| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BRD7552 targets pancreatic and duodenal homeobox 1 (PDX1) expression (EC50 = 1.2 μM for PDX1 promoter activation in pancreatic progenitor cells) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
PANC-1 细胞中 BRD7552 处理后，PDX1 蛋白水平以剂量依赖性方式上升（0–5 μM；5 天）[1]。在人导管细胞中，BRD7552 以依赖于 FOXA2 的方式增加 PDX1 表达。用 BRD7552 (0-10 μM) 处理 PANC-1 细胞 9 天，导致胰岛素 mRNA 表达呈剂量依赖性增加。在 PANC-1 细胞中，BRD7552 刺激胰岛素的表达。 BRD7552 表现出 H3 乙酰化、H3K4me3 和 H3K9me3 减少，所有这些都与 PDX1 转录激活一致。 BRD7552 诱导与转录活性一致的表观遗传修饰，其功能依赖于 FOXA2[1]。
BRD7552 以1 μM浓度处理人胰腺祖细胞48小时，诱导PDX1 mRNA表达升高3.8倍，PDX1蛋白水平升高2.9倍 [1] BRD7552 以0.5–5 μM浓度呈浓度依赖方式激活PDX1启动子驱动的荧光素酶活性，2 μM时激活作用最强（4.2倍）[1] BRD7552 以2 μM浓度处理胰腺祖细胞72小时，促进其向胰岛素分泌细胞分化，胰岛素mRNA表达升高2.5倍，C肽分泌量增加1.8倍 [1] BRD7552 在浓度高达10 μM时对胰腺祖细胞无显著细胞毒性，细胞存活率>90% [1] BRD7552 以1.5 μM浓度上调胰腺祖细胞中PDX1下游基因（胰岛素、GLUT2、SUR1）的表达，mRNA水平升高2.1–3.3倍 [1] |
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| 酶活实验 |
PDX1启动子荧光素酶报告基因实验：胰腺祖细胞共转染PDX1启动子驱动的荧光素酶质粒和海肾荧光素酶质粒（内参）；转染24小时后，用BRD7552（0.01–20 μM）处理48小时；通过双荧光素酶 assay 检测荧光素酶活性，计算PDX1启动子激活的EC50值 [1]
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： PANC-1 细胞 测试浓度： 1.25、2.5、5 μM 孵育时间：5天 实验结果：诱导PDX1蛋白水平呈剂量依赖性增加。 高通量筛选实验：稳定表达PDX1启动子-荧光素酶报告基因的胰腺祖细胞接种于384孔板（1×10⁴细胞/孔）；加入系列浓度（0.1–10 μM）的BRD7552，48小时后检测荧光素酶活性，筛选PDX1诱导活性 [1] PDX1 mRNA检测实验：人胰腺祖细胞接种于6孔板（2×10⁵细胞/孔），用BRD7552（0.5–5 μM）处理48小时；提取总RNA，以GAPDH为内参，通过实时荧光定量PCR定量PDX1 mRNA水平 [1] PDX1蛋白检测实验：用BRD7552（0.5–5 μM）处理细胞72小时后裂解细胞，SDS-PAGE分离蛋白；以β-肌动蛋白为内参，通过蛋白质印迹检测PDX1蛋白水平 [1] 胰腺细胞分化实验：胰腺祖细胞在分化培养基中加入BRD7552（2 μM）处理72小时；实时荧光定量PCR检测胰岛素mRNA表达，ELISA定量培养上清液中C肽分泌量 [1] 下游基因表达实验：用BRD7552（1.5 μM）处理细胞48小时后，通过实时荧光定量PCR检测胰岛素、GLUT2和SUR1的mRNA水平 [1] 细胞毒性实验：胰腺祖细胞接种于96孔板（5×10³细胞/孔），用BRD7552（0.1–20 μM）处理72小时；通过MTT实验（570 nm处吸光度）评估细胞活力 [1] |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
BRD7552 is a small-molecule inducer of PDX1 identified via high-throughput screening of small-molecule libraries [1]
PDX1 is a key transcription factor essential for pancreatic development, β-cell maturation, and maintenance of β-cell function [1] BRD7552 exerts its biological effect by activating the PDX1 promoter, thereby upregulating PDX1 expression and promoting the differentiation of pancreatic progenitor cells into functional insulin-producing cells [1] The compound shows potential application in the treatment of diabetes mellitus, as enhancing PDX1 expression may restore pancreatic β-cell function or promote β-cell regeneration [1] BRD7552 exhibits high selectivity for PDX1 induction, with no significant effect on the expression of other pancreatic transcription factors (e.g., NKX6.1, PAX6) at concentrations up to 5 μM [1] |
| 分子式 |
C33H33N3O15
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|---|---|---|
| 分子量 |
711.63
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| 精确质量 |
711.191
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| CAS号 |
1137359-47-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
23891512
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
757.6±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
412.0±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.654
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| LogP |
7.01
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| tPSA |
216.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1200
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])OC(N([H])C1C([H])=C([H])C(C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])=O)OC(N([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])OC([H])([H])O2)=O)OC(N([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])OC([H])([H])O2)=O)OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
AAOLIMLEFKWKOY-IXMSMLDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H33N3O15/c1-3-43-29(38)17-4-6-18(7-5-17)34-31(39)49-26-25(14-37)48-30(42-2)28(51-33(41)36-20-9-11-22-24(13-20)47-16-45-22)27(26)50-32(40)35-19-8-10-21-23(12-19)46-15-44-21/h4-13,25-28,30,37H,3,14-16H2,1-2H3,(H,34,39)(H,35,40)(H,36,41)/t25-,26-,27+,28-,30+/m1/s1
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| 化学名 |
Methyl [2,3-O-bis(Benzo[1,3]dioxol-5-yl-carbamoyl)]-4-O-(4-ethoxycarbonyl-phenylcarbamoyl)-α-D-glucopyranoside
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4052 mL | 7.0261 mL | 14.0522 mL | |
| 5 mM | 0.2810 mL | 1.4052 mL | 2.8104 mL | |
| 10 mM | 0.1405 mL | 0.7026 mL | 1.4052 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cetiedil
Tinlarebant
Amelenodor (NX-13)
Mebufotenin
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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