| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CDK1/cycB (IC50 = 6 nM); CDK2/Cyc E (IC50 = 9 nM); CDK4/cycD (IC50 = 230 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：BMS265246 抑制 CDK4/cycD 的活性，IC50 为 0.23 μM，并预防 A2780 Cytox，IC50 为 0.76 μM。与 CDK2 结合的 BMS265246 显示该抑制剂与 ATP 嘌呤结合位点一致，并与蛋白质骨架上的 Leu83 形成重要的氢键。 BMS265246 表现出的 CDK1 和 CDK2 效力分别比 CDK1 和 CDK2 强 25 倍和 11 倍。 BMS265246 代表该化学型中最有效的 CDK/CDK2 选择性类似物。最近的一项研究表明，BMS-265246 在 HCT-116 细胞中抑制细胞增殖，EC50 范围为 0.293 μM-0.492 μM。 BMS-265246 处理后，优势细胞群是 G2 停滞细胞，具有 4N DNA 含量、大圆形细胞核和低 DNA 强度。激酶测定：激酶反应由 100 ng 杆状病毒表达的 GST-CDK1/细胞周期蛋白 B1 复合物、1 μg 组蛋白 H1、0.2 μCi 33P γ-ATP、25 μM ATP 溶于 50 μL 激酶缓冲液（50 mM Tris，pH 8.0，10 mM MgCl2、1 mM EGTA、0.5 mM DTT)。反应在 30°C 下孵育 45 分钟，并通过添加冷三氯乙酸 (TCA) 至终浓度 15% 来终止反应。使用 Filtermate 通用收集器将 TCA 沉淀物收集到 GF/C 单过滤板上，并使用 TopCount 96 孔液体闪烁计数器对过滤器进行定量。生成剂量响应曲线以确定抑制 50% 激酶活性 (IC50) 所需的浓度。 BMS265246 以 10 mM 的浓度溶解在 DMSO 中，并在六个浓度下进行评估，每个浓度一式三份。测定中 DMSO 的最终浓度等于 2%。 IC50 值通过非线性回归分析得出，方差系数 (SD/平均值，n = 6) = 16%。细胞测定：将 HCT-116 细胞接种到 96 孔培养皿上。对于每个孔，细胞密度的计算方法是计算每个视野中的物体（细胞）数量，并对给定孔的所有视野进行平均。对于处理化合物，细胞密度被转换为相对于DMSO处理的板平均细胞密度的百分比（即，100%对应于DMSO处理的平均细胞密度）。使用 TIBCO Spotfire 进行逻辑回归曲线拟合，曲线交叉 50% 时的浓度报告为 BMS-265246 的 EC50。
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| 酶活实验 |
激酶反应的反应混合物为 50 μL 激酶缓冲液（50 mM Tris，pH 8.0，10 mM MgCl2，1 mM EGTA，0.5 mM DTT），100 ng 杆状病毒表达的 GST-CDK1/细胞周期蛋白 B1 复合物，1 μg组蛋白 H1、0.2 μCi 33P γ-ATP 和 25 }M ATP。添加冷三氯乙酸 (TCA) 至终浓度 15%，结束 30 摄氏度下 45 分钟的孵育期。利用 Filtermate 通用收集器，TCA 沉淀物被收集到 GF/C 单过滤板上。 TopCount 96 孔液体闪烁计数器用于量化过滤器。使用剂量反应曲线找到阻断 50% 激酶活性所需的浓度 (IC50)。将 BMS265246 以 10 mM 的浓度溶解在 DMSO 中后，对六个浓度的 BMS265246 进行三次测试。 2%是实验中的最终DMSO浓度。 IC50 值的方差系数（SD/平均值，n = 6）= 16%，通过非线性回归分析获得。
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| 细胞实验 |
96 孔板用于容纳 HCT-116 细胞。每个孔的细胞密度是通过对该特定孔的每个视野的物体（细胞）数量进行平均来确定的。处理化合物的细胞密度被转换为相对于DMSO处理的板平均细胞密度的百分比（即，100%代表DMSO处理的平均细胞密度）。利用TIBCO Spotfire，进行逻辑回归曲线拟合；曲线交叉 50% 时的浓度为 BMS-265246 EC50。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H17F2N3O2
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| 分子量 |
345.34
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| 精确质量 |
345.13
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| 元素分析 |
C, 62.60; H, 4.96; F, 11.00; N, 12.17; O, 9.27
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| CAS号 |
582315-72-8
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCCCOC1=C(C=NC2=NNC=C12)C(=O)C3=C(C=C(C=C3F)C)F
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| InChi Key |
SCFMWQIQBVZOQR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17F2N3O2/c1-3-4-5-25-17-11(8-21-18-12(17)9-22-23-18)16(24)15-13(19)6-10(2)7-14(15)20/h6-9H,3-5H2,1-2H3,(H,21,22,23)
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| 化学名 |
(4-butoxy-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8957 mL | 14.4785 mL | 28.9570 mL | |
| 5 mM | 0.5791 mL | 2.8957 mL | 5.7914 mL | |
| 10 mM | 0.2896 mL | 1.4478 mL | 2.8957 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TP-353
Palbociclib-d4 hydrochloride (PD 0332991-d4 (hydrochloride))
CLK1-IN-2
Abemaciclib metabolite M2-d6 (LSN2839567-d6)
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