规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
CDK8 (IC50 ~200 nM); recombinant CDK8 (IC50 ~0.5 μM); recombinant CDK19 (IC50 >30 μM); IL-10
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体外研究 (In Vitro) |
使用 BRD6989(0-100 μM;48 小时)消融 BMDC,产生 IL-10 的 EC50 轨迹为 1 μM [1]。 IFNγ 刺激的 BMDC 在 Ser727 处被 BRD6989 (0.6、1.7、5、15 μM) 抑制。刺激 BMDM 后,BRD6989(5 μM;约 2 小时)会差异性抑制 STAT1–STAT2 活性和 NF-κB 激活域的磷酸化 [1]。 BRD6989(^2 小时;5 µM)。 24 小时)增加小鼠树突状细胞和巨噬细胞中 IL-10 和激活剂的合成 [1]。
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参考文献 |
[1]. Johannessen L, et al. Small-molecule studies identify CDK8 as a regulator of IL-10 in myeloid cells. Nat Chem Biol. 2017 Oct;13(10):1102-1108
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分子式 |
C16H16N4
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分子量 |
264.332
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精确质量 |
264.1375
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元素分析 |
C, 72.70; H, 6.10; N, 21.20
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CAS号 |
642008-81-9
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相关CAS号 |
642008-81-9
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1CCC2=C(C1)C(=C(C(=N2)N)C#N)C3=CN=CC=C3
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InChi Key |
QSYBDNXNOJIKML-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C16H16N4/c1-10-4-5-14-12(7-10)15(11-3-2-6-19-9-11)13(8-17)16(18)20-14/h2-3,6,9-10H,4-5,7H2,1H3,(H2,18,20)
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化学名 |
2-amino-6-methyl-4-pyridin-3-yl-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-3-carbonitrile
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别名 |
BRD-6989; BRD6989; BRD 6989
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 25~30 mg/mL (94.6~113.5 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.7831 mL | 18.9157 mL | 37.8315 mL | |
5 mM | 0.7566 mL | 3.7831 mL | 7.5663 mL | |
10 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7831 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BRD6989 prioritized from phenotypic screen for small-molecule enhancers of IL-10 production. Nat Chem Biol . 2017 Oct;13(10):1102-1108. td> |
CDK8 is a molecular target of BRD6989. Nat Chem Biol . 2017 Oct;13(10):1102-1108. td> |