| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anti-ulcer peptidergic agent
BPC 157 targets multiple pathways involved in tissue protection and repair. It is an anti-ulcer peptidergic agent. BPC 157 inhibits inflammation by blocking the production of pro-inflammatory mediators such as nitric oxide, prostaglandins, and leukotrienes. It has been shown to target FAK (focal adhesion kinase) and JAK (Janus kinase) pathways. BPC 157 ameliorates specific (over)stimulated/damaged neurotransmitter systems, including serotonergic and dopaminergic systems. It displays antianxiety and antidepressant effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
新型胃肽BPC157对胃肠道及培养的肠神经元和胶质细胞具有细胞保护作用[3]。
体外实验表明,BPC157对胃肠道及培养的肠神经元和胶质细胞具有细胞保护作用,并能促进多种细胞类型的伤口愈合。该化合物的抗炎活性体现在其能够抑制一氧化氮、前列腺素和白三烯等促炎介质的产生。BPC157还具有神经保护作用,能够保护神经元免受损伤并促进神经再生。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在多发性硬化症毒性大鼠模型中,BPC 157(10 μg/kg,10 ng/kg)每日一次腹腔注射(首次给药于术后立即进行,最后一次给药于处死前24小时),或溶于饮用水中(0.16 μg/mL/12 ml/天,直至处死)。对照组通常不治疗结肠吻合术或半胱胺性结肠炎。BPC 157可同时有效治愈这两种疾病[2]。体内研究表明,BPC 157可减轻脑外伤引起的即刻和延迟性损伤,并促进神经横断后的再生。它具有抗焦虑和抗抑郁作用。在应激性溃疡、半胱胺性十二指肠溃疡和乙醇损伤模型中,BPC 157对胃和十二指肠具有保护作用。BPC 157的应用可促进肌腱愈合。此外,它还具有保肝作用。
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| 酶活实验 |
BPC 157 的体外活性可通过多种基于细胞的检测方法进行评估。在伤口愈合研究中,将成纤维细胞或上皮细胞培养于合适的培养基中,并用不同浓度的 BPC 157(通常为 0.1-100 µg/mL)处理。细胞迁移和增殖可通过划痕愈合实验或 MTT 法检测细胞增殖来评估。在抗炎研究中,用 LPS 刺激巨噬细胞,并用 BPC 157 处理,然后通过 Griess 试剂、ELISA 或 HPLC 检测促炎介质(一氧化氮、前列腺素、白三烯)的产生。
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| 细胞实验 |
身体保护化合物 (BPC) 157 是一种稳定的胃五肽。Predrag Sikiric 团队已对其在不同器官和组织中的细胞保护作用进行了多项研究。他们的证据表明,BPC157 对神经损伤和胃肠道溃疡具有显著的细胞保护作用。然而,BPC157 在胃肠道中的作用机制尚不明确。众所周知,人体 95% 的 5-羟色胺 (5-HT) 由肠道产生。肠黏膜中的 5-HT 可刺激免疫细胞产生促炎介质。肠道 5-HT 可能在生理作用和肠道炎症的发病机制中发挥关键作用。既往研究表明,肠道 5-HT 在炎症性肠病中扮演着重要角色。有报道指出,BPC157 可显著调节大鼠脑不同区域 5-HT 的合成。迄今为止,BPC157在胃肠道生理和病理生理学中的详细作用机制仍不清楚。因此,本研究旨在通过检测肠道5-羟色胺(5-HT)的释放、培养的肠神经元的存活率、培养的肠胶质细胞(EGCs)的增殖以及在有无BPC157存在下的肠道动力,来阐明BPC157在胃肠道中的细胞保护机制[3]。
在细胞实验中,将成纤维细胞、上皮细胞、巨噬细胞或神经元细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度的BPC157处理细胞一定时间。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过划痕愈合实验或Transwell迁移实验评估细胞迁移能力。通过Western blotting或qPCR分析炎症介质的表达。采用磷酸化特异性抗体进行蛋白质印迹分析,以检测 FAK 和 JAK 通路的激活情况。 |
| 动物实验 |
稳定的胃五肽BPC 157被认为与炎症性肠病和多发性硬化症相关,并已被证实能有效对抗这两种疾病的模型。在结肠炎模型中,采用半胱胺(400 mg/kg,直肠内给药,每只大鼠1 ml)和结肠-结肠吻合术(分别于术后第3、5、7和14天处死)。BPC 157(10 μg/kg,10 ng/kg)的给药方式有两种:一种是腹腔注射,每日一次(首次给药于术后立即进行,最后一次给药于处死前24小时);另一种是口服,溶于饮用水中(0.16 μg/ml,每日12 ml,直至处死)。对照组同时腹腔注射等体积的生理盐水(5 ml/kg),或仅饮用饮用水(12 ml/天)。本研究采用一种适用于多发性硬化症的毒性大鼠模型,将铜嗪(与标准剂量相比,剂量高出数倍,即饲料中铜嗪的2.5% + 1 g/kg/天灌胃给药)与BPC 157(饮用水中0.16 μg或0.16 ng/ml/12 ml/天/只 + 10 μg或10 ng/kg/天灌胃给药)联合使用,直至第4天处死。结果显示,对照组大鼠无法治愈半胱胺性结肠炎和结肠-结肠吻合口炎。而BPC 157则能同时有效促进这两种损伤的愈合。此外,铜嗪对照组大鼠的损伤过程明显加剧且加速;多个脑区出现神经损伤,其中胼胝体、丘脑背外侧核、联合核和脊髓前角运动神经元的损伤最为显著。 BPC 157-铜唑酮组大鼠在所有受损区域的神经损伤程度均显著降低,尤其是在那些原本受影响最严重的区域。BPC 157 持续改善小脑共济失调和前肢功能障碍。因此,该实验证据支持 BPC 157 用于炎症性肠病和多发性硬化症的治疗[2]。
在体内,BPC 157 通常通过腹腔注射或口服途径在动物模型中给药。在伤口愈合模型中,该化合物可局部或全身给药,并监测伤口愈合情况。在胃溃疡模型中,BPC 157 在溃疡诱导前后给药,并通过组织病理学检查评估溃疡愈合情况。在脑外伤模型中,给药后评估神经功能和组织损伤情况。在肌腱愈合模型中,BPC 157 可局部或全身给药,并通过组织学和生物力学测试评估肌腱愈合情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
BPC 157 的分子量为 1419.54 g/mol,分子式为 C62H98N16O22。它是一种合成肽,可溶于水和 DMSO。该化合物应以冻干粉末的形式在干燥条件下于 -20°C 保存。所提供的搜索结果中未提供具体的药代动力学参数,例如生物利用度、半衰期和分布容积。该化合物的肽性质可能会限制其口服生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有关于BPC 157毒性的报告。动物研究表明,该化合物在治疗剂量下耐受性良好。该化合物仅供研究用途,未经批准用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 |
[1]. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157: novel therapy in gastrointestinal tract. Curr Pharm Des. 2011;17(16):1612-1632.
