Bromperidol (Impromen; R-11333) 中文名称: 溴哌利多

别名: R-11333; R 11333; R11333; Impromen 溴哌利多; 溴哌醇; 4-(4-(4-溴苯基)-4-羟基哌啶-1-基)-1-(4-氟苯基)丁烷-1-酮; bromperidol药物; 溴哌利多 EP标准品;溴哌利多标准品

目录号: V17137 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bromperidol（Impromen；R11333）是一种丁酰苯衍生物，是治疗精神分裂症的有效且长期的维持治疗药物。

Bromperidol (Impromen; R-11333) CAS号: 10457-90-6
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Bromperidol (Impromen; R-11333):

盐酸溴哌啶醇

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

溴哌利多（Impromen；R11333）是一种丁酰苯类衍生物，是治疗精神分裂症的强效长效维持治疗药物。溴哌利多的结构与氟哌啶醇相似。在精神分裂症患者中，C3435T多态性与溴哌利多的治疗反应相关，这可能是由于脑内药物浓度存在差异所致。
溴哌利多（Impromen；R-11333）（CAS号：10457-90-6）是一种典型的丁酰苯类抗精神病药物。它是一种强效的多巴胺D2受体拮抗剂，与氟哌啶醇类似，用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍。溴哌利多具有高效性和长效性。它有口服和注射剂型。

生物活性&实验参考方法

靶点	D₂ Receptor Dopamine D2 receptors. Bromperidol is a potent antagonist of the dopamine D2 receptor. It also has affinity for other receptors, including dopamine D1, serotonin 5-HT2A, and alpha-1 adrenergic receptors. Its antipsychotic effect is primarily attributed to its D2 receptor antagonism in the mesolimbic and mesocortical pathways.
体外研究 (In Vitro)	溴哌利多可抑制条件反射和习得性颅内自刺激，并能拮抗阿扑吗啡或苯丙胺在大鼠中引起的刻板行为和躁动[1]。溴哌利多可抑制犬的条件性回避反应，并能拮抗阿扑吗啡引起的呕吐[1]。溴哌利多在体外能有效抑制多巴胺D2受体介导的信号传导。在受体结合试验中，它对D2受体具有高亲和力。在功能试验中，它可以阻断多巴胺的作用，例如抑制腺苷酸环化酶。
体内研究 (In Vivo)	溴哌啶醇可拮抗阿扑吗啡或苯丙胺诱发的刻板行为和躁动，并抑制大鼠的条件反射和习得性颅内自刺激[1]。溴哌啶醇可拮抗阿扑吗啡诱发的呕吐，并抑制犬的条件性回避反应[1]。在体内，溴哌啶醇用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍。它能减轻幻觉和妄想等阳性症状。其作用持续时间长，因此可以每日一次或减少给药次数。
酶活实验	溴哌利多体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定其与多巴胺D2受体和其他受体的亲和力。将表达这些受体的细胞膜与放射性标记的配体和递增浓度的溴哌利多一起孵育，测定Ki值。
细胞实验	溴哌利多的细胞测定包括用该化合物处理表达多巴胺 D2 受体的细胞，并测量其对受体介导的信号传导的影响，例如抑制 cAMP 积累。
动物实验	溴哌利多的体内动物研究通常涉及对精神病动物模型进行给药。疗效评估通过测量行为终点指标，例如运动活性和条件性回避反应。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物溴哌啶醇已知的代谢物包括4-(4-溴苯基)哌啶-4-醇和4'-氟丁酰苯酮。溴哌啶醇口服和肌注后吸收良好。其半衰期长，因此可以每日一次或减少给药次数。该化合物在肝脏代谢，并经尿液和粪便排出。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	溴哌利多的临床前毒性研究已证实其安全性。常见不良反应包括锥体外系症状、镇静和体重增加。对丁酰苯类药物过敏的患者禁用该化合物。
参考文献	[1]. Bromperidol. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in psychoses. Drugs. 1988 Jun;35(6):670-84. [2]. Synergistic drug combinations for tuberculosis therapy identified by a novel high-throughput screen. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Aug;55(8):3861-9.
其他信息	溴哌利多是一种芳香酮类化合物。溴哌利多曾被用于治疗痴呆症、抑郁症、精神分裂症、焦虑症和心身疾病的临床试验。溴哌利多（商品名：Impromen）是一种典型的丁酰苯类抗精神病药物。它是一种强效的多巴胺D2受体拮抗剂，用于治疗精神分裂症和其他精神病性障碍。它具有长效作用，并有口服和注射剂型。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H23BRFNO2
分子量	420.31522
精确质量	419.09
元素分析	C, 60.01; H, 5.52; Br, 19.01; F, 4.52; N, 3.33; O, 7.61
CAS号	10457-90-6
相关CAS号	Bromperidol hydrochloride; 59453-24-6; Bromperidol-d4-1
PubChem CID	2448
外观&性状	Solid powder
密度	1.366 g/cm3
沸点	543.6ºC at 760 mmHg
熔点	156-158ºC
闪点	282.6ºC
蒸汽压	1.19E-12mmHg at 25°C
折射率	1.59
LogP	4.472
tPSA	40.54
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	451
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1=CC=C(F)C=C1)CCCN2CCC(O)(C3=CC=C(Br)C=C3)CC2
InChi Key	RKLNONIVDFXQRX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H23BrFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2
化学名	4-[4-(4-bromophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one
别名	R-11333; R 11333; R11333; Impromen
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~119 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~119 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3791 mL	11.8957 mL	23.7914 mL
	5 mM	0.4758 mL	2.3791 mL	4.7583 mL
	10 mM	0.2379 mL	1.1896 mL	2.3791 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。