Bozitinib (Vebreltinib) 中文名称: 伯瑞替尼

别名: PLB 1001; Bozitinib; PLB-1001; PLB1001; APL-101; ...; 1440964-89-5; CBT101; CBT 101; CBT-101; Vebreltinib

目录号: V32843 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bozitinib（Vebreltinib；原 APL-101/PLB-1001、CBT-101）是一种新型、ATP 竞争性、高选择性 c-MET 激酶抑制剂，具有血脑屏障通透性。

Bozitinib (Vebreltinib) CAS号: 1440964-89-5
产品类别: c-MET

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Bozitinib（Vebreltinib；以前称为 APL-101/PLB-1001、CBT-101）是一种新型、ATP 竞争性、高选择性 c-MET 激酶抑制剂，具有血脑屏障通透性。 Bozitinib (PLB-1001) 与酪氨酸激酶超家族的传统 ATP 结合袋结合。目前正在进行 I/II 期试验，作为单药治疗实体瘤、非小细胞肺癌和胶质母细胞瘤患者，以及与 PD-L1 抑制剂联合治疗肝细胞癌和肾细胞癌患者。该药物已在多种 MET 失调的人类异种移植肿瘤模型中显示出抗癌作用，并且由于其能够穿过血脑屏障，因此在胶质母细胞瘤中显示出前景。该药物的安全性和初步疗效已在有限数量的化疗耐药、MET 改变的神经胶质瘤患者中得到证实。一项 II 期试验正在中国评估博齐替尼治疗携带 MET 外显子 14 跳跃的 NSCLC 患者 (NCT04258033)。
博瑞替尼是一种具有口服生物利用度的原癌基因 c-Met（肝细胞生长因子受体）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该药物通过选择性结合 c-Met，抑制其磷酸化，从而阻断 c-Met 信号转导通路，进而诱导过表达或持续激活 c-Met 蛋白的肿瘤细胞发生死亡。c-Met 是一种在多种肿瘤细胞类型中过表达或突变的受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭、转移及肿瘤血管生成中发挥着关键作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	c-Met The phosphorylation of MET and STAT3 is inhibited by bozitinib (PLB-1001) (30 μM; 6 hours), and PLB-1001 has more inhibitory effects on MET and its downstream signaling buffers.
体外研究 (In Vitro)	bozitinib (PLB-1001)（30 μM；6 小时）可抑制 MET 和 STAT3 的磷酸化，且 PLB-1001 对 MET 及其下游信号缓冲液具有更强的抑制作用。 Western blot实验表明，PLB-1001处理（30 nM，6小时）可抑制瞬时过表达ZM融合变体（E1-E2或E2-E2）、METex14或野生型MET的人星形胶质细胞中MET（Y1234/Y1235）及其下游效应因子STAT3（Y705）的磷酸化。其抑制效果与克唑替尼（3 µM，6小时）相当。[1] 在药物敏感性实验中，四种MET抑制剂（包括PLB-1001）对一株ZM融合阳性的患者来源胶质瘤细胞系和一株METex14阳性的患者来源细胞系，相比56种非MET抑制剂，表现出显著更好的生长抑制效果（归一化曲线下面积AUC更低）。[1]
体内研究 (In Vivo)	在使用稳定表达ZM E2-E2融合蛋白的U87 MG细胞的皮下异种移植模型中，每日口服给予PLB-1001（100 mg/kg/天）相比溶剂或克唑替尼（50 mg/kg/天）治疗，能显著抑制肿瘤生长并降低最终肿瘤重量。[1] 在使用表达ZM E2-E2的U87 MG细胞的颅内原位移植模型中，于细胞植入后第14天开始每日口服给予PLB-1001（50 mg/kg/天），通过第30天的MRI评估显示其可抑制肿瘤生长。停药后肿瘤恢复生长。与溶剂组相比，PLB-1001治疗显著延长了小鼠的总生存期。对治疗小鼠肿瘤的免疫组化分析显示，p-MET、p-STAT3、Ki-67、CD31和pHH3的染色强度降低。[1]
酶活实验	采用LANCE酶活性实验评估PLB-1001对MET激酶的选择性。通过与2 µM PLB-1001孵育后检测ULight/CREBtide底物磷酸化水平，测试了对100种不同激酶的抑制率。MET激酶活性被抑制了95.1%，而其他激酶几乎未被抑制。所测试的激酶列表见文献补充表格。[1]
细胞实验	蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型：人星形胶质细胞 (HA) 细胞测试浓度： 30 μM 孵育时间：6小时实验结果：p-STAT3、p-MET表达减弱。对于细胞活力实验，将细胞接种于96孔板中。在随后的6天内，每天使用MTS法按照标准方案评估细胞活力。[1] 对于患者来源细胞的药物敏感性分析，将细胞接种于384孔板中，并用七点梯度稀释的药物处理。处理6天后，使用ATP监测系统分析细胞活力。拟合剂量反应曲线，并计算曲线下面积用于评估。[1] 通过Western blotting分析蛋白表达和磷酸化。制备组织或细胞裂解液，等量总蛋白经SDS/PAGE分离，转印至PVDF膜，并使用ECL系统检测。以β-Tubulin或GAPDH作为上样对照。[1] 对石蜡包埋的组织切片进行免疫组织化学染色。经脱蜡、复水及抗原修复后，切片于4°C与一抗孵育过夜，随后与二抗孵育并进行3,3'-二氨基联苯胺显色。[1]
动物实验	在皮下异种移植研究中，将转染了 ZM E2-E2 融合蛋白或对照载体的 U87 MG 细胞皮下注射到雌性 BALB/c 裸鼠的侧腹部。当肿瘤体积达到约 100 mm³ 时，将小鼠随机分组，分别每日灌胃给予 PLB-1001（100 mg/kg）、克唑替尼（50 mg/kg）或载体（0.9% 生理盐水）。定期测量肿瘤大小并计算体积。[1] 在颅内原位移植模型中，使用立体定位仪将表达 ZM E2-E2 融合蛋白的 U87 MG 细胞植入雌性 BALB/c 裸鼠的脑内。通过 MRI 监测肿瘤生长。肿瘤体积已形成（约 80 mm³）的小鼠每日接受 PLB-1001（50 mg/kg，灌胃）或载体治疗。 [1] 在大鼠药代动力学研究中，Sprague-Dawley 大鼠禁食 16 小时后，以 4.5 mg/kg 体重的剂量进行 PLB-1001 灌胃给药。在给药后的特定时间点采集血液和脑组织，用于药物浓度分析。[1]
