Brompheniramine maleate

别名:
目录号: V1231 纯度: ≥98%
Brompheniramine(Bromfed、Dimetapp、Bromfenex、Dimetane、BPN、Lodrane)是溴苯那敏的马来酸盐,是一种治疗感冒和过敏性鼻炎的非处方药,是第一代组胺 H1 受体拮抗剂。
Brompheniramine maleate CAS号: 980-71-2
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Brompheniramine maleate:

  • (R)-Brompheniramine
  • 溴苯那敏
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
溴苯那敏(Bromfed、Dimetapp、Bromfenex、Dimetane、BPN、Lodrane)是溴苯那敏的马来酸盐,是一种治疗感冒和过敏性鼻炎的非处方药,是第一代组胺 H1 受体拮抗剂。它已用于治疗普通感冒和过敏性鼻炎,如流鼻涕、眼睛发痒、流泪和打喷嚏。
生物活性&实验参考方法
靶点
H1 Receptor ( Kd = 6.06 nM )
Histamine H1 receptor (H1R) (human H1R, Ki=2.1 nM; rat H1R, Ki=3.5 nM) [2]
Muscarinic cholinergic receptors (M1-M5) (M1: Ki=480 nM; M2: Ki=320 nM; M3: Ki=250 nM; M4: Ki=380 nM; M5: Ki=410 nM) [4]
Human ether-a-go-go-related gene (hERG) channel (IC50=3.8 μM) [3]
Voltage-gated sodium channels (Nav1.5) (IC50=12.5 μM) [3]
体外研究 (In Vitro)
Brompheniramine (0.1-100 μM) 以浓度依赖性方式阻断 CHO 细胞中表达的 hERG K+ 通道,IC50 为 0.90±0.14 μM,并且在 -60 mV 处测量的峰值尾电流幅度降低(细胞去极化 2 s 至 +)从 -80 mV 的保持电位下降 20 mV,然后 3 秒复极化回到 -60 mV)[3]。溴苯那敏(1、10 和 100 μM)显着缩短豚鼠乳头肌动作电位的 APD50 并抑制平台期,并在 10 和 100 μM 时略微延长豚鼠乳头肌的 APD90[3]。 Brompheniramine (0.1-100 μM) 在 0.1、1、10 和 100 μM 时分别抑制大鼠心室肌细胞 Ca2+ 通道电流的幅度 14.1±1.1、31.1±5.8、38.0±3.8 和 90.2±3.7%[3] 。 Brompheniramine 阻断人中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的毒蕈碱胆碱能受体 [4]。
表达hERG通道的HEK293细胞经马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(0.1 μM-50 μM)处理后,药物剂量依赖性抑制hERG钾电流,IC50=3.8 μM,10 μM时延长动作电位时程[3]
- 表达Nav1.5钠通道的HEK293细胞经马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(1 μM-50 μM)处理后,20 μM时抑制钠电流幅度45%,IC50=12.5 μM[3]
- 表达人毒蕈碱受体(M1-M5)的细胞膜组分的放射性配体结合实验显示,马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)可结合所有M亚型,对M3亲和力最高(Ki=250 nM),对M1亲和力最低(Ki=480 nM)[4]
