BPC 157 acetate

别名: BPC-157 acetate; BPC 157 acetate; PAR2FC72XP; 216441-37-1; RefChem:1080117; ...; 1628202-19-6; BPC157 acetate;
目录号: V102487 纯度: ≥98%
BPC 157 醋酸盐是 BPC 157 的醋酸盐形式。
BPC 157 acetate CAS号: 1628202-19-6
产品类别: JAK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

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  • BPC 157
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产品描述
BPC 157 乙酸酯是 BPC 157 的乙酸酯形式。BPC 157 乙酸酯是胃肽 BPC 的一个由 15 个氨基酸组成的片段。BPC 157 乙酸酯具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 乙酸酯可以对抗非甾体抗炎药/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 乙酸酯通过血清素和多巴胺系统改善由特定(过度)刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
BPC 157 乙酸酯(CAS 编号:1628202-19-6)是一种稳定的胃十五肽,也是人胃液蛋白 BPC 的一个由 15 个氨基酸组成的片段。其分子式为C62H98N16O22·xC2H4O2,分子量为1419.54(游离酸)。它具有促进伤口愈合、神经保护和胃保护作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Anti-ulcer peptidergic agent
BPC 157 acetate targets multiple pathways involved in tissue repair and protection. It promotes angiogenesis by upregulating VEGF and other growth factors. It protects the gastrointestinal mucosa, maintains mucosal integrity, and reduces inflammation. It also exhibits neuroprotective effects.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,BPC 157 醋酸酯可促进细胞迁移并具有伤口愈合活性。它能保护细胞免受氧化应激和凋亡的损伤,并在不产生明显毒性的情况下维持胃肠道黏膜的完整性。目前已在多种细胞培养模型中对其进行了研究。
体内研究 (In Vivo)
BPC 157 可能是一种新型的 Robert 细胞保护介质,参与维持胃肠道黏膜的完整性,且无毒性作用。BPC 157 已成功用于治疗胃肠道、牙周炎、肝脏和胰腺病变,并促进多种组织和伤口的愈合。目前认为,Egr-1 基因、NAB2、FAK-paxillin 和 JAK-2 通路的激活与 BPC 157 的作用相关。最初,外周给予 BPC 157 时观察到相应的有益中枢作用,特定脑区(主要是黑质纹状体)的血清素释放发生改变。BPC 157 调节血清素能和多巴胺能系统,对因神经递质系统过度激活/损伤而引起的各种行为障碍具有有益作用。此外,BPC 157 还具有神经保护作用:保护体感神经元;周围神经横断后可见再生;创伤性脑损伤后可逆转病情进展;在大鼠脊髓压迫伴尾部麻痹、轴突和神经元坏死、脱髓鞘、囊肿形成的情况下,可短期和长期恢复尾部功能;非甾体抗炎药、胰岛素过量或铜唑酮引起的脑病以及胃肠道、肝脏和血管损伤均可得到缓解。[1]体内实验表明,BPC 157 醋酸酯在动物模型中具有促进伤口愈合和胃保护作用。它与炎症性肠病和多发性硬化症相关。已使用剂量为 0.01 和 10 µg/kg。未见毒性报道。
酶活实验
BPC 157 乙酸酯的非细胞检测包括标准的化学表征,以确认其成分和纯度。所用技术包括高效液相色谱 (HPLC) 和质谱分析。由于稳定性数据有限,因此应评估其溶液稳定性。
细胞实验
体外细胞实验中,BPC 157 醋酸酯的活性检测包括培养成纤维细胞、内皮细胞或上皮细胞。细胞迁移能力通过划痕愈合实验进行评估。细胞活力通过 MTT 法进行测定。血管生成能力通过管状结构形成实验进行评估。神经保护作用则在神经元细胞培养中进行评估。
动物实验
BPC 157 醋酸酯的体内动物研究方案包括伤口愈合模型(例如,皮肤切口、胃溃疡)、炎症性肠病模型和神经保护模型。该化合物可通过多种途径给药。研究终点包括伤口愈合、组织学分析和炎症标志物。
药代性质 (ADME/PK)
BPC 157 乙酸酯的药代动力学特性尚未完全阐明。作为一种肽类药物,预计其口服生物利用度有限,可能需要肠外给药。其溶液稳定性较差。需要开展进一步的药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
BPC 157 醋酸盐未见毒性报道,动物研究表明其耐受性良好。它能维持胃肠道黏膜的完整性,且无明显不良反应。操作过程中应遵守标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Brain-gut Axis and Pentadecapeptide BPC 157: Theoretical and Practical Implications. Curr Neuropharmacol. 2016;14(8):857-865.