[2]. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 heals cysteamine-colitis and colon-colon-anastomosis and counteracts cuprizone brain injuries and motor disability. J Physiol Pharmacol. 2013;64(5):597-612. [3]. Cytoprotective Mechanism of the Novel Gastric Peptide BPC157 in Gastrointestinal Tract and Cultured Enteric Neurons and Glial Cells. Neurosci Bull. 2019 Feb; 35(1): 167–170. |
| 其他信息 |
Bepecin 正在进行临床试验 NCT02637284(PCO-02 - 安全性和药代动力学试验)。
BPC 157 是一种研究用肽,因其组织保护和伤口愈合特性而备受关注。它是胃肽的片段,已被研究用于治疗胃肠道疾病、炎症性肠病、伤口愈合和神经退行性疾病。BPC 157 尚未获准用于临床,仅供研究用途。可从化学品供应商处获得,用于研究用途。 |
| 分子式 |
C62H98N16O22
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|---|---|
| 分子量 |
1419.53552
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| 精确质量 |
1418.704
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| 元素分析 |
C, 52.46; H, 6.96; N, 15.79; O, 24.79
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| CAS号 |
137525-51-0
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| 相关CAS号 |
216441-24-6 (sodium);137525-51-0; 1628202-19-6 (acetate); 1628202-16-3 (TFA);137525-51-0;
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| PubChem CID |
9941957
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| 序列 |
Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val
glycyl-L-alpha-glutamyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-glycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-glycyl-L-leucyl-L-valine |
| 短序列 |
GEPPPGKPADDAGLV
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1802.9±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
1044.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.576
|
| LogP |
-2.41
|
| tPSA |
574Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
16
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
24
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| 可旋转键数目(RBC) |
39
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| 重原子数目 |
100
|
| 分子复杂度/Complexity |
3040
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
NCCCCC(C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)=O)C)=O)CC(=O)O)=O)CC(=O)O)=O)C)=O)=O)NC(CNC([C@@H]1CCCN1C([C@@H]1CCCN1C([C@@H]1CCCN1C([C@@H](NC(CN)=O)CCC(=O)O)=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
HEEWEZGQMLZMFE-RKGINYAYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C62H98N16O22/c1-31(2)25-37(55(92)74-50(32(3)4)62(99)100)71-46(81)29-65-51(88)33(5)67-53(90)38(26-48(84)85)73-54(91)39(27-49(86)87)72-52(89)34(6)68-57(94)41-15-10-21-75(41)58(95)35(13-7-8-20-63)70-45(80)30-66-56(93)40-14-9-22-76(40)60(97)43-17-12-24-78(43)61(98)42-16-11-23-77(42)59(96)36(18-19-47(82)83)69-44(79)28-64/h31-43,50H,7-30,63-64H2,1-6H3,(H,65,88)(H,66,93)(H,67,90)(H,68,94)(H,69,79)(H,70,80)(H,71,81)(H,72,89)(H,73,91)(H,74,92)(H,82,83)(H,84,85)(H,86,87)(H,99,100)/t33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,50-/m0/s1
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| 化学名 |
L-Valine,
glycyl-L-alpha-glutamyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alpha-aspartyl-L-alanylglycyl-L-leucyl-
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| 别名 |
BPC 157; BPC-157; BPC157; Bpc 15; 137525-51-0; Bepecin; Bpc-15; Bpc15; Bpc 157; Bepecin; Bpc 15; Bpc157; Booly protection compound 15; L-Valine, glycyl-L-alpha-glutamyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alpha-aspartyl-L-alanylglycyl-L-leucyl-; Booly protection compound 15
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~70.45 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~35.22 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (1.76 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7045 mL | 3.5223 mL | 7.0445 mL | |
| 5 mM | 0.1409 mL | 0.7045 mL | 1.4089 mL | |
| 10 mM | 0.0704 mL | 0.3522 mL | 0.7045 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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