BML-210 (CAY10433)

别名: BML-210; CAY10433; BML 210; CAY-10433; BML210; CAY 10433. N1-(2-氨基苯基)-N8-苯基辛烷二酰胺; CAY-10433
目录号: V5095 纯度: ≥98%
BML-210(也称为 BML210;CAY-10433)是一种新型、有效的 HDAC 抑制剂(IC50 值:5 μM),具有抗癌活性。
BML-210 (CAY10433) CAS号: 537034-17-6
产品类别: HDAC
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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纯度: ≥98%

产品描述
BML-210(也称为 BML210;CAY-10433)是一种新型、有效的 HDAC 抑制剂(IC50 值:5 μM),具有抗癌活性。 BML-210 诱导生长抑制和细胞凋亡,并调节宫颈癌细胞中 HDAC 和 DAPC 复合物的表达水平。 BML-210 可以抑制宫颈癌细胞的生长并诱导细胞凋亡,这与 HDAC I 类和 II 类的下调以及 DAPC 表达水平的变化相关。细胞周期分析表明,用20和30μM浓度的BML-210处理HeLa细胞,G0/G1期细胞比例增加,并引起亚G1期细胞积累,表明细胞正在发生凋亡。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
BML-210(10、20 μM;24、48 小时)可抑制 NB4 细胞的生长和增殖[2]。 BML-210(10、20μM;24、48小时)使S期NB4细胞数量减少,20μM时,G0 BML-210(10、20μM;24、48小时)对细胞有细胞毒作用。 NB4细胞。 10 μM 的剂量足以使 BML-210 引起细胞死亡 [2]。在 NBT4 细胞中,BML-210(10、20 μM;24、48 小时)抑制 HDAC 表达和活性 [2]。 BML-210[1] 细胞系不会下调 HDAC4-VP16 表达。 NB4 细胞 浓度:10、20 μM 潜伏期:24、48 小时 结果:以时间和剂量依赖性方式减少 NB4 细胞生长和增殖。
体内研究 (In Vivo)
BML-210(20 mg/kg;腹腔注射;每周3次,持续两周)显着降低体重和肿瘤生长。在免疫缺陷裸鼠中,BML-210 对肿瘤生长或体重没有影响 (Nu/J)。
细胞实验
细胞增殖测定[2]
细胞类型: NB4 细胞
测试浓度: 10, 20 μM
孵育时间: 24、48小时
实验结果:抑制细胞增殖,并以剂量和时间依赖性方式抑制NB4细胞的生长。

细胞周期分析 [2]
细胞类型: NB4 细胞
测试浓度: 10, 20 μM
孵育时间:24、48小时
实验结果:NB4细胞S期比例减少,G0/G1期比例增加。 10 μM 使 G0/G1 期在 24 小时和 48 小时时增加高达 70%。

细胞毒性测定 [2]
细胞类型: NB4 细胞
测试浓度: 10, 20 μM
孵育持续时间:24、48小时
实验结果:对NB4细胞的细胞毒性作用呈剂量和时间依赖性。

细胞凋亡分析 [2]
细胞类型: NB4 细胞
测试浓度: 10, 20 μM
孵育持续时间:24、48小时
实验结果:10 μM剂量诱导细胞凋亡。

蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: NB4 细胞
测试浓度: 10、20 μM
孵育持续时间:24、48小时
实验结果:用10μM剂量处理48小时后,HDAC1基因表达量被高达 36% Aft 抑制
动物实验
Animal/Disease Models: Female C57BL/6 mice, mouse breast cancer EO771 cells [3]
Doses: 20 mg/kg
Route of Administration: IP ;[3]. Three times a week for two weeks.
Experimental Results: Significant inhibition of tumor growth and weight.
参考文献
[1]. Nimanthi Jayathilaka, et al. Inhibition of the function of class IIa HDACs by blocking their interaction with MEF2. Nucleic Acids Res. 2012 Jul; 40(12): 5378–5388.
[2]. Veronika Borutinskaite, et al. The Histone Deacetylase Inhibitor BML-210 Influences Gene and Protein Expression in Human Promyelocytic Leukemia NB4 Cells via Epigenetic Reprogramming. Int J Mol Sci. 2015 Aug; 16(8): 18252–18269.
[3]. Zhuolong Zhou, et al. An organoid-based screen for epigenetic inhibitors that stimulate antigen presentation and potentiate T-cell-mediated cytotoxicity. Nat Biomed Eng. 2021 Nov;5(11):1320-1335.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H25N3O2
分子量
339.4314
CAS号
537034-17-6
SMILES
O=C(NC1=CC=CC=C1N)CCCCCCC(NC2=CC=CC=C2)=O
InChi Key
RFLHBLWLFUFFDZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H25N3O2/c21-17-12-8-9-13-18(17)23-20(25)15-7-2-1-6-14-19(24)22-16-10-4-3-5-11-16/h3-5,8-13H,1-2,6-7,14-15,21H2,(H,22,24)(H,23,25)
化学名
N-(2-aminophenyl)-N'-phenyl-octanediamide
别名
BML-210; CAY10433; BML 210; CAY-10433; BML210; CAY 10433.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~88.38 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9461 mL 14.7306 mL 29.4612 mL
5 mM 0.5892 mL 2.9461 mL 5.8922 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4731 mL 2.9461 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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