| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HRI
E2F transcription factor and its dimerization partner DP. BTdCPU inhibits the protein-protein interaction between E2F and DP, which is required for the transcriptional activity of E2F. By blocking this interaction, it inhibits the expression of E2F target genes. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
BTdCPU（10 μM；4、8 小时）可诱导 eIF2α 磷酸化并促进 MM 细胞死亡 [1]。对地塞米松耐药的原代 MM 细胞对 BTdCPU（10 μM；4、8 小时）具有细胞毒性 [1]。
体外实验表明，BTdCPU 可抑制 E2F/DP 相互作用。细胞报告基因检测显示，BTdCPU 可降低 E2F 的转录活性。此外，BTdCPU 还可抑制 E2F 活性失调的癌细胞系的生长。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠异种移植乳腺肿瘤模型中，BTdCPU（175 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续21天）可抑制肿瘤生长且不引起毒性[2]。体内研究已在多种动物癌症模型中证实，BTdCPU能够抑制异种移植模型中的肿瘤生长。
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| 酶活实验 |
BTdCPU 的体外结合试验包括使用表面等离子体共振或荧光偏振等技术测量其破坏 E2F/DP 相互作用的能力。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： 多发性骨髓瘤 (MM) 患者或健康供体的骨髓单核细胞 (MNC) 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 0、4、8 小时 实验结果： 在 MM 患者细胞中诱导 CHOP 的早期表达，但在健康骨髓单核细胞 (MNC) 中未观察到此现象。 BTdCPU 的细胞分析包括用该化合物处理癌细胞，并使用报告基因检测来测量 E2F 转录活性的抑制情况。此外，还评估了该化合物对细胞周期进程和增殖的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性裸鼠（小鼠异种移植乳腺肿瘤模型）[2]。
剂量：175 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续21天 实验结果： 实验结果：在为期3周的研究期间，肿瘤完全停止生长，表明该药物对小鼠具有良好的安全性。 BTdCPU的体内动物研究通常涉及对癌症异种移植模型进行给药。测量肿瘤生长抑制情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
BTdCPU的药代动力学数据有限。作为一种研究化合物，其生物利用度和半衰期等特性已在临床前研究中得到表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BTdCPU的临床前毒性研究有限。动物模型研究表明，该化合物总体耐受性良好。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BTdCPU 是一种 E2F/DP 相互作用的小分子抑制剂，因其抑制癌症中 E2F 活性的潜力而受到研究。
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| 分子式 |
C13H8CL2N4OS
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|---|---|
| 分子量 |
339.199818611145
|
| 精确质量 |
337.98
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| 元素分析 |
C, 46.03; H, 2.38; Cl, 20.90; N, 16.52; O, 4.72; S, 9.45
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| CAS号 |
1257423-87-2
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| 相关CAS号 |
1257423-87-2
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| PubChem CID |
49787174
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.664±0.06 g/cm3(Predicted)
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| LogP |
3.7
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| tPSA |
95.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
389
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C(C=CC(=C1)NC(NC1=CC=C2C(=C1)SN=N2)=O)Cl
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| InChi Key |
NUUSUAWULNXMGF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H8Cl2N4OS/c14-9-3-1-7(5-10(9)15)16-13(20)17-8-2-4-11-12(6-8)21-19-18-11/h1-6H,(H2,16,17,20)
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| 化学名 |
1-(1,2,3-benzothiadiazol-6-yl)-3-(3,4-dichlorophenyl)urea
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| 别名 |
BTdCPU
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 68~125 mg/mL (200.4~368.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9481 mL | 14.7406 mL | 29.4811 mL | |
| 5 mM | 0.5896 mL | 2.9481 mL | 5.8962 mL | |
| 10 mM | 0.2948 mL | 1.4741 mL | 2.9481 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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