| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bax (IC50 = 250 nM); Bax (IC50 = 144 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
BTSA1 没有能力直接激活促凋亡同系物 BAK。通过 BTSA1 处理，重组可溶性 BAX 被有效且剂量响应地易位至线粒体膜，随后诱导 BAX 寡聚化。当 BAX 被 BTSA1 激活时，癌细胞更有可能发生凋亡。 BTSA1 的 IC50 值范围在 1 至 4 μM 之间，以剂量依赖性方式降低所有 AML 细胞系的活力，并在治疗 24 小时内产生完全效果。所有五种 AML 细胞系均表现出剂量依赖性 caspase-3/7 激活[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BTSA1 可有效抑制人类急性髓系白血病 (AML) 异种移植物并提高宿主存活率，且无毒性。健康的富含干细胞 (LSK) 细胞、常见骨髓祖细胞、粒细胞-单核细胞祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞在小鼠中具有良好的耐受性，并且没有毒性作用。 10 mg/kg 剂量的 BTSA1 达到足够的水平 (~15 μM)，引起白血病细胞中的 BAX 激活和凋亡，同时在小鼠血浆中也具有显着的半衰期 (T1/2 = 15 小时) 和口服生物利用度 (%F = 51）。因此，BTSA1 具有优异的药代动力学，可口服生物利用，通过诱导细胞凋亡显着抑制白血病异种移植物中的肿瘤生长，并且在治疗有效剂量下，在造血系统或其他组织中未表现出可检测到的毒性[1]。
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| 细胞实验 |
将 AML 细胞（以 2 × 104 个细胞/孔接种）与 BTSA1 或 BTSA2 或载体 (0.15% DMSO) 在无 FBS 培养基中的连续稀释液一起孵育 2.5 小时，然后将 10% FBS 替代物添加至最终体积 100 μl。 24小时后，评估细胞活力。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H14N6OS2
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|---|---|---|
| 分子量 |
430.51
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| 精确质量 |
430.0671
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| 元素分析 |
C, 58.59; H, 3.28; N, 19.52; O, 3.72; S, 14.89
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| CAS号 |
314761-14-3
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=CSC(=N2)N3C(=O)C(=C(N3)C4=CC=CC=C4)N=NC5=NC=CS5
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| InChi Key |
CTRCXGFSYFTJIW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H14N6OS2/c28-19-18(24-25-20-22-11-12-29-20)17(15-9-5-2-6-10-15)26-27(19)21-23-16(13-30-21)14-7-3-1-4-8-14/h1-13,26H
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| 化学名 |
5-phenyl-2-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)-4-(1,3-thiazol-2-yldiazenyl)-1H-pyrazol-3-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3228 mL | 11.6141 mL | 23.2283 mL | |
| 5 mM | 0.4646 mL | 2.3228 mL | 4.6457 mL | |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1614 mL | 2.3228 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cancer Cell.2017 Oct 9;32(4):490-505.e10. |
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BTSA1 Is a High-Affinity and Selective BAX Trigger Site Activator.Cancer Cell.2017 Oct 9;32(4):490-505.e10. |
BTSA1 Induces All Steps of the BAX Activation Pathway.Cancer Cell.2017 Oct 9;32(4):490-505.e10. |
BTSA1 Induces Robust and Rapid BAX-Mediated Apoptosis.Cancer Cell.2017 Oct 9;32(4):490-505.e10. |
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Specificity of BTSA1 for Cellular BAX, Cytosolic BAX Monomer, and the BAX Trigger Site.Cancer Cell.2017 Oct 9;32(4):490-505.e10. |
BTSA1 Is Effective against Patient AML Blasts and Pre-leukemic Stem Cells without Affecting Normal Hematopoietic Progenitor Cells and Demonstrates Significant Synergy with Venetoclax.Cancer Cell.2017 Oct 9;32(4):490-505.e10. |
BTSA1 Demonstrates Potent Efficacy in Killing Human AML In Vivo.Cancer Cell.2017 Oct 9;32(4):490-505.e10. |
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BTSA1 Is Well Tolerated without Toxicity to Normal Cells In Vivo.Cancer Cell.2017 Oct 9;32(4):490-505.e10. |
Rosomidnar sodium (PNT100 sodium)
BPA-B9
UMI-77-d4
Mcl-1 inhibitor 14
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