Brofaromine 中文名称: 溴法罗明

别名: Brofaromine; 63638-91-5; Brofaremine; Consonar; Brofaromine [INN]; Brofaromina; Brofarominum; Brofarmine;

目录号: V29817 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Brofaromine (CGP 11305A) 是一种 MAO（单胺氧化酶）抑制剂，可以抑制 MAO-A，IC50 为 0.2 μM。

Brofaromine CAS号: 63638-91-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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溴法罗明盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Brofaromine (CGP 11305A) 是一种 MAO（单胺氧化酶）抑制剂，可以抑制 MAO-A，IC50 为 0.2 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Monoamine oxidase (MAO)
体外研究 (In Vitro)	评估了溴法罗明（CGP 11305A，BRO）对培养皮质细胞中 MAO-A 活性的影响，以评估保护作用是否与 MAO-A 的抑制有关或由替代机制产生。首先，培养的皮质细胞中的 MAO-A 活性被证明是显着的，并且发现溴法罗明以浓度依赖性方式阻断这种酶。 Bromfaramine 的 IC50 为 0.19 μM。希尔系数为 0.96。在 10 μM 时，该酶几乎完全被抑制。在我们培养的皮质细胞中，溴法罗明以浓度依赖性方式抑制 MAO-A 活性。溴法罗明的 IC50 范围为 0.01 μM 至 0.1 μM[1]。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物溴法罗明已知的代谢物包括 O-去甲基溴法罗明。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	小鼠口服 LDLo 300 mg/kg 行为：惊厥或对癫痫阈值的影响，《药理学与实验治疗学杂志》，284(983)，1998 [PMID:9495858]
参考文献	[1]. Pirlindole and dehydropirlindole protect rat cultured neuronal cells against oxidative stress-induced cell death through a mechanism unrelated to MAO-A inhibition. Br J Pharmacol. 2002 Feb;135(3):713-20.
其他信息	研究表明，单胺氧化酶B (MAO-B) 抑制剂司来吉兰 (DPR) 可保护某些细胞类型免受氧化应激损伤。MAO-A 抑制剂可通过降低过氧化氢 (H₂O₂) 的产生来减轻氧化应激。本研究报告了 MAO-A 抑制剂吡林吲哚 (PIR)、脱氢吡林吲哚 (DHP)、溴法罗明 (BRO) 和吗氯贝胺 (MCL) 对暴露于铁介导毒性的原代培养脑细胞的影响。同时，本研究还比较了水溶性维生素 E 类似物 Trolox (TRO) 的作用，TRO 可保护细胞免受此类诱导的应激损伤。将大鼠海马或皮层培养细胞暴露于 2 μM FeSO₄ 中，或与 PIR、DHP、BRO、DPR、MCL 或 TRO 同时暴露。本研究评估了细胞存活率（乳酸脱氢酶测定，孵育16小时）、细胞内过氧化物生成（DCF荧光法，孵育1小时）、脂质过氧化（TBARS荧光法，孵育6小时）和线粒体功能（MTT法，孵育16小时）。PIR、DHP和TRO以浓度依赖的方式显著保护细胞培养物免受Fe²⁺诱导的毒性损伤（P<0.05）。在海马细胞中，这些化合物的EC₅₀值分别为6、12和19 μM。在含有铁和PIR或DHP的皮层细胞培养物中，EC₅₀值分别为5和6 μM。所有Hill系数均接近于1。BRO、MCL和DPR在任何类型的细胞培养物中均无保护作用。 PIR、DHP 和 BRO 对 MAO-A 的抑制 IC50 值分别为 2、2 和 0.2 μM。PIR、DHP 和 TRO（而非 DPR）均能显著降低细胞内过氧化物生成和脂质过氧化水平，并改善线粒体功能。这些实验表明，在药理学相关浓度下，PIR 和 DHP 可以保护海马和皮层神经元免受氧化应激损伤。这种保护作用似乎与 MAO-A 的抑制无关，但可能与清除自由基有关。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H16NO2BR
分子量	310.18634
精确质量	309.036
CAS号	63638-91-5
相关CAS号	63638-90-4 (HCl);63638-91-5;
PubChem CID	44571
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.386g/cm3
沸点	404ºC at 760 mmHg
闪点	198.2ºC
折射率	1.588
LogP	3.999
tPSA	34.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	283
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WZXHSWVDAYOFPE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H16BrNO2/c1-17-11-6-10-7-13(9-2-4-16-5-3-9)18-14(10)12(15)8-11/h6-9,16H,2-5H2,1H3
化学名	4-(7-bromo-5-methoxy-1-benzofuran-2-yl)piperidine
别名	Brofaromine; 63638-91-5; Brofaremine; Consonar; Brofaromine [INN]; Brofaromina; Brofarominum; Brofarmine;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~805.96 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 6.25 mg/mL (20.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~805.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2238 mL	16.1192 mL	32.2383 mL
	5 mM	0.6448 mL	3.2238 mL	6.4477 mL
	10 mM	0.3224 mL	1.6119 mL	3.2238 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。