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BI-9564

别名: BI-9564; BI 9564; BI9564
目录号: V2909 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BI-9564 是一种新型、细胞渗透性、无细胞毒性、有效、选择性的 BRD9（含溴结构域蛋白）和 BRD7 BD（含溴结构域）抑制剂，Kd 值为 14.1 和 239 nM，IC50 值为 75 nM 和 3.4 µM分别为 BRD9/7。
BI-9564 CAS号: 1883429-22-8
产品类别: Epigenetic Reader Domain
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
BI-9564 是一种新型、细胞渗透性、无细胞毒性、有效、选择性的 BRD9（含溴结构域蛋白）和 BRD7 BD（含溴结构域）抑制剂，Kd 值为 14.1 和 239 nM，IC50 值为 75 nM 和BRD9/7 分别为 3.4 µM。含溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性抑制剂可能在治疗人类恶性肿瘤和炎症性疾病方面具有治疗潜力。 BI-9564 可用于在体外和体内进一步探索 BRD9 溴结构域生物学。 BI-9564 (<5 10='' 324='' 显示='' 没有='' 活性='' 反对='' 和='' at='' an='' 抑制=''>40% 是仅对 55 个 GPCR 中的 2 个进行观察。BI-9564 对人急性髓性嗜酸性粒细胞白血病细胞系 EOL-1 具有抗增殖作用，EC50 为 800 nM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
BI-9564 (<5 μM) 对 324 种激酶没有活性，55 个 GPCR 中只有 2 个在 10 μM 时表现出 >40% 的抑制作用。 BI-9564 的 EC50 为 800 nM，对人急性髓性嗜酸性粒细胞白血病细胞系 EOL -1 具有抗增殖活性[1]。与高度同源的溴结构域 BRD7（被认为是一种肿瘤抑制因子并在癌细胞中下调）相比，BI-9564 对 BRD7 的 Kd 为 73 nM，对 BRD9 的选择性高出 10 倍以上[2 ]。
体内研究 (In Vivo)
BI-9564（180 mg/kg，口服）在体内概念验证研究中展示了有吸引力的 ADME/PK 特性。在人类 AML 异种移植模型中，与对照组的生存期相比，BI-9564 产生了 2 天的小但显着的额外生存获益[1]。
动物实验
0.5% Natrosol. 10 mL/kg. Oral administration
Female CIEA-NOG mice engrafted intravenously with 1×107 EOL-1 AML cells stably expressing luciferase and GFP.
参考文献
[1]. Martin LJ, et al. Structure-Based Design of an in Vivo Active Selective BRD9 Inhibitor. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4462-75.
[2]. Rezaul M. Karim, et al. An Advanced Tool To Interrogate BRD9. J. Med. Chem., 2016, 59 (10), pp 4459-4461
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H23N3O3
分子量
353.41
CAS号
1883429-22-8
相关CAS号
1883429-22-8
SMILES
O=C1N(C)C=C(C2=CC(OC)=C(CN(C)C)C=C2OC)C3=CC=NC=C13
别名
BI-9564; BI 9564; BI9564
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:16 mg/mL (45.27 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:3 mg/mL (8.48 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8296 mL 14.1479 mL 28.2957 mL
5 mM 0.5659 mL 2.8296 mL 5.6591 mL
10 mM 0.2830 mL 1.4148 mL 2.8296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • BI-9564

    . 2016 May 26; 59(10): 4462–4475.

  • BI-9564

    Binding mode of the methylpyridopyrimidinone3or dimethylpyridinone4scaffold in BRD9 BD (compound3: PDB code 5F2P; compound4: PDB code 5F25).. 2016 May 26; 59(10): 4462–4475.

  • BI-9564

    (a–c) Binding mode of BRD9 BD inhibitors (a)11, (b)1, and (c)2[compound11: PDB code 5F1L; compound1:. 2016 May 26; 59(10): 4462–4475.

  • BI-9564

    ITC analysis of compounds1and2(T= 293.15 K).

    BI-9564

    1and2block EOL-1 cell proliferation with EC50’s of 1400 and 800 nM, respectively.. 2016 May 26; 59(10): 4462–4475.

  • BI-9564

    FRAP assay using U2OS cells transfected with GFP–BRD9

    BI-9564

    Efficacy and tolerability of BRD9 inhibitor2in a xenograft model of human AML.. 2016 May 26; 59(10): 4462–4475.

  • BI-9564

    Summary of Properties of1and2.. 2016 May 26; 59(10): 4462–4475.

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