规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:BT-11 是 LANCL2(羊毛硫氨酸合成酶 C 样 2)的一流、有效、口服、选择性调节剂,LANCL2 是炎症和自身免疫性疾病以及糖尿病的新型治疗靶点,具有抗炎作用和胰岛素增敏作用。高剂量的 BT-11 具有出色的安全性,最高剂量可达 1000 mg/kg/天。它已在 3 种经过验证的结肠炎小鼠模型中显示出治疗效果,剂量低至 8 毫克/公斤/天;它通过针对 LANCL2 来预防 IBD。 BT-11 有潜力成为一种安全有效的 IBD 口服活性治疗药物。在 IBD 小鼠模型中口服 BT-11(8 mg/kg/d)可降低疾病活动指数,使结肠炎症病变减少 4 倍,并抑制炎症标志物(例如 TNF-α 和干扰素-γ)在肠道中。此外,对 LANCL2-/- 小鼠的研究表明,LANCL2 的缺失会消除 BT-11 的有益作用,这表明该靶标具有高选择性。总之,BT-11 值得继续开发,作为一种基于 LANCL2 的一流口服活性 IBD 治疗药物。激酶测定:LANCL2 结合导致 PKA 增加,随后 cAMP 在细胞质中积累。 BT-11 处理的脾细胞显示 cAMP 产生的剂量反应增加。 BT-11 通过激活 LANCL2 途径刺激 cAMP 产生。
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体内研究 (In Vivo) |
在炎症性肠病小鼠模型中口服 BT-11 8 mg/kg/d 可以降低疾病活动指数,使结肠炎症病变减少 4 倍,并抑制炎症标志物(例如 TNF-α 和干扰素-γ)在肠道中。此外,对 LANCL2−/− 小鼠的研究表明,LANCL2 的缺失会消除 BT-11 的有益作用,表明该靶标具有高选择性。口服 BT-11(8 毫克/公斤/天)可改善小鼠结肠炎。对大鼠的初步安全性评估表明,高剂量 BT-11 口服治疗在高达 1000 mg/kg/天的剂量下具有良好的安全性[1]。 BT-11 在大鼠中具有良好的耐受性,有望成为克罗恩病的口服活性治疗剂。单剂量口服80 mg/kg后1小时,BT-11的最大浓度为21 ng/mL;半衰期为3小时
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动物实验 |
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参考文献 |
J Med Chem.2016 Nov 23;59(22):10113-10126;Int J Toxicol.2016 Sep;35(5):521-9.
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分子式 |
C30H24N8O2
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分子量 |
528.2
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CAS号 |
1912399-75-7
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相关CAS号 |
1912399-91-7 (HCl);1912399-75-7;
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SMILES |
O=C(C1=C([H])C([H])=C([H])C(C2=NC3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3N2[H])=N1)N1C([H])([H])C([H])([H])N(C(C2=C([H])C([H])=C([H])C(C3=NC4=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C4N3[H])=N2)=O)C([H])([H])C1([H])[H]
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8932 mL | 9.4661 mL | 18.9322 mL | |
5 mM | 0.3786 mL | 1.8932 mL | 3.7864 mL | |
10 mM | 0.1893 mL | 0.9466 mL | 1.8932 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Time-related measurements of weight and hind grip strength 1-14 days after a single oral 500 mg/kg dose of BT-11.Int J Toxicol.2016 Sep;35(5):521-9. th> |
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Comparison of weight and hind grip in control and BT-11 treated rats before and after initiation of 14 daily oral doses of 80 mg/kg.Int J Toxicol.2016 Sep;35(5):521-9. |
Plots of blood concentrations of BT-11 at various times after a single oral dose of 80 mg/kg, arithmetic y axis.Int J Toxicol.2016 Sep;35(5):521-9. td> |