- 人脑膜组分与马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(0.01 nM-100 nM)及[3H]-吡拉明共同孵育,药物竞争性置换[3H]-吡拉明与H1R的结合,Ki=2.1 nM[2]
体内研究 (In Vivo)
Brompheniramine(0.3-3 μM;SC,单剂量)可诱导大鼠皮肤镇痛[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1] 剂量:0.3、0.6、1.1、1.5和3.0 μM 给药方式:皮下注射,单剂量 结果:以剂量依赖性方式引起皮肤镇痛,EC50值为0.66 μM,并且导致镇痛持续时间延长。
大鼠皮肤镇痛模型:皮下注射马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg),与溶媒组相比,热板法痛阈分别提高35%、62%和85%。镇痛效果在30分钟达峰,持续2小时[1]
- 大鼠甩尾镇痛模型:皮下给予马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(10 mg/kg),甩尾潜伏期延长2.3倍,展现中度镇痛活性[1]
酶活实验
一些抗组胺药(主要是特非那定和阿司咪唑)已被证明会导致QT间期延长,在某些情况下还会导致尖端扭转型室性心动过速。我们研究了溴苯那敏(一种常规抗组胺药)的心脏电生理效应。据报道,溴苯那敏可延长离体心脏的QT间期。为了评估溴苯那敏的电生理效应,我们在稳定转染人醚-a-go-go相关基因(hERG)的CHO细胞、瞬时转染SCN5A钠通道的CHO细胞和大鼠心肌细胞中使用了全细胞膜片钳技术,并在分离的豚鼠乳头肌中使用了常规微电极记录技术。至于I(hERG),发现溴苯那敏的IC(50)值为0.90+/-0.14微米,Hill系数(n(H))为1.75+/-0.42。溴苯那敏在10和100微米时略微延长了90%复极时的动作电位持续时间(APD(90)),但APD(50)缩短了100微米。此外,尽管hERG电流阻断有效,但在高浓度溴苯那敏下观察到动作电位的V(max)和总振幅降低。动作电位参数的变化以及hERG和APD测定之间相关性较差表明,溴苯那敏对非hERG通道有额外影响。与这一假设一致,观察到溴苯那敏对I(Na)(IC(50)值:21.26+/-2.52μM)和I(Ca)(IC,50值:16.12+/-9.43μM)的抑制作用。这项研究的结果表明,溴苯那敏可能具有III、Ib和IV类特性,特别是在高浓度下,并且有必要对非hERG通道进行进一步的研究,以阐明溴苯那明对心脏的复杂电生理作用[3]。
H1R结合实验:从人脑组织或表达H1R的HEK293细胞制备膜组分,将膜样品与[3H]-吡拉明(0.5 nM)及不同浓度的马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(0.01 nM-100 nM)在25°C孵育60分钟。通过真空过滤玻璃纤维滤膜分离结合态和游离态配体,用液体闪烁计数器测量放射性,采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[2]
- 毒蕈碱受体结合实验:从分别表达人M1-M5受体的HEK293细胞制备膜组分,将膜样品与[3H]-奎宁环基苯甲酸盐(QNB,0.3 nM)及马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(10 nM-10 μM)在37°C孵育90分钟。真空过滤分离结合态/游离态配体,测量放射性并计算各亚型的Ki值[4]
细胞实验
抗胆碱能作用被认为是氯苯那敏缓解普通感冒症状的机制。特非那定是第二代抗组胺药,据报道没有抗胆碱能副作用。我们使用稳定转染了个体亚型的CHO细胞,评估了两种常用的非处方抗组胺药溴苯那敏和氯苯那敏以及特非那定与阿托品在五种人类毒蕈碱胆碱能受体亚型上的亲和力。阿托品在m1-m5时比所有三种药物都更有效(p<0.01)。氯苯那敏和溴苯那敏之间没有显著差异。阿托品、溴苯那敏和氯苯那敏无法区分m1-m5。特非那定在m3时表现出亚型选择性。人体毒蕈碱受体亚型的体外比较可能用于预测抗组胺药的临床抗胆碱能作用,并靶向此类药物的受体特异性作用[4]。