药代性质 (ADME/PK)	在MDCK-MDR1细胞渗透性试验中，与其他MET抑制剂（克唑替尼、卡博替尼、福瑞替尼）和替莫唑胺相比，PLB-1001表现出更高的表观渗透性和更低的排出速率。PLB-1001的排出速率与P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的非底物相似，表明它不是这些主要血脑屏障外排转运蛋白的底物。[1] 向Sprague-Dawley大鼠灌胃给予4.5 mg/kg PLB-1001后，脑组织中的药物浓度在3小时达到峰值0.207 µg/g组织重量（脑/血浆比约为1.75%），然后逐渐下降。 [1] 在I期临床试验中，胶质瘤患者单次口服PLB-1001后，24小时内血浆浓度稳定在1000至6000 ng/mL之间。第15天采集的脑脊液(CSF)中PLB-1001的浓度约为同期血浆浓度的3%至8%。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在一项纳入18例复发性高级别胶质瘤患者的I期临床试验中，在为期4周的剂量限制性毒性（DLT）观察期内，未观察到与PLB-1001相关的DLT或死亡病例。未达到最大耐受剂量（MTD）。[1] 在两例III级胶质瘤患者中观察到3级肝毒性不良事件（AE）：一例患者（每日两次，每次200 mg）在第12周出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，另一例患者（每日两次，每次300 mg）在第7周出现总胆红素升高。这些不良事件均未发生在DLT观察期内。常见的1-2级不良事件包括血清脂肪酶和谷草转氨酶升高以及白蛋白降低。[1]
参考文献	[1]. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial in Brain Tumor. Cell. 2018 Nov 29;175(6):1665-1678.e18.
其他信息	维布瑞替尼是一种口服生物利用度高的原癌基因c-Met（肝细胞生长因子受体；HGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，维布瑞替尼选择性地与c-Met结合，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导通路。这可能诱导过表达或组成型激活c-Met蛋白的肿瘤细胞死亡。c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤细胞类型中过表达或发生突变，在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭、转移和肿瘤血管生成中发挥关键作用。博齐替尼（PLB-1001）也称为CBI-3103或IDD-100。其化学名称为(6-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-3-[二氟(6-氟-2-甲基-2H-吲唑-5-基)甲基]-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪)。[1] 分子动力学模拟表明，与克唑替尼相比，PLB-1001在MET激酶ATP结合口袋内具有额外的相互作用位点，这可能有助于提高其结合亲和力和特异性。[1] 该药物在一项I期、开放标签、3+3剂量递增研究(NCT02978261)中进行了评估，受试者为携带ZM融合基因和/或METex14的复发性高级别胶质瘤患者。单药治疗的II期推荐剂量(RP2D)确定为每日两次，每次300 mg。 [1] 在可评估的患者中，6 例 sGBM 患者中有 2 例达到部分缓解 (PR)，6 例 sGBM 患者中有 2 例以及 9 例 III 级胶质瘤患者中有 5 例根据 RANO 标准达到疾病稳定 (SD)。[1] 对一例最初对 PLB-1001 治疗有反应但后来进展的患者的复发肿瘤进行分析，发现 PI3K-Akt-mTOR 通路基因（PIK3CA、PIK3CG、PTEN）存在获得性突变，提示可能存在对 MET 抑制剂单药治疗的耐药机制。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H15F3N8
分子量	424.381912469864
精确质量	424.14
元素分析	C, 56.60; H, 3.56; F, 13.43; N, 26.40
CAS号	1440964-89-5
相关CAS号	1440964-89-5
PubChem CID	72202701
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.1
tPSA	78.7
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	681
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN1C=C2C=C(C(=CC2=N1)F)C(C3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CN(N=C5)C6CC6)(F)F
InChi Key	QHXLXUIZUCJRKV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H15F3N8/c1-29-9-11-6-14(15(21)7-17(11)27-29)20(22,23)19-26-25-18-5-4-16(28-31(18)19)12-8-24-30(10-12)13-2-3-13/h4-10,13H,2-3H2,1H3
化学名	6-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-3-[difluoro-(6-fluoro-2-methylindazol-5-yl)methyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
别名	PLB 1001; Bozitinib; PLB-1001; PLB1001; APL-101; ...; 1440964-89-5; CBT101; CBT 101; CBT-101; Vebreltinib
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50~85 mg/mL (200.3~117.8 mM) Ethanol: ~2.5 mg/mL (~5.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50~85 mg/mL (200.3~117.8 mM)
Ethanol: ~2.5 mg/mL (~5.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3564 mL	11.7819 mL	23.5638 mL
	5 mM	0.4713 mL	2.3564 mL	4.7128 mL
	10 mM	0.2356 mL	1.1782 mL	2.3564 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Study of PLB1001 Enteric Capsules in the Treatment of sGBM/IDH Mutant Glioblastoma Patients With the ZM Fusion Gene (FUGEN).
CTID: NCT06105619
Phase: Phase 2/Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2026-01-20

