规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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靶点 |
H1 Receptor ( Kd = 6.06 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
Brompheniramine (0.1-100 μM) 以浓度依赖性方式阻断 CHO 细胞中表达的 hERG K+ 通道,IC50 为 0.90±0.14 μM,并且在 -60 mV 处测量的峰值尾电流幅度降低(细胞去极化 2 s 至 +)从 -80 mV 的保持电位下降 20 mV,然后 3 秒复极化回到 -60 mV)[3]。溴苯那敏(1、10 和 100 μM)显着缩短豚鼠乳头肌动作电位的 APD50 并抑制平台期,并在 10 和 100 μM 时略微延长豚鼠乳头肌的 APD90[3]。 Brompheniramine (0.1-100 μM) 在 0.1、1、10 和 100 μM 时分别抑制大鼠心室肌细胞 Ca2+ 通道电流的幅度 14.1±1.1、31.1±5.8、38.0±3.8 和 90.2±3.7%[3] 。 Brompheniramine 阻断人中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的毒蕈碱胆碱能受体 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
Brompheniramine(0.3-3 μM;SC,单剂量)可诱导大鼠皮肤镇痛[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1] 剂量:0.3、0.6、1.1、1.5和3.0 μM 给药方式:皮下注射,单剂量 结果:以剂量依赖性方式引起皮肤镇痛,EC50值为0.66 μM,并且导致镇痛持续时间延长。
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动物实验 |
Male Sprague-Dawley rats
0.3, 0.6, 1.1, 1.5 and 3.0 μM SC, single dosage |
参考文献 |
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分子式 |
C20H23BRN2O4
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分子量 |
435.31
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精确质量 |
318.07
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元素分析 |
C, 55.18; H, 5.33; Br, 18.36; N, 6.44; O, 14.70
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CAS号 |
980-71-2
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相关CAS号 |
Brompheniramine; 86-22-6
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外观&性状 |
White solid powder
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SMILES |
CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Br)C2=CC=CC=N2.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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InChi Key |
SRGKFVAASLQVBO-BTJKTKAUSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C16H19BrN2.C4H4O4/c1-19(2)12-10-15(16-5-3-4-11-18-16)13-6-8-14(17)9-7-13;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-9,11,15H,10,12H2,1-2H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
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化学名 |
3-(4-bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine;(Z)-but-2-enedioic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (57.43 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2972 mL | 11.4861 mL | 22.9721 mL | |
5 mM | 0.4594 mL | 2.2972 mL | 4.5944 mL | |
10 mM | 0.2297 mL | 1.1486 mL | 2.2972 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00894634 | Completed | Drug: Brompheniramine maleate | Allergic Reactions | Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer |
March 21, 2009 | Phase 1 |