时。裂解细胞后，使用特异性磷酸化抗体通过 Western blot 分析蛋白。[2] 为了评估小鼠脾细胞中颗粒酶 B 的调节，将细胞与 IL-15 和/或 BI-1347 培养44小时。在最后4小时加入蛋白质转运抑制剂。然后通过流式细胞术进行细胞内颗粒酶 B 染色分析或通过 Western blot 分析。[2] 对于在原代 CLL 细胞上使用利妥昔单抗的 ADCC 实验，将白血病细胞与自体 PBMCs 或纯化的 NK 细胞在利妥昔单抗和 BI-1347 存在下共培养。分别在48小时或4小时后，通过流式细胞术分析白血病细胞的清除或死亡情况。[2]
动物实验	B16-F10-luc2 syngeneic melanoma model[2] 10 mg/kg Oral gavage; 10 mg/kg; once daily; 30 d For efficacy studies in the B16-F10-luc2 melanoma model, female C57BL/6N mice were engrafted intravenously with tumor cells. Treatment with BI-1347 (10 mg/kg, daily oral) or vehicle was initiated after randomization based on body weight. Tumor growth was monitored by in vivo imaging.[2] For the MC-38 colon adenocarcinoma model, female C57BL/6N mice were engrafted subcutaneously. Mice were treated with BI-1347 (10 mg/kg, daily oral) and/or an anti-PD-1 antibody (10 mg/kg, intraperitoneal, twice weekly).[2] For the EMT6 breast cancer model, female BALB/c mice were engrafted subcutaneously. Mice were treated with BI-1347 (10 mg/kg, daily oral or 5 days on/5 days off oral), the SMAC mimetic BI-8382 (50 mg/kg, daily oral), or their combination. Tumor volume and survival were monitored.[2] For immune cell depletion studies, an anti-asialo-GM1 antibody (for NK cell depletion) or an anti-CD8 antibody (for CD8+ T cell depletion) was administered intraperitoneally according to specific schedules starting several days before BI-1347 treatment.[2] For pharmacokinetic and pharmacodynamic studies, C57BL/6 mice were dosed orally or intravenously with BI-1347. Plasma was collected at various time points for concentration analysis. For biomarker analysis, spleens were harvested at specified times after a single dose to analyze STAT1 phosphorylation in immune cells by flow cytometry or Western blot.[2]
药代性质 (ADME/PK)	BI-1347 demonstrated low in vivo clearance in mice (14% of hepatic blood flow).[2] It showed excellent oral exposure and bioavailability (100% in mice).[2] After a single oral dose of 25 mg/kg in mice, the plasma concentration of BI-1347 24 hours later was approximately 100-fold above its biochemical IC50 against CDK8, suggesting complete target coverage could be achieved with daily dosing.[2] In vitro, BI-1347 showed higher metabolic stability in human hepatocytes (17% predicted hepatic clearance) compared to the earlier compound (Compound 2, 75%).[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Daily treatment with CDK8/19 inhibitors over 14 days has been associated with adverse effects on stem cell compartments (intestine, bone, immune system) in preclinical animal models across multiple species.[2] In the B16-F10-luc2 efficacy study, daily oral BI-1347 at 10 mg/kg was well-tolerated with minimal effect on body weight.[2] The study suggests that intermittent scheduling of BI-1347 may improve the therapeutic index by potentially avoiding toxicities associated with continuous daily dosing.[2]
参考文献	[1]. New phenylpyrazolylacetamide compounds and derivatives as cdk8/cdk19 inhibitors. [2]. Selective and Potent CDK8/19 Inhibitors Enhance NK-Cell Activity and Promote Tumor Surveillance. Mol Cancer Ther. 2020 Apr;19(4):1018-1030.
其他信息	BI-1347 is a tool compound available through Boehringer Ingelheim's open innovation portal.[2] The study proposes that the in vivo anti-tumor efficacy of selective CDK8/19 inhibitors like BI-1347 is predominantly mediated via tumor-extrinsic mechanisms, specifically by activating NK cell-mediated anti-tumor immunity, rather than through direct anti-proliferative effects on most cancer cells.[2] The efficacy of BI-1347 in combination with a SMAC mimetic was dependent on an intermittent treatment schedule, hypothesized to circumvent a hypo-responsive state induced by chronic NK cell activation.[2] BI-1347 represents a novel strategy for immunotherapy by enhancing innate immune (NK cell) activity, which can be combined with agents that modulate the adaptive immune system (e.g., anti-PD-1, SMAC mimetics).[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H20N4O
分子量	356.420404434204
精确质量	356.16
元素分析	C, 74.14; H, 5.66; N, 15.72; O, 4.49
CAS号	2163056-91-3
相关CAS号	2163056-91-3
PubChem CID	132180482
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	3.3
tPSA	51
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	503
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WULUGQONDYDNKY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H20N4O/c1-25(2)22(27)15-26-14-19(12-24-26)16-7-9-17(10-8-16)21-13-23-11-18-5-3-4-6-20(18)21/h3-14H,15H2,1-2H3
化学名	2-[4-(4-isoquinolin-4-ylphenyl)pyrazol-1-yl]-N,N-dimethylacetamide
别名	BI-1347; BI1347; BI 1347
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 71~125 mg/mL (199.2~350.7 mM) Ethanol: ~11 mg/mL (~30.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 71~125 mg/mL (199.2~350.7 mM)
Ethanol: ~11 mg/mL (~30.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8057 mL	14.0284 mL	28.0568 mL
	5 mM	0.5611 mL	2.8057 mL	5.6114 mL
	10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Lysis of B-chronic lymphocytic leukemia cells in presence of Rituximab and the CDK8/19 inhibitor BI-1347. Mol Cancer Ther . 2020 Apr;19(4):1018-1030.

The SMAC mimetic BI-8382 enhances CDK8/19 inhibitor (BI-1347)-mediated NK cell tumor lysis and survival in the EMT6 murine breast cancer model (8–10 mice per group). Mol Cancer Ther . 2020 Apr;19(4):1018-1030.