Safety and Efficacy of Combining APL-101 With Frontline Osimertinib in Patients With EGFR-mutated Metastatic Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)
CTID: NCT04743505
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2026-01-20

Vebreltinib for Advanced or Metastatic CCS
CTID: NCT07153887
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-09-30

Bozitinib Combined With Chemotherapy as Radical Treatment for Stage IIA-IIIC MET-Altered Non-Small Cell Lung Cancer
CTID: NCT07153770
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-09-04

A Confirmatory Clinical Study in NSCLC Patients With MET Exon 14 Mutation (KUNPENG-2)
CTID: NCT05989542
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2025-06-29

APL-101 Study of Subjects With NSCLC With c-Met EXON 14 Skip Mutations and c-Met Dysregulation Advanced Solid Tumors
CTID: NCT03175224
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-06-27 Vebreltinib Plus PLB1004 as the First-line Therapy for Patients With EGFRm+/MET+ Locally Advanced or Metastatic NSCLC.
CTID: NCT06574347
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-05-21

Vebreltinib Plus PLB1004 Versus Platinum-based Doublet Chemotherapy in Patients With EGFRm, MET+, Locally Advanced or Metastatic NSCLC Following EGFR-TKI Failure
CTID: NCT06970782
Phase: Phase 3
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-05-21

Vebreltinib Plus PLB1004 in EGFR-mutated, Advanced NSCLC With MET Amplification or MET Overexpression Following EGFR-TKI
CTID: NCT06343064
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-05-21

Combination of Vebreltinib and Osimertinib in Patients with EGFR 21 L858R Mutation Advanced NSCLC
CTID: NCT06827145
Phase: Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-02-14

A Study of PLB1001 in Non-small Cell Lung Cancer With c-Met Dysregulation(KUNPENG)
CTID: NCT04258033
Phase: Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-02-06

Vebreltinib Combined With Temozolomide for Glioblastoma (GBM) After Surgery
CTID: NCT06780592
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-01-22

Vebreltinib for Neoadjuvant in MET-altered Stage IIIA-IIIB (N2) Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)
CTID: NCT06644313
Phase: Phase 2
Status: Not yet re
cruiting
Date: 2024-10-16

A Study Comparing Two Different Capsules, APL-101 and PLB-1001 Capsules, in Healthy Chinese and Caucasian Participants
CTID: NCT05367388
Phase: Phase 1
Status: Unknown status
Date: 2022-06-15

APL-501 or Nivolumab in Combination With APL-101 in Locally Advanced or Metastatic HCC and RCC
CTID: NCT03655613
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Terminated
Date: 2022-05-06

Phase 1 / 2 Multicenter Study of the Safety, Pharmacokinetics, and Preliminary Efficacy of APL-101 in Subjects with Non-Small Cell Lung Cancer with c-Met EXON 14 Skip Mutations and c-Met Dysregulation Advanced Solid Tumors
EudraCT: 2019-001757-54
Phase: Phase 1, Phase 2
Status: GB - no longer in EU/EEA, Trial now transitioned, Completed
Date: 2020-11-27