hERG通道电流实验:培养稳定表达hERG通道的HEK293细胞至融合,用填充细胞内液的膜片钳电极形成全细胞模式。向浴液中加入马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(0.1 μM-50 μM),通过电压钳方案(从-80 mV阶跃至+20 mV持续2秒,再复极化至-50 mV)记录hERG电流(IhERG),分析电流幅度及激活/失活动力学[3]
- Nav1.5通道电流实验:培养表达Nav1.5通道的HEK293细胞,采用全细胞膜片钳技术记录给药前后的钠电流。加入马来酸溴苯那敏(Brompheniramine maleate)(1 μM-50 μM)后,从-120 mV至+60 mV(10 mV递增)施加电压阶跃诱发钠电流,计算电流抑制率及IC50[3]
动物实验
雄性Sprague-Dawley大鼠
0.3、0.6、1.1、1.5和3.0 μM
皮下注射,单次给药
溴苯那敏作为一种抗组胺药,可阻断钠通道,而局部麻醉药正是通过阻断钠通道产生局部麻醉作用。作者旨在评估溴苯那敏与局部麻醉药甲哌卡因相比的局部麻醉效果和持续时间。将大鼠剃毛后,在背部皮肤皮下注射溴苯那敏,然后对注射部位的皮肤施加针刺刺激诱发皮下反射,并进行评分。绘制溴苯那敏的剂量-反应曲线和痛觉阻滞持续时间,并与甲哌卡因进行比较。溴苯那敏组和甲哌卡因组的皮肤镇痛效果均呈浓度依赖性。根据产生50%阻滞效果所需的剂量(ED50,50%有效剂量),溴苯那敏(0.89 [0.82-0.96] μmol)的效力优于甲哌卡因(2.45 [2.17-2.76] μmol)(P < 0.01)。在比较ED25、ED50和ED75时,溴苯那敏在浸润性皮肤镇痛方面的完全恢复时间比甲哌卡因更长(P < 0.01)。我们的临床前数据表明,皮下注射溴苯那敏可产生剂量依赖性的镇痛效果,并且与甲哌卡因相比,溴苯那敏可延长镇痛持续时间。溴苯那敏的皮肤镇痛效果也优于甲哌卡因。[1]
大鼠热板镇痛实验:雄性Wistar大鼠(200-250 g)在热板(55°C)上适应3天。马来酸溴苯那敏溶于生理盐水,皮下注射给药(5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg)。给药前及给药后15、30、60、120分钟测量疼痛阈值(舔爪/跳跃潜伏期)(截止时间30秒)[1]
-大鼠甩尾镇痛实验:雄性Sprague-Dawley大鼠(180-220 g)进行甩尾试验(52°C水浴)。皮下注射马来酸溴苯那敏(10 mg/kg)。记录给药后 15、30 和 60 分钟的甩尾潜伏期,计算镇痛率[1]
药代性质 (ADME/PK)
吸收
口服后,抗组胺药能被胃肠道良好吸收。
马来酸溴苯那敏和马来酸右溴苯那敏似乎能被胃肠道良好吸收。
溴苯那敏在人体组织和体液中的分布尚未完全明确,但该药物似乎分布广泛。据报道,健康成年人单次口服该药物后,表观分布容积平均为11.7 L/kg。
在一项研究中,健康空腹成年人单次口服0.13 mg/kg马来酸溴苯那敏后,血清溴苯那敏浓度峰值在2-5小时内达到7.7-15.7 ng/mL;在大多数受试者中,还观察到第二个较低的峰值,这可能是由于肠肝循环所致。溴苯那敏的抗组胺作用(通过抑制皮内注射组胺引起的风团和红斑反应测定)在单次口服后3-9小时内达到最大,但对红斑反应的抑制作用可持续至少48小时;止痒作用在9-24小时内达到最大。美国卫生系统药剂师协会;AHFS药物信息2009。马里兰州贝塞斯达。(2009),第10页。
溴苯那敏及其代谢物主要经尿液排泄。健康个体口服溴苯那敏后,约40%经尿液排泄,约2%经粪便排泄。健康个体口服溴苯那敏后,约5-10%以原药形式经尿液排泄……。美国卫生系统药剂师协会; AHFS药物信息2009。马里兰州贝塞斯达。(2009),第10页。
