BPC 157

别名: BPC 157; BPC-157; BPC157; Bpc 15; 137525-51-0; Bepecin; Bpc-15; Bpc15; Bpc 157; Bepecin; Bpc 15; Bpc157; Booly protection compound 15; L-Valine, glycyl-L-alpha-glutamyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alpha-aspartyl-L-alanylglycyl-L-leucyl-; Booly protection compound 15 BPC 157
目录号: V13049 纯度: =99.44%
BPC 157 是一种稳定的胃十五肽,是人胃液蛋白 BPC 的部分序列。
BPC 157 CAS号: 137525-51-0
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of BPC 157:

  • BPC 157 acetate
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纯度/质量控制文件

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纯度: =99.44%

纯度: =99.15%

产品描述
BPC 157 是一种稳定的胃十五肽,是人胃液蛋白 BPC 的部分序列。BPC 157 是一种抗溃疡肽类药物,目前尚未报道其具有毒性。BPC 157 与炎症性肠病和多发性硬化症相关。
BPC 157(CAS 编号:137525-51-0)是一种合成的十五肽,由 15 个氨基酸组成,序列为 GEPPPGKPADDAGLV。它是胃肽 (BPC) 的一个片段,分子量为 1419.54 g/mol。BPC 157 具有促进伤口愈合、神经保护、肝脏保护和细胞保护作用。它能够维持胃肠道以及培养的肠神经元和神经胶质细胞的完整性。BPC 157 与炎症性肠病和多发性硬化症相关。
生物活性&实验参考方法
靶点
Anti-ulcer peptidergic agent
BPC 157 targets multiple pathways involved in tissue protection and repair. It is an anti-ulcer peptidergic agent. BPC 157 inhibits inflammation by blocking the production of pro-inflammatory mediators such as nitric oxide, prostaglandins, and leukotrienes. It has been shown to target FAK (focal adhesion kinase) and JAK (Janus kinase) pathways. BPC 157 ameliorates specific (over)stimulated/damaged neurotransmitter systems, including serotonergic and dopaminergic systems. It displays antianxiety and antidepressant effects.
体外研究 (In Vitro)
新型胃肽BPC157对胃肠道及培养的肠神经元和胶质细胞具有细胞保护作用[3]。
体外实验表明,BPC157对胃肠道及培养的肠神经元和胶质细胞具有细胞保护作用,并能促进多种细胞类型的伤口愈合。该化合物的抗炎活性体现在其能够抑制一氧化氮、前列腺素和白三烯等促炎介质的产生。BPC157还具有神经保护作用,能够保护神经元免受损伤并促进神经再生。
体内研究 (In Vivo)
在多发性硬化症毒性大鼠模型中,BPC 157(10 μg/kg,10 ng/kg)每日一次腹腔注射(首次给药于术后立即进行,最后一次给药于处死前24小时),或溶于饮用水中(0.16 μg/mL/12 ml/天,直至处死)。对照组通常不治疗结肠吻合术或半胱胺性结肠炎。BPC 157可同时有效治愈这两种疾病[2]。体内研究表明,BPC 157可减轻脑外伤引起的即刻和延迟性损伤,并促进神经横断后的再生。它具有抗焦虑和抗抑郁作用。在应激性溃疡、半胱胺性十二指肠溃疡和乙醇损伤模型中,BPC 157对胃和十二指肠具有保护作用。BPC 157的应用可促进肌腱愈合。此外,它还具有保肝作用。
酶活实验
BPC 157 的体外活性可通过多种基于细胞的检测方法进行评估。在伤口愈合研究中,将成纤维细胞或上皮细胞培养于合适的培养基中,并用不同浓度的 BPC 157(通常为 0.1-100 µg/mL)处理。细胞迁移和增殖可通过划痕愈合实验或 MTT 法检测细胞增殖来评估。在抗炎研究中,用 LPS 刺激巨噬细胞,并用 BPC 157 处理,然后通过 Griess 试剂、ELISA 或 HPLC 检测促炎介质(一氧化氮、前列腺素、白三烯)的产生。
细胞实验
身体保护化合物 (BPC) 157 是一种稳定的胃五肽。Predrag Sikiric 团队已对其在不同器官和组织中的细胞保护作用进行了多项研究。他们的证据表明,BPC157 对神经损伤和胃肠道溃疡具有显著的细胞保护作用。然而,BPC157 在胃肠道中的作用机制尚不明确。众所周知,人体 95% 的 5-羟色胺 (5-HT) 由肠道产生。肠黏膜中的 5-HT 可刺激免疫细胞产生促炎介质。肠道 5-HT 可能在生理作用和肠道炎症的发病机制中发挥关键作用。既往研究表明,肠道 5-HT 在炎症性肠病中扮演着重要角色。有报道指出,BPC157 可显著调节大鼠脑不同区域 5-HT 的合成。迄今为止,BPC157在胃肠道生理和病理生理学中的详细作用机制仍不清楚。因此,本研究旨在通过检测肠道5-羟色胺(5-HT)的释放、培养的肠神经元的存活率、培养的肠胶质细胞(EGCs)的增殖以及在有无BPC157存在下的肠道动力,来阐明BPC157在胃肠道中的细胞保护机制[3]。
在细胞实验中,将成纤维细胞、上皮细胞、巨噬细胞或神经元细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度的BPC157处理细胞一定时间。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过划痕愈合实验或Transwell迁移实验评估细胞迁移能力。通过Western blotting或qPCR分析炎症介质的表达。采用磷酸化特异性抗体进行蛋白质印迹分析,以检测 FAK 和 JAK 通路的激活情况。
动物实验
