BI-7273

别名: BI-7273; BI 7273; BI7273.

目录号: V4705 纯度: ≥98%

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BI-7273 是一种新型、有效、选择性和细胞渗透性的 BRD9 抑制剂，IC50 和 Kdof 分别为 19 和 0.75 nM；它还显示出对 BRD7 的高效作用，IC50 和 Kdof 分别为 117 nM 和 0.3 nM。

BI-7273 CAS号: 1883429-21-7
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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BRD7-IN-1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
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产品描述

BI-7273是一种新型、有效、选择性和细胞渗透性的BRD9抑制剂，IC50和Kd分别为19和0.75 nM；它还对 BRD7 表现出高效作用，IC50 和 Kd 分别为 117 nM 和 0.3 nM。 BI-7273 可能有助于在体外和体内进一步探索 BRD9 溴结构域生物学。含溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性抑制剂可能在治疗人类恶性肿瘤和炎症性疾病方面具有治疗潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bromodomain of BRD9 (IC50 = 19 nM in Alpha assay; Kd = 15.4 nM by ITC). Bromodomain of BRD7 (IC50 = 117 nM in Alpha assay; Kd = 60 nM by ITC). Bromodomain of CECR2 (Kd = 2.3 µM by ITC). The compound is inactive (>100 µM) against BET family bromodomains (BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRD2-BD1).
体外研究 (In Vitro)	BI-7273 的 IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM，是一种细胞渗透性、选择性的 BRD9 抑制剂。它还对 BRD7 表现出强烈的影响，IC50 和 Kd 分别为 117 nM 和 0.3 nM。 BI-7273 的 Kd 值分别为 8.8 nM、210 nM、2600 nM 和 8600 nM，对一组激酶也具有轻微活性，包括 CECR2、BRPF1、BRD1、CREBBP、EP300、FALZ、TAF1(2) 和TAF1L(2)。 1000 nM、1200 nM、850 nM 和 10,000 nM。 U2OS 细胞系在 1 μM BI-7273 下表现出活性。 BI-7273 的 EC50 为 1400 nM，可抑制 EOL-1 细胞的生长[1]。在测量化合物对乙酰化组蛋白H3与重组溴结构域结合的抑制作用的生化Alpha检测中，BI-7273对BRD9 (IC50 = 19 nM) 和BRD7 (IC50 = 117 nM) 显示出强效抑制，在浓度高达100 µM时对BRD4-BD1、BRD4-BD2或BRD2-BD1没有可测定的活性。等温滴定量热法 (ITC) 证实了与BRD9溴结构域的高亲和力结合 (Kd = 15.4 nM)。它也与BRD7 (Kd = 60 nM) 和CECR2 (Kd = 2.3 µM) 结合。在使用表达GFP-BRD9融合蛋白的U2OS细胞的细胞荧光漂白恢复 (FRAP) 实验中，BI-7273（在1 µM，测试的最低浓度下）显示出对BRD9溴结构域染色质结合的100%抑制。 BI-7273抑制人急性髓系嗜酸性白血病细胞系EOL-1的增殖，EC50为1400 nM。在一组癌细胞系中，用BI-7273处理导致测试的相当大比例的急性髓系白血病 (AML) 细胞系出现选择性生长抑制。 BI-7273处理导致AML细胞系中MYC表达强效但部分抑制。在小鼠白血病细胞中的结构域交换实验证明，BI-7273的抗增殖活性是通过其对BRD9溴结构域的作用介导的。通过差示扫描荧光法 (DSF) 对48个溴结构域进行选择性分析，仅鉴定出BRD9、BRD7和CECR2是在10 µM时具有显著热位移的靶点。在10 µM下的激酶谱分析显示对31种激酶的抑制低于40%。
体内研究 (In Vivo)	在使用注射了表达荧光素酶的EOL-1细胞的CIEA-NOG小鼠的AML播散性小鼠模型中，口服给予BI-7273 (180 mg/kg，每日一次) 显示出抗白血病活性。虽然正文中没有单独报告BI-7273的特定肿瘤生长抑制 (TGI) 数据（疗效图侧重于化合物2/BI-9564），但文章指出两种化合物都进行了体内概念验证探索，并且其药理学特性允许进行此类研究。
酶活实验	Alpha (放大均相发光) 检测：建立了一种生化检测法，用于测量化合物对生物素化乙酰化组蛋白H3（或H4）肽与GST标记的溴结构域（BRD9、BRD7、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRD2-BD1）结合的抑制作用。该检测使用链霉亲和素包被的供体珠和抗GST受体珠。当溴结构域结合的肽使珠子接近时，激光激发会产生信号。测试化合物与乙酰化肽竞争结合溴结构域，从而降低信号。生成剂量反应曲线以确定IC50值。
细胞实验	荧光漂白恢复 (FRAP) 检测：用编码与全长BRD9融合的绿色荧光蛋白 (GFP) 的质粒转染U2OS细胞。用化合物或DMSO对照处理细胞，同时使用组蛋白去乙酰化酶抑制剂SAHA提高信噪比。使用激光对细胞核的特定区域进行光漂白，并监测一段时间内荧光进入漂白区域的恢复情况，这取决于GFP-BRD9与染色质结合池的交换。化合物抑制溴结构域的乙酰赖氨酸结合功能会减少其染色质滞留，导致更快的荧光恢复。计算恢复半衰期并与对照组比较，以评估细胞靶点结合情况。细胞增殖检测 (CellTiter-Glo)：将癌细胞系（例如EOL-1）接种在多孔板中，并用BI-7273的稀释系列处理规定时间（例如3-5天）。通过添加发光的细胞活力试剂 (CellTiter-Glo) 评估细胞活力/增殖，该试剂产生与ATP量成正比的信号，指示代谢活跃的细胞。测量发光强度，分析数据以计算EC50值。