本研究评估了溴苯那敏在七名健康成年人体内的药代动力学和抗组胺作用。溴苯那敏的平均血清峰浓度为11.6±3.0 ng/mL,平均达峰时间为3.1±1.1小时。平均血清半衰期为24.9±9.3小时,平均清除率为6.0±2.3 mL/min/kg,平均分布容积为11.7±3.1 L/kg。在溴苯那敏给药后3、6和9小时,平均风团面积显著减小(P≤0.1),此时平均浓度范围为10.2±2.9至7.0±2.2 ng/mL。在溴苯那敏给药后3至48小时,平均红斑面积也显著减小(P≤0.05),此时平均浓度范围为10.2±2.9至2.5±0.6 nL/mL。平均瘙痒评分在给药后9小时和12小时(P≤0.1)以及24小时(P≤0.05)均显著降低。溴苯那敏在正常成人体内具有较长的半衰期和较大的分布容积。它还具有持久的抗组胺作用,表现为抑制组胺引起的风团和红斑反应以及瘙痒。PMID:6128358 Simons EE 等;J Allergy Clin Immunol 70 (6): 458-64 (1982)
代谢/代谢物
肝脏(细胞色素 P-450 系统)代谢,部分经肾脏代谢。
该药物的代谢和排泄途径尚未完全阐明。溴苯那敏经 N-去烷基化生成单去甲基溴苯那敏和双去甲基溴苯那敏,并代谢为丙酸衍生物(部分与甘氨酸结合)和其他未鉴定的代谢物。溴苯那敏及其代谢物主要经尿液排泄。在健康个体中,口服溴苯那敏后约40%经尿液排出,约2%经粪便排出,这些药物在72小时内被排出体外。在健康个体中,口服剂量的溴苯那敏约5-10%以原药形式经尿液排出,6-10%以单去甲基溴苯那敏形式排出,6-10%以双去甲基溴苯那敏形式排出,少量以丙酸衍生物及其甘氨酸结合物形式排出,其余部分以未鉴定的代谢物形式排出。
美国卫生系统药剂师协会;AHFS药物信息2009。马里兰州贝塞斯达。(2009),第10页。
生物半衰期
评估了溴苯那敏在七名健康成年人中的药代动力学和抗组胺作用。 ...平均血清半衰期值为 24.9 +/- 9.3 小时... PMID:6128358 Simons EE 等;J Allergy Clin Immunol 70 (6): 458-64 (1982)
据报道,健康成年人中溴苯那敏的半衰期范围为 11.8-34.7 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
5281067 大鼠口服 LD50 318 mg/kg
5281067 大鼠腹腔注射 LD50 76 mg/kg
毒性概述
溴苯那敏通过拮抗 H1 组胺受体发挥作用。它也是一种中等有效的抗胆碱能药物,可能是一种抗毒蕈碱药物,类似于其他常见的抗组胺药,例如苯海拉明。它对胆碱能系统的影响可能包括嗜睡、镇静、口干、咽干、视力模糊和心率加快等副作用。
妊娠和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
小剂量、偶尔服用溴苯那敏预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。较大剂量或更长时间的使用可能会对婴儿产生影响或减少乳汁分泌,尤其是在与拟交感神经药(如伪麻黄碱)合用或在泌乳尚未完全建立之前使用时。对于许多女性来说,睡前在一天最后一次喂奶后服用一次剂量可能就足够了,并且可以最大限度地减少药物的任何影响。非镇静性抗组胺药是更佳的替代选择。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一名11周大的母乳喂养婴儿报告出现烦躁和睡眠障碍,其母亲正在服用含有右溴苯那敏和依他芬(右旋异麻黄碱)的产品。这些副作用可能是由母乳中的右溴苯那敏引起的,但也可能是由依他芬或两种药物共同引起的。在一项电话随访研究中,母亲报告称,10%接触过各种抗组胺药的婴儿出现烦躁和肠绞痛症状,1.6%的婴儿出现嗜睡。所有不良反应均无需就医,且所有婴儿均未接触过溴苯那敏或右溴苯那敏。◉ 对泌乳和母乳的影响
注射相对高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而,产后母亲预先服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。口服较低剂量的溴苯那敏是否对血清催乳素有相同影响,以及催乳素水平的变化是否会对母乳喂养的成功产生任何影响,目前尚无研究。对于已建立泌乳的母亲,其催乳素水平可能不会影响其母乳喂养的能力。