稳定的胃五肽BPC 157被认为与炎症性肠病和多发性硬化症相关,并已被证实能有效对抗这两种疾病的模型。在结肠炎模型中,采用半胱胺(400 mg/kg,直肠内给药,每只大鼠1 ml)和结肠-结肠吻合术(分别于术后第3、5、7和14天处死)。BPC 157(10 μg/kg,10 ng/kg)的给药方式有两种:一种是腹腔注射,每日一次(首次给药于术后立即进行,最后一次给药于处死前24小时);另一种是口服,溶于饮用水中(0.16 μg/ml,每日12 ml,直至处死)。对照组同时腹腔注射等体积的生理盐水(5 ml/kg),或仅饮用饮用水(12 ml/天)。本研究采用一种适用于多发性硬化症的毒性大鼠模型,将铜嗪(与标准剂量相比,剂量高出数倍,即饲料中铜嗪的2.5% + 1 g/kg/天灌胃给药)与BPC 157(饮用水中0.16 μg或0.16 ng/ml/12 ml/天/只 + 10 μg或10 ng/kg/天灌胃给药)联合使用,直至第4天处死。结果显示,对照组大鼠无法治愈半胱胺性结肠炎和结肠-结肠吻合口炎。而BPC 157则能同时有效促进这两种损伤的愈合。此外,铜嗪对照组大鼠的损伤过程明显加剧且加速;多个脑区出现神经损伤,其中胼胝体、丘脑背外侧核、联合核和脊髓前角运动神经元的损伤最为显著。 BPC 157-铜唑酮组大鼠在所有受损区域的神经损伤程度均显著降低,尤其是在那些原本受影响最严重的区域。BPC 157 持续改善小脑共济失调和前肢功能障碍。因此,该实验证据支持 BPC 157 用于炎症性肠病和多发性硬化症的治疗[2]。
在体内,BPC 157 通常通过腹腔注射或口服途径在动物模型中给药。在伤口愈合模型中,该化合物可局部或全身给药,并监测伤口愈合情况。在胃溃疡模型中,BPC 157 在溃疡诱导前后给药,并通过组织病理学检查评估溃疡愈合情况。在脑外伤模型中,给药后评估神经功能和组织损伤情况。在肌腱愈合模型中,BPC 157 可局部或全身给药,并通过组织学和生物力学测试评估肌腱愈合情况。
药代性质 (ADME/PK)
BPC 157 的分子量为 1419.54 g/mol,分子式为 C62H98N16O22。它是一种合成肽,可溶于水和 DMSO。该化合物应以冻干粉末的形式在干燥条件下于 -20°C 保存。所提供的搜索结果中未提供具体的药代动力学参数,例如生物利用度、半衰期和分布容积。该化合物的肽性质可能会限制其口服生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚未有关于BPC 157毒性的报告。动物研究表明,该化合物在治疗剂量下耐受性良好。该化合物仅供研究用途,未经批准用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
参考文献
[1]. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157: novel therapy in gastrointestinal tract. Curr Pharm Des. 2011;17(16):1612-1632.
[2]. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 heals cysteamine-colitis and colon-colon-anastomosis and counteracts cuprizone brain injuries and motor disability. J Physiol Pharmacol. 2013;64(5):597-612.
[3]. Cytoprotective Mechanism of the Novel Gastric Peptide BPC157 in Gastrointestinal Tract and Cultured Enteric Neurons and Glial Cells. Neurosci Bull. 2019 Feb; 35(1): 167–170.
其他信息
Bepecin 正在进行临床试验 NCT02637284(PCO-02 - 安全性和药代动力学试验)。
BPC 157 是一种研究用肽,因其组织保护和伤口愈合特性而备受关注。它是胃肽的片段,已被研究用于治疗胃肠道疾病、炎症性肠病、伤口愈合和神经退行性疾病。BPC 157 尚未获准用于临床,仅供研究用途。可从化学品供应商处获得,用于研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C62H98N16O22
分子量
1419.53552
精确质量
1418.704
元素分析
C, 52.46; H, 6.96; N, 15.79; O, 24.79
CAS号
137525-51-0
相关CAS号
216441-24-6 (sodium);137525-51-0; 1628202-19-6 (acetate); 1628202-16-3 (TFA);137525-51-0;
PubChem CID
9941957
序列
Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val
glycyl-L-alpha-glutamyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-glycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-glycyl-L-leucyl-L-valine
短序列
GEPPPGKPADDAGLV
外观&性状
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
1802.9±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
1044.2±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.576
LogP
-2.41
tPSA
574Ų
氢键供体(HBD)数目
16
氢键受体(HBA)数目
24
可旋转键数目(RBC)
39
重原子数目
100
分子复杂度/Complexity
3040
定义原子立体中心数目
12
SMILES
NCCCCC(C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)=O)C)=O)CC(=O)O)=O)CC(=O)O)=O)C)=O)=O)NC(CNC([C@@H]1CCCN1C([C@@H]1CCCN1C([C@@H]1CCCN1C([C@@H](NC(CN)=O)CCC(=O)O)=O)=O)=O)=O)=O
InChi Key
