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BT-11

别名: BT-11; BT 11; BT11
目录号: V2989 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
该产品因商业原因已停产。
BT-11 CAS号: 1912399-75-7
产品类别: Others 2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
说明：该产品因商业原因已停产。 BT-11 是一种一流的、有效的、口服的、选择性的 LANCL2（羊毛硫氨酸合成酶 C 样 2）调节剂，LANCL2 是炎症和自身免疫性疾病以及糖尿病的新型治疗靶点，具有抗炎和胰岛素增敏作用影响。高剂量的 BT-11 具有出色的安全性，最高剂量可达 1000 mg/kg/天。它已在 3 种经过验证的结肠炎小鼠模型中显示出治疗效果，剂量低至 8 毫克/公斤/天；它通过针对 LANCL2 来预防 IBD。 BT-11 有潜力成为一种安全有效的 IBD 口服活性治疗药物。在 IBD 小鼠模型中口服 BT-11（8 mg/kg/d）可降低疾病活动指数，使结肠炎症病变减少 4 倍，并抑制炎症标志物（例如 TNF-α 和干扰素-γ）在肠道中。此外，对 LANCL2-/- 小鼠的研究表明，LANCL2 的缺失会消除 BT-11 的有益作用，这表明该靶标具有高选择性。总之，BT-11 值得继续开发，作为一种基于 LANCL2 的一流口服活性 IBD 治疗药物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：BT-11 是 LANCL2（羊毛硫氨酸合成酶 C 样 2）的一流、有效、口服、选择性调节剂，LANCL2 是炎症和自身免疫性疾病以及糖尿病的新型治疗靶点，具有抗炎作用和胰岛素增敏作用。高剂量的 BT-11 具有出色的安全性，最高剂量可达 1000 mg/kg/天。它已在 3 种经过验证的结肠炎小鼠模型中显示出治疗效果，剂量低至 8 毫克/公斤/天；它通过针对 LANCL2 来预防 IBD。 BT-11 有潜力成为一种安全有效的 IBD 口服活性治疗药物。在 IBD 小鼠模型中口服 BT-11（8 mg/kg/d）可降低疾病活动指数，使结肠炎症病变减少 4 倍，并抑制炎症标志物（例如 TNF-α 和干扰素-γ）在肠道中。此外，对 LANCL2-/- 小鼠的研究表明，LANCL2 的缺失会消除 BT-11 的有益作用，这表明该靶标具有高选择性。总之，BT-11 值得继续开发，作为一种基于 LANCL2 的一流口服活性 IBD 治疗药物。激酶测定：LANCL2 结合导致 PKA 增加，随后 cAMP 在细胞质中积累。 BT-11 处理的脾细胞显示 cAMP 产生的剂量反应增加。 BT-11 通过激活 LANCL2 途径刺激 cAMP 产生。
体内研究 (In Vivo)
在炎症性肠病小鼠模型中口服 BT-11 8 mg/kg/d 可以降低疾病活动指数，使结肠炎症病变减少 4 倍，并抑制炎症标志物（例如 TNF-α 和干扰素-γ）在肠道中。此外，对 LANCL2−/− 小鼠的研究表明，LANCL2 的缺失会消除 BT-11 的有益作用，表明该靶标具有高选择性。口服 BT-11（8 毫克/公斤/天）可改善小鼠结肠炎。对大鼠的初步安全性评估表明，高剂量 BT-11 口服治疗在高达 1000 mg/kg/天的剂量下具有良好的安全性[1]。 BT-11 在大鼠中具有良好的耐受性，有望成为克罗恩病的口服活性治疗剂。单剂量口服80 mg/kg后1小时，BT-11的最大浓度为21 ng/mL；半衰期为3小时
动物实验
8 mg/kg/d for mouse model; 500 mg/kg and 80 mg/kg/d for rats; oral
Male Harlan Sprague Dawley rats and Wild type and LANCL2 / male mice with IBD models
参考文献
2016 Nov 23;59(22):10113-10126;2016 Sep;35(5):521-9.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H24N8O2
分子量
528.5640
精确质量
528.202
CAS号
1912399-75-7
相关CAS号
1912399-91-7 (HCl);1912399-75-7;
PubChem CID
121299620
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
3.4
tPSA
124
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
840
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
MVHWZNBAQIGPOQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H24N8O2/c39-29(25-13-5-11-23(31-25)27-33-19-7-1-2-8-20(19)34-27)37-15-17-38(18-16-37)30(40)26-14-6-12-24(32-26)28-35-21-9-3-4-10-22(21)36-28/h1-14H,15-18H2,(H,33,34)(H,35,36)
化学名
[4-[6-(1H-benzimidazol-2-yl)pyridine-2-carbonyl]piperazin-1-yl]-[6-(1H-benzimidazol-2-yl)pyridin-2-yl]methanone
别名
BT-11; BT 11; BT11
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 30 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8919 mL 9.4597 mL 18.9193 mL
5 mM 0.3784 mL 1.8919 mL 3.7839 mL
10 mM 0.1892 mL 0.9460 mL 1.8919 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • BT-11

    Time-related measurements of weight and hind grip strength 1-14 days after a single oral 500 mg/kg dose of BT-11.2016 Sep;35(5):521-9.

  • BT-11Comparison of weight and hind grip in control and BT-11 treated rats before and after initiation of 14 daily oral doses of 80 mg/kg.2016 Sep;35(5):521-9.

  • BT-11

    Plots of blood concentrations of BT-11 at various times after a single oral dose of 80 mg/kg, arithmetic y axis.2016 Sep;35(5):521-9.

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