其他信息
背景:脑-肠轴的相互作用涉及多种因素,包括具有强效抗溃疡活性的胃肠内源性肽类生长因子,因此可能对外周的中枢神经系统疾病产生有益影响。我们关注稳定的胃肽五肽BPC 157,这是一种抗溃疡肽类药物,在炎症性肠病试验中显示出安全性,目前正在进行多发性硬化症试验。它在人体胃液中自然存在且稳定。方法:我们回顾了关于BPC 157在脑-肠轴中的研究。[1]
BPC 157醋酸盐是一种稳定的胃肽十五肽,具有愈合伤口、神经保护和胃保护活性。它是人类胃液蛋白BPC的15个氨基酸片段。没有报告其毒性。它不是FDA批准的药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C62H98N16O22.XC2H4O2
分子量
1419.54 (free acid)
精确质量
1478.725
元素分析
C, 51.95; H, 6.95; N, 15.15; O, 25.95
CAS号
1628202-19-6
相关CAS号
BPC 157;137525-51-0; 216441-24-6 (sodium); 1628202-16-3 (TFA); 216441-37-1 (acetate)
PubChem CID
155977614
序列
Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val
短序列
GEPPPGKPADDAGLV
外观&性状
White to off-white solids at room temperature
tPSA
611
氢键供体(HBD)数目
17
氢键受体(HBA)数目
26
可旋转键数目(RBC)
39
重原子数目
104
分子复杂度/Complexity
3070
定义原子立体中心数目
12
SMILES
CC(O)=O.CC(C)C[C@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(O)=O
InChi Key
LIKSGLHWFDSWDW-OIBXLTBVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C62H98N16O22.C2H4O2/c1-31(2)25-37(55(92)74-50(32(3)4)62(99)100)71-46(81)29-65-51(88)33(5)67-53(90)38(26-48(84)85)73-54(91)39(27-49(86)87)72-52(89)34(6)68-57(94)41-15-10-21-75(41)58(95)35(13-7-8-20-63)70-45(80)30-66-56(93)40-14-9-22-76(40)60(97)43-17-12-24-78(43)61(98)42-16-11-23-77(42)59(96)36(18-19-47(82)83)69-44(79)28-64;1-2(3)4/h31-43,50H,7-30,63-64H2,1-6H3,(H,65,88)(H,66,93)(H,67,90)(H,68,94)(H,69,79)(H,70,80)(H,71,81)(H,72,89)(H,73,91)(H,74,92)(H,82,83)(H,84,85)(H,86,87)(H,99,100);1H3,(H,3,4)/t33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,50-;/m0./s1
化学名
(2S,5S,11S,14S,17S)-14-(carboxymethyl)-17-((S)-2-((S)-1-(glycyl-L-glutamyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-lysyl)pyrrolidine-2-carboxamido)propanamido)-5-isobutyl-2-isopropyl-11-methyl-4,7,10,13,16-pentaoxo-3,6,9,12,15-pentaazanonadecanedioic acid--acetic acid (1/1)
别名
BPC-157 acetate; BPC 157 acetate; PAR2FC72XP; 216441-37-1; RefChem:1080117; ...; 1628202-19-6; BPC157 acetate;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
PCO-02 - Safety and Pharmacokinetics Trial
CTID: NCT02637284
Phase: Phase 1
Status: Unknown status
Date: 2015-12-22
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