HEEWEZGQMLZMFE-RKGINYAYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C62H98N16O22/c1-31(2)25-37(55(92)74-50(32(3)4)62(99)100)71-46(81)29-65-51(88)33(5)67-53(90)38(26-48(84)85)73-54(91)39(27-49(86)87)72-52(89)34(6)68-57(94)41-15-10-21-75(41)58(95)35(13-7-8-20-63)70-45(80)30-66-56(93)40-14-9-22-76(40)60(97)43-17-12-24-78(43)61(98)42-16-11-23-77(42)59(96)36(18-19-47(82)83)69-44(79)28-64/h31-43,50H,7-30,63-64H2,1-6H3,(H,65,88)(H,66,93)(H,67,90)(H,68,94)(H,69,79)(H,70,80)(H,71,81)(H,72,89)(H,73,91)(H,74,92)(H,82,83)(H,84,85)(H,86,87)(H,99,100)/t33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,50-/m0/s1
化学名
L-Valine, glycyl-L-alpha-glutamyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alpha-aspartyl-L-alanylglycyl-L-leucyl-
别名
BPC 157; BPC-157; BPC157; Bpc 15; 137525-51-0; Bepecin; Bpc-15; Bpc15; Bpc 157; Bepecin; Bpc 15; Bpc157; Booly protection compound 15; L-Valine, glycyl-L-alpha-glutamyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alpha-aspartyl-L-alanylglycyl-L-leucyl-; Booly protection compound 15
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~70.45 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~35.22 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (1.76 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7045 mL 3.5223 mL 7.0445 mL
5 mM 0.1409 mL 0.7045 mL 1.4089 mL
10 mM 0.0704 mL 0.3522 mL 0.7045 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
PCO-02 - Safety and Pharmacokinetics Trial
CTID: NCT02637284
Phase: Phase 1
Status: Unknown status
Date: 2015-12-22
生物数据图片
  • Effects of BPC157 in human and rat GI muscle strips. A Bath application of 40 µmol/L BPC157 suppressed the amplitude of contraction of a human longitudinal axial muscle strip, but did not alter the contractile effect of 5-HT and the inhibitory effect of NE. B BPC157 suppressed the contractile responses in rat stomach, jejunal, ileal, and colonic muscle strips. Application of BPC157 attenuated the amplitude of contraction, but pre-incubation with BPC157 did not alter the contractile response elicited by 5-HT or NE. Data are presented as mean ± SEM. *P < 0.05, **P < 0.01. [3]. Cytoprotective Mechanism of the Novel Gastric Peptide BPC157 in Gastrointestinal Tract and Cultured Enteric Neurons and Glial Cells. Neurosci Bull. 2019 Feb; 35(1): 167–170.
  • BPC157 enhances the percentages of cultured enteric neurons and EGCs. Enteric ganglia were freshly isolated from myenteric preparations of rat (n = 4) ileum and colon. The ganglia were separated into 18 culture dishes of which 7 had Krebs solution (control group) and 11 dishes had BPC157 (100 μmol/L). Bars represent the percentages of cells counted at week 4 to those on day 3. *P < 0.05. [3]. Cytoprotective Mechanism of the Novel Gastric Peptide BPC157 in Gastrointestinal Tract and Cultured Enteric Neurons and Glial Cells. Neurosci Bull. 2019 Feb; 35(1): 167–170.
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