| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bifluranol targets the estrogen receptor (ER) and indirectly modulates the androgen axis. By activating estrogen receptors in the pituitary, it suppresses luteinizing hormone (LH) secretion, thereby acting as an antigonadotropin and reducing gonadal androgen production and systemic androgen levels. It is also described as having anti-androgenic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，双氟拉诺能与雌激素受体结合并激活它们，表现出非甾体类雌激素活性。该化合物激活垂体雌激素受体的能力是其发挥抗雄激素作用的基础。其活性已通过受体结合和功能测定得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
二氟醇的分布、吸收和排泄已在小鼠、大鼠、雪貂和犬中进行过研究。尽管口服二氟醇易于吸收，但由于肝脏吸收和胆汁排泄，其血药浓度较低。在大鼠（200 μg/kg）和雪貂（60 μg/kg）静脉注射[3H]二氟醇后，血药浓度在最初两到三小时内迅速下降。雌性小鼠的下降速度更快（18分钟），而雄性小鼠（大鼠1.0小时，雪貂1.4小时）的下降速度较慢（大鼠30分钟）。随后，96小时后，大鼠体内双氟拉诺浓度降至15 ng/mL以下，雪貂体内双氟拉诺浓度降至1 ng/mL以下，且下降速度明显较慢（大鼠40小时，雪貂20小时）[1]。
在体内，双氟拉诺在治疗良性前列腺增生（BPH）的临床前研究中显示出显著的抗前列腺活性。该化合物已在包括大鼠、雪貂和犬在内的动物模型中进行了口服给药后的评估。其抗雄激素作用可减少雄激素驱动的前列腺增生。 |
| 酶活实验 |
在受体结合试验中，将双氟拉诺与垂体组织来源的雌激素受体或重组雌激素受体蛋白孵育。使用放射性标记的雌二醇进行竞争性结合实验，以确定其结合亲和力。功能性试验则测定该化合物激活转染细胞中雌激素反应性报告基因表达的能力。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用表达雌激素受体的细胞系或垂体来源细胞。将细胞用不同浓度的双氟拉诺处理，并使用荧光素酶报告基因检测或qPCR评估雌激素反应基因的表达。该化合物调节促性腺激素释放激素受体信号传导的能力也可进行评估。
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| 动物实验 |
体内研究采用大鼠、雪貂和犬模型进行。双氟拉诺经口服给药，研究终点包括评估前列腺重量、血清雄激素水平和黄体生成素（LH）浓度。该化合物的抗前列腺活性在雄激素依赖性前列腺增生模型（例如良性前列腺增生或前列腺癌异种移植模型）中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
双氟拉诺（分子量 292.32）是一种小分子非甾体雌激素，具有良好的口服生物利用度。口服后，其全身暴露和组织分布与其作用机制相符。该化合物已在包括大鼠、雪貂和犬在内的多种动物模型中进行了评估。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前毒理学研究已在动物模型中评估了双氟拉诺。作为一种具有雌激素活性的化合物，其毒性特征包括与激素调节相关的效应。该化合物已用于治疗良性前列腺增生症（BPH）的研究，重点关注其安全性和耐受性。在治疗剂量下，尚未报告明显的毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(2S,3R)-二氟醇是一种4,4'-戊烷-2,3-二甲基双(2-氟苯酚)，具有(2S,3R)-立体构型。它是(2R,3S)-二氟醇的对映异构体。
双氟醇 (BX341) 是一种合成的非甾体化合物，曾被用于研究治疗良性前列腺增生 (BPH)。其作用机制涉及激活垂体中的雌激素受体，从而抑制黄体生成素 (LH) 的分泌并减少性腺雄激素的产生。尽管双氟醇在临床前研究中显示出良好的活性，但它从未进入临床应用，如今主要用作研究雄激素受体通路和评估下一代抗雄激素疗法的参考化合物。 |
| 分子式 |
C17H18O2F2
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|---|---|
| 分子量 |
292.32042
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| 精确质量 |
292.127
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| CAS号 |
34633-34-6
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| PubChem CID |
12850912
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.221g/cm3
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| 沸点 |
361.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
172.5ºC
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| 折射率 |
1.565
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| LogP |
4.673
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| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
326
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC[C@@H](C1=CC(=C(C=C1)O)F)[C@H](C)C2=CC(=C(C=C2)O)F
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| InChi Key |
RDVXUHOSYIBGBT-ZWNOBZJWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18F2O2/c1-3-13(12-5-7-17(21)15(19)9-12)10(2)11-4-6-16(20)14(18)8-11/h4-10,13,20-21H,3H2,1-2H3/t10-,13-/m1/s1
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| 化学名 |
Phenol, 4,4'-(1-ethyl-2-methyl-1,2-ethanediyl)bis(2-fluoro-, (R*,S*)-
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| 别名 |
BX-341; BX-341; BX-341; traded name Prostarex
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~342.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4209 mL | 17.1045 mL | 34.2091 mL | |
| 5 mM | 0.6842 mL | 3.4209 mL | 6.8418 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7105 mL | 3.4209 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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