| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ET-A ( Ki = 4.7 nM ); ET-B ( Ki = 95 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：波生坦竞争性拮抗[125 I]标记的ET-1对人平滑肌细胞（ET-A受体）、人胎盘（ET-B受体）的特异性结合。波生坦还抑制猪气管上选择性 ET-B 配体的结合。离体大鼠主动脉 (ET-A) 中 ET-1 诱导的收缩和大鼠气管中选择性 ET-B 激动剂 sarafotoxin S6C 诱导的收缩被波生坦竞争性抑制（pA2 分别 = 7.2 和 6.0），内皮依赖性舒张也是如此。兔肠系膜上动脉中sarafotoxin S6C (pA2= 6.7)。波生坦对其他 40 种肽、前列腺素、离子和神经递质的结合没有显着影响，这显示了其对 ET 受体的特异性。细胞测定：进行了一项体外研究，测量波生坦对真皮微血管内皮细胞 (MVEC) 血管生成性能的影响，并检测波生坦抵消系统性硬化症血清抗血管生成作用的能力。研究发现，波生坦显着增加细胞活力，抵消系统性硬化症血清对真皮 MVEC 的抗血管生成作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射和口服给药后，波生坦均可抑制大 ET-1 的加压反应，作用持续时间长，且无内在激动剂活性。波生坦还抑制 ET-1 和 sarafotoxin S6C 的抑制和升压作用。其药理学特征使波生坦成为治疗与血管收缩相关的临床疾病的潜在有用药物。波生坦是第一个口服非肽混合 ETA/B 受体拮抗剂。波生坦的长期治疗显着提高了慢性心力衰竭大鼠的生存率、血流动力学和心脏重塑。波生坦降低动脉血压的程度与血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂相似。急性 MI 后患有 CHF 的大鼠服用波生坦可显着降低动脉血压，并且与 ACE 抑制剂具有相加效应。波生坦的急性和慢性治疗还可以通过降低外周和肺血管阻力以及增加 CHF 患者的心输出量来改善全身和肺血流动力学。
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| 细胞实验 |
台盼蓝排除试验用于确定细胞的活力。波生坦以推荐浓度（10、20 和 40 μM）应用于人真皮成纤维细胞。 24 小时和 48 小时后评估细胞的活力。使用血细胞计数器测定染色（死）和未染色（活）细胞的数量。
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| 动物实验 |
Rats: Rats that are two months old—DSS and Wistar—are employed. Doses ranging from 0.1 to 100 mg/kg (Macitentan) or 3 to 600 mg/kg (Bosentan) are used to measure the pharmacological effects on heart rate (HR), mean arterial pressure (MAP), or mean pulmonary arterial pressure (MPAP), and up to 120 hours after a single gavage. 1) Macitentan is given on top of the maximum effective dose of Bosentan determined by the dose-response curve in order to assess whether Macitentan can offer greater pharmacological activity compared to Bosentan. Secondly, the maximum effective dose of Macitentan is topped off with the same dose of Bosentan. Tmax of the first tested compound is the point at which the second compound's maximal effective dose is given.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H31N5O7S
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|---|---|---|
| 分子量 |
569.63
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| 精确质量 |
569.19
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| CAS号 |
157212-55-0
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| 相关CAS号 |
Bosentan; 147536-97-8
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| 外观&性状 |
Powder
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| SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O
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| InChi Key |
SXTRWVVIEPWAKM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H29N5O6S.H2O/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24;/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32);1H2
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| 化学名 |
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide;hydrate
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7555 mL | 8.7776 mL | 17.5553 mL | |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5111 mL | |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8778 mL | 1.7555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA (Endothelin 3 (Rat,Human) (TFA))
Atrial natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA (Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA)
IRL-1620 TFA
BQ-3020 ammonium
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