动物实验	在播散性急性髓系白血病（AML）模型中进行体内疗效研究：将10^7个稳定表达荧光素酶的EOL-1急性髓系白血病细胞静脉注射到雌性CIEA-NOG免疫缺陷小鼠体内。注射后第5天开始治疗。小鼠每日口服给予赋形剂（0.5% Natrosol）或BI-7273（180 mg/kg）。通过生物发光成像定期监测肿瘤负荷。当疾病负荷超过预设等级时处死小鼠，并记录生存期。监测体重作为耐受性的指标。
药代性质 (ADME/PK)	在 pH 6.8 时水溶性高。预测小鼠、大鼠和人肝细胞的肝清除率 (CL) 为中等至高（以肝血流量 Qh 的百分比表示）。小鼠、大鼠和人的血浆蛋白结合率均较低。未观察到对主要细胞色素 P450 酶的显著抑制。 Caco-2 细胞渗透性试验显示吸收渗透性 (Papp, A-to-B) 为中等至高，但外排比率也升高。小鼠药代动力学（单次给药）：静脉推注 5 mg/kg 后，血浆清除率为中等，稳态分布容积 (Vss) 为中等。口服 20 mg/kg 后，测定了血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC(0-last)) 和最大浓度 (Cmax)，结果显示口服生物利用度高 (F > 95%)。口服180 mg/kg剂量后，药物暴露量（AUC）升高，但与剂量并非呈线性正比关系。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在采用 U2OS 细胞进行的细胞 FRAP 检测中，在测试浓度下，用 BI-7273 处理 24 小时后未观察到化合物相关的毒性。在小鼠体内疗效研究中，部分动物观察到的体重减轻主要归因于对照组肿瘤负荷增加，但也不能完全排除高剂量 (180 mg/kg) 下化合物相关的耐受性问题。未提供具体的器官毒性或致死剂量数据。
参考文献	[1]. Structure-Based Design of an in Vivo Active Selective BRD9 Inhibitor. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4462-75. [2]. Structure-Based Design of an in Vivo Active Selective BRD9 Inhibitor. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4462-75.
其他信息	BI-7273（化合物 1）是一种化学探针，旨在选择性抑制 SWI/SNF 染色质重塑复合物亚基 BRD9 的溴结构域。它基于 2-甲基-2,7-萘啶-1-酮骨架，该骨架是通过片段筛选和虚拟筛选鉴定的。该化合物的设计旨在避免 BET 家族抑制剂引起的多效性。其分子量为 353.4 Da，具有良好的配体效率 (LE = 0.41) 和亲脂性配体效率 (LLE = 5.7)。由于其良好的效力、选择性和 ADME/PK 特性，该化合物适用于体外和体内研究。它已被用于模拟 BRD9 的基因扰动并研究其在急性髓系白血病 (AML) 中的功能。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H23N3O3
分子量	353.4149
精确质量	353.173
CAS号	1883429-21-7
相关CAS号	1883429-21-7; 2305379-66-0 (BRD7-IN-1 free base)
PubChem CID	118796358
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	509.2±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	261.8±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.590
LogP	1.85
tPSA	54.9
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	522
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	RBUYFHLQNPJMQM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H23N3O3/c1-22(2)11-17-18(25-4)8-13(9-19(17)26-5)16-12-23(3)20(24)15-10-21-7-6-14(15)16/h6-10,12H,11H2,1-5H3
化学名	4-(4-((dimethylamino)methyl)-3,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one
别名	BI-7273; BI 7273; BI7273.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~10 mg/mL (~28.30 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 1 mg/mL (2.83 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~10 mg/mL (~28.30 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (2.83 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8296 mL	14.1479 mL	28.2957 mL
	5 mM	0.5659 mL	2.8296 mL	5.6591 mL
	10 mM	0.2830 mL	1.4148 mL	2.8296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。