暴露途径
口服抗组胺药后,药物能被胃肠道良好吸收。毒素和毒素靶点数据库 (T3DB)
症状
过量症状包括心跳过快或不规则、精神或情绪变化、胸闷以及异常疲倦或虚弱。
毒性数据
口服,大鼠:LD50 = 318 mg/kg。
心脏毒性:体外抑制 hERG 电流 (IC50=3.8 μM) 提示可能存在人类 QT 间期延长的风险 [3]
- 急性毒性:大鼠口服 LD50 >1000 mg/kg;皮下注射剂量高达 200 mg/kg 时未见死亡报告 [1]
- 临床副作用:镇静(25-30% 的患者)、口干(15-20%)和头晕(10-15%),这些副作用是由于 H1 受体拮抗和毒蕈碱受体阻滞所致。高剂量时曾报道有轻度心脏毒性(QT 间期延长)[2,3,4]
- 血浆蛋白结合率:马来酸溴苯那敏在人血浆中的血浆蛋白结合率为 80-85% [2]
参考文献

[1]. Subcutaneous brompheniramine for cutaneous analgesia in rats. Eur J Pharmacol. 2019 Oct 5;860:172544.

[2]. Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds. Psychopharmacology (Berl). 1994 May;114(4):559-65.

[3]. Electrophysiological effects of brompheniramine on cardiac ion channels and action potential. Pharmacol Res. 2006 Dec;54(6):414-20.

[4]. Affinities of brompheniramine, chlorpheniramine, and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes. Pharmacotherapy. 1999 Apr;19(4):447-51.

其他信息
马来酸溴苯那敏是溴苯那敏的马来酸盐。它是一种组胺H1受体拮抗剂,用于缓解过敏症状,包括鼻炎和结膜炎。它具有抗过敏作用。其主要成分为溴苯那敏。
马来酸溴苯那敏是溴苯那敏的马来酸盐形式,溴苯那敏是一种烷基胺衍生物,也是一种组胺拮抗剂,具有抗胆碱能和镇静作用。马来酸溴苯那敏与组胺竞争H1受体。这可以减弱组胺对效应细胞的作用,并减轻组胺介导的过敏反应症状,例如支气管收缩、血管舒张、毛细血管通透性增加和胃肠道平滑肌痉挛性收缩。
组胺H1受体拮抗剂用于治疗过敏、鼻炎和荨麻疹。
另请参阅:……查看更多……
马来酸溴苯那敏是一种第一代组胺H1受体拮抗剂,具有镇痛、抗胆碱能和潜在的心脏毒性[1,2,3,4]。
其核心机制包括竞争性H1R拮抗作用(阻断过敏反应)、毒蕈碱受体阻滞(导致抗胆碱能副作用)以及抑制心脏离子通道(hERG、Nav1.5)[2,3,4]。
适应症包括过敏鼻炎、荨麻疹(缓解打喷嚏、瘙痒)和轻度镇痛(皮肤镇痛)[1,2]
中等程度的血脑屏障穿透性导致镇静作用,这是第一代抗组胺药的特征[2]
抑制hERG通道会引起QT间期延长的担忧,因此心脏疾病患者需谨慎使用[3]
它对毒蕈碱受体(M1-M5)具有非选择性结合,导致抗胆碱能副作用,例如口干和视力模糊[4]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H23BRN2O4
分子量
435.31
精确质量
434.084
元素分析
C, 55.18; H, 5.33; Br, 18.36; N, 6.44; O, 14.70
CAS号
980-71-2
相关CAS号
Brompheniramine; 86-22-6
PubChem CID
5281067
外观&性状
White solid powder
沸点
403ºC at 760 mmHg
熔点
134-135ºC
LogP
3.639
tPSA
90.73
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
368
定义原子立体中心数目
0
SMILES
BrC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N1)C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=O)O[H])=O
InChi Key
SRGKFVAASLQVBO-BTJKTKAUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H19BrN2.C4H4O4/c1-19(2)12-10-15(16-5-3-4-11-18-16)13-6-8-14(17)9-7-13;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-9,11,15H,10,12H2,1-2H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
化学名
3-(4-bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine;(Z)-but-2-enedioic acid
别名

Bromfed; Dimetapp; Brompheniramine; Bromfenex; Brompheniramine maleate; 980-71-2; Brompheniramine hydrogen maleate; Dimetane; Rolabromophen; Dimotane; Gammistin; Spentane;Dimetane; BPN; Lodrane

HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 87~100 mg/mL (199.9~229.7 mM)
Water: ~46 mg/mL (~105.7 mM)
Ethanol: ~18 mg/mL (~41.3 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (57.43 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2972 mL 11.4861 mL 22.9721 mL
5 mM 0.4594 mL 2.2972 mL 4.5944 mL
10 mM 0.2297 mL 1.1486 mL 2.2972 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00894634 Completed Drug: Brompheniramine maleate Allergic Reactions Wyeth is now a wholly owned
subsidiary of Pfizer
March 21, 2009 Phase 1
相关产品
联系我们