| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Monoamine oxidase (MAO)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
评估了溴法罗明（CGP 11305A，BRO）对培养皮质细胞中 MAO-A 活性的影响，以评估保护作用是否与 MAO-A 的抑制有关或由替代机制产生。首先，培养的皮质细胞中的 MAO-A 活性被证明是显着的，并且发现溴法罗明以浓度依赖性方式阻断这种酶。 Bromfaramine 的 IC50 为 0.19 μM。希尔系数为 0.96。在 10 μM 时，该酶几乎完全被抑制。在我们培养的皮质细胞中，溴法罗明以浓度依赖性方式抑制 MAO-A 活性。溴法罗明的 IC50 范围为 0.01 μM 至 0.1 μM[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
溴法罗明已知的代谢物包括 O-去甲基溴法罗明。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服 LDLo 300 mg/kg 行为：惊厥或对癫痫阈值的影响，《药理学与实验治疗学杂志》，284(983)，1998 [PMID:9495858]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
研究表明，单胺氧化酶B (MAO-B) 抑制剂司来吉兰 (DPR) 可保护某些细胞类型免受氧化应激损伤。MAO-A 抑制剂可通过降低过氧化氢 (H₂O₂) 的产生来减轻氧化应激。本研究报告了 MAO-A 抑制剂吡林吲哚 (PIR)、脱氢吡林吲哚 (DHP)、溴法罗明 (BRO) 和吗氯贝胺 (MCL) 对暴露于铁介导毒性的原代培养脑细胞的影响。同时，本研究还比较了水溶性维生素 E 类似物 Trolox (TRO) 的作用，TRO 可保护细胞免受此类诱导的应激损伤。将大鼠海马或皮层培养细胞暴露于 2 μM FeSO₄ 中，或与 PIR、DHP、BRO、DPR、MCL 或 TRO 同时暴露。本研究评估了细胞存活率（乳酸脱氢酶测定，孵育16小时）、细胞内过氧化物生成（DCF荧光法，孵育1小时）、脂质过氧化（TBARS荧光法，孵育6小时）和线粒体功能（MTT法，孵育16小时）。PIR、DHP和TRO以浓度依赖的方式显著保护细胞培养物免受Fe²⁺诱导的毒性损伤（P<0.05）。在海马细胞中，这些化合物的EC₅₀值分别为6、12和19 μM。在含有铁和PIR或DHP的皮层细胞培养物中，EC₅₀值分别为5和6 μM。所有Hill系数均接近于1。BRO、MCL和DPR在任何类型的细胞培养物中均无保护作用。 PIR、DHP 和 BRO 对 MAO-A 的抑制 IC50 值分别为 2、2 和 0.2 μM。PIR、DHP 和 TRO（而非 DPR）均能显著降低细胞内过氧化物生成和脂质过氧化水平，并改善线粒体功能。这些实验表明，在药理学相关浓度下，PIR 和 DHP 可以保护海马和皮层神经元免受氧化应激损伤。这种保护作用似乎与 MAO-A 的抑制无关，但可能与清除自由基有关。[1]
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| 分子式 |
C14H17BRCLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
310.18634
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| 精确质量 |
345.013
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| CAS号 |
63638-90-4
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| 相关CAS号 |
63638-90-4 (HCl);63638-91-5;
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| PubChem CID |
44570
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.801
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| tPSA |
34.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
283
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.COC1C=C(Br)C2OC(=CC=2C=1)C1CCNCC1
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| InChi Key |
PUYKEOGYPYITCW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16BrNO2.ClH/c1-17-11-6-10-7-13(9-2-4-16-5-3-9)18-14(10)12(15)8-11;/h6-9,16H,2-5H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-(7-bromo-5-methoxy-1-benzofuran-2-yl)piperidine;hydrochloride
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| 别名 |
BROFAROMINE HYDROCHLORIDE; 63638-90-4; CGP-11305A; 4-(7-Bromo-5-methoxy-2-benzofuranyl)piperidine hydrochloride; Z1JJCCZX3P; 63638-90-4 (HCl); 4-(7-bromo-5-methoxy-1-benzofuran-2-yl)piperidine;hydrochloride; Brofaromine HCl;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2238 mL | 16.1192 mL | 32.2383 mL | |
| 5 mM | 0.6448 mL | 3.2238 mL | 6.4477 mL | |
| 10 mM | 0.3224 mL | 1.6119 mL | 3.2238 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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