| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CDK2/cyclinE (IC50 = 4.6 μM); cdk2/cyclin A (IC50 = 83 μM); CDK9/cyclinT1 (IC50 = 2.7 μM); ERK2 (IC50 = 52 μM)
Bohemine is a synthetic cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor. It is a 2,6,9-trisubstituted purine derivative and an analog of aromatic cytokinins. The mechanism of action involves competition with ATP for binding to CDKs. The study indicates it perturbs cell cycle progression by acting at both the G1/S and G2/M boundaries, but specific IC50, Ki, or EC50 values for individual CDKs are not provided in this literature. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
波希米亚处理抑制细胞生长。当 Bohemine 添加浓度为 1 至 10 µM 时，单克隆抗体的生长和产生会暂时停止。在细胞功能短暂抑制后，特定生长速率和生产速率均出现显着的短暂增加[1]。
根据浓度，杂交瘤细胞的 G1/S 和 G2/M 边界被延迟bohemine (0-30 µM)[1]。 T 细胞淋巴母细胞系 当使用 bohemine 治疗 CEM 时，五种蛋白质被下调：α-烯醇酶、磷酸丙糖异构酶、起始因子 5A 和 α- Rho GDP 解离抑制剂 1 的 β 和 β 亚基。这些蛋白质对于糖酵解、蛋白质合成和细胞骨架重排过程非常重要[1]。 bohemine 的 IC50 为 27 µM，可抑制人类肿瘤细胞系的生长[2]。 在使用小鼠杂交瘤ME-750细胞培养的初步研究中，浓度高达30 µM的bohemine未诱导细胞凋亡，这使其与许多其他抗增殖剂区分开来。[1] 向杂交瘤细胞的批式培养物中添加bohemine (1-10 µM) 会导致细胞生长和单克隆抗体 (MAb) 生产在24小时内出现初始的、短暂的停滞。这个抑制阶段之后，比生长速率和比MAb生产率会出现显著的暂时性增加，在大多数情况下会超过未处理的对照培养物的速率。[1] 在高细胞密度起始的静态和补料分批培养中，10和30 µM的bohemine显著抑制细胞生长。在较低浓度 (1和3 µM) 下，第5天后的活细胞密度略高于对照组，尤其是在补料分批模式下。在含有3 µM bohemine的补料分批培养中，最终的MAb浓度相对于对照增加了约18%，尽管这在统计学上不显著 (P < 0.05)。30 µM的bohemine同时抑制了生长和MAb合成。[1] 在半连续培养 (类似恒化器模式) 中，稳态活细胞密度在微摩尔浓度的bohemine下显示出轻微的刺激作用，但在10和30 µM时则出现显著抑制。稳态MAb浓度也观察到相同趋势。[1] 在半连续培养中的细胞周期分析揭示了两种浓度依赖性效应。主要趋势是G0/G1期细胞比例增加，同时S期细胞比例减少，表明在G1/S转换处存在阻滞。次要趋势是在1和3 µM bohemine下G2/M期细胞增加，表明G2/M转换被延迟。在所有测试浓度下，凋亡细胞的比例保持相对较低且恒定。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bohemine（50 mg/kg；静脉注射；BALB/c 小鼠）治疗显示 T1/2 为 1.39 小时，观察到的清除率为 0.23 L/h，Cmax 为 72,308 nM[2]。
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| 细胞实验 |
该研究使用小鼠杂交瘤细胞系ME-750。细胞在基于DMEM/F12/RPMI 1640 (2:1:1)的培养基中培养，该培养基补充了氨基酸、谷氨酰胺、HEPES、碳酸氢钠和一种无蛋白质促生长混合物。[1]
实验采用多种培养模式：静态T瓶培养、搅拌转瓶批式培养、补料分批培养 (每日添加营养物) 和半连续培养 (每日用含有测试物质的新鲜培养基替换固定体积的培养物，以维持恒定浓度)。培养物在37°C、5% CO2的加湿环境中维持。[1] 每天使用台盼蓝拒染法通过血细胞计数器测定活细胞和死细胞数。通过免疫比浊法定量培养上清液中的单克隆抗体浓度。[1] 对于细胞周期分析，使用商业DNA染色试剂盒对细胞进行透化和碘化丙啶染色。然后通过流式细胞术测量DNA含量。使用专用软件分析数据，以确定处于G0/G1期、S期和G2/M期的细胞百分比，以及亚二倍体 (凋亡) 细胞的比例。[1] |
| 动物实验 |
BALB/c mice bearing the colon 26 murine tumor[2]
50 mg/kg Intravenous injection (Pharmacokinetic Analysis) |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Bohemine is purine substituted on C-2, C-6 and N-9 with (3-hydroxypropyl)amino, benzylamino and isopropyl groups respectively; a synthetic, cell-permeable, cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor that is structurally similar to olomoucine and roscovitine. It has a role as an EC 2.7.11.22 (cyclin-dependent kinase) inhibitor.
Bohemine (2-[(3-hydroxypropyl)amino]-6-benzylamino-9-isopropylpurine) is an analog of the plant hormone cytokinin and a member of the 2,6,9-trisubstituted purine derivative library, which are known CDK inhibitors. [1] It has undergone preclinical studies as a potential anti-cancer drug. Its action is considered pleiotropic. Proteomic analysis on a T-lymphoblastic cell line treated with bohemine showed downregulation of several proteins involved in glycolysis, protein synthesis, and cytoskeleton rearrangement, suggesting its cellular effects extend beyond simple CDK inhibition. [1] The study highlights a unique biphasic response in hybridoma cells: an initial suppression of function followed by a spontaneous resumption and even stimulation of growth and productivity, even without removing the drug from the culture. [1] |
| 分子式 |
C18H24N6O
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|---|---|
| 分子量 |
340.42276
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| 精确质量 |
340.201
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| 元素分析 |
C, 63.51; H, 7.11; N, 24.69; O, 4.70
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| CAS号 |
189232-42-6
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| 相关CAS号 |
189232-42-6
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| PubChem CID |
2422
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
589.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
310.3±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.653
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| LogP |
1.02
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| tPSA |
91.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)N1C=NC2=C(NCC3=CC=CC=C3)NC(=NCCCO)N=C21
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| InChi Key |
OPQGFIAVPSXOBO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24N6O/c1-13(2)24-12-21-15-16(20-11-14-7-4-3-5-8-14)22-18(23-17(15)24)19-9-6-10-25/h3-5,7-8,12-13,25H,6,9-11H2,1-2H3,(H2,19,20,22,23)
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| 化学名 |
3-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]propan-1-ol
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| 别名 |
Bohemine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 68~100 mg/mL (199.8~293.8 mM)
Ethanol: ~68 mg/mL (199.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL | |
| 5 mM | 0.5875 mL | 2.9375 mL | 5.8751 mL | |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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M1-20
CDK12-Cyclin K Ligand-Linker Conjugates 1
CGP-74514 dihydrochloride
(S)-CDK2 degrader 6
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
