| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
PKA; PDE
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：布克拉地辛钠（也称为二丁酰-cAMP）是一种细胞渗透性 PKA 激活剂和模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。它是一种环核苷酸衍生物（结构与cAMP相似），也是一种磷酸二酯酶抑制剂。二丁酰-cAMP 优先激活 cAMP 依赖性蛋白激酶。该产品由于细胞内和细胞外酯酶的作用而释放丁酸盐。丁酸盐被证明具有独特的生物效应。该化合物可用于多种研究应用，因为它模仿 cAMP，并且在实验条件下添加到细胞中时可以诱导正常的生理反应。激酶测定：布克拉地辛钠（也称为二丁酰-cAMP）是一种细胞渗透性 PKA 激活剂和模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。它是一种环核苷酸衍生物（结构与cAMP相似），也是一种磷酸二酯酶抑制剂。二丁酰-cAMP 优先激活 cAMP 依赖性蛋白激酶。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
所有实验均使用体重 20-30 克的未实验雄性白化瑞士小鼠（波兰斯瓦博舒夫实验动物育种公司）。将动物饲养在聚碳酸酯笼中，控制温度（23-25°C）和湿度（50-60%），光照/黑暗周期为 12 小时（6 小时开灯）。自来水和颗粒食品可随意获得。所有实验均在至少 7 天的适应后进行。实验方案经卢布林医科大学伦理委员会批准（许可证号 40/2010）。为了使乳霜配方能够渗透到皮肤，并根据该模型中酮洛芬乳膏的初步实验（未提供数据），选择了 3 小时的预处理时间。为了评估 0.5% 或 1.5% 布克拉地辛乳膏的效果，使用小抹刀将 10 ± 1 mg 乳膏分别涂抹到左耳和右耳的外表面。第三组小鼠接受 2.5% 酮洛芬凝胶给药。相应的媒介物治疗组施用不含布拉地辛的相应霜基质，或作为酮洛芬的参考，施用美容晚霜。为了评估重复给药的效果，四组不同的小鼠分别给药两次，即在施用花生四烯酸与0.5%和1.5%乳膏或相应载体之前7和3小时。第二次乳膏施用后3小时，分别向左耳和右耳施用花生四烯酸或丙酮。在施用花生四烯酸或载体之前和之后 60 分钟，用精确的弹簧卡尺（Mitutoyo，7309 型，日本川崎）测量耳朵厚度。
|
||
| 酶活实验 |
PKA实验[2]< br >
用10 mM磷酸钠缓冲液，pH 7.4, 0.15 M NaC1洗涤细胞2次，然后用1 ml相同的缓冲液从培养板上刮下。离心收集细胞，在细胞匀浆缓冲液(50 mMTris-HC1, pH 7.4, 1 mM EDTA, 1 mM二硫苏糖醇(DTT)， 50 mM胰肽，0.1 mM苯基甲基磺酰氟)中进行短暂超声匀浆。在4°c, 14000 rpm的微离心机中离心20 mm，去除颗粒部分。采用froskoski(1983)的方法，使用合成肽底物Leu-Arg-ArgAla-Ser-Leu-Gly (Kemptide)，在上清液中测量PKA活性。反应混合物为50 ~。含有细胞裂解液，终浓度为25 mM Tris-HC1缓冲液(pH7.4)， 5 mM醋酸镁，5 mM DTT, 5 mM cAMP, 20，~iMKemptide, 0.25 mM异丁基甲基黄嘌呤，0.1 mM [y- 32P I ATP (200 cpm/pmol)，当添加20,uM PKA肽抑制剂5-24时。在30°温度下，用50jtl的7.5 mm磷酸终止反应10 mm。将50微升反应混合物放在P81过滤器上，用75 mM磷酸洗涤5次，并按前面描述的计数。PKA肽抑制剂5-24存在与不存在时的活性差异用于计算PKA活性。
PKC实验[2] 按照pka实验的描述制备细胞裂解物。反应液为50 j.el，终浓度为25 mM Tris-HC1缓冲液(pH 7.4)， 5 mM醋酸镁，5 mM DTT, 20 ~。tM合成底物(Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Leu-Ser-Val-Ala-Ala-LysLys)， 0.25 mM异丁基甲基黄嘌呤，0.1 mM [y32p] ATP (200 cpm/pmol)。反应在30°C下孵育10 mm，用磷酸终止，并按照PKA试验的描述进行分析。作为对照，特异性PKC肽抑制剂19-36，在20。用tM对细胞提取物的活性有90%以上的抑制作用。 |
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
[1]. Exp Neurol.2001 Jan;167(1):59-64.
[2]. J Neurochem. 1998 Sep;71(3):1118-26. |
||
| 其他信息 |
布克拉地辛是一种3',5'-环嘌呤核苷酸，是3',5'-环磷酸腺苷（cAMP）的2'-丁酸酯和6-正丁酰基衍生物。它具有激动剂、血管扩张剂和强心剂的作用。它是一种丁酸酯、3',5'-环嘌呤核苷酸，属于丁酰胺类化合物。其功能与3',5'-环磷酸腺苷（cAMP）相关。
它是一种环核苷酸衍生物，能够模拟内源性cAMP的作用，并能透过细胞膜。它具有血管扩张作用，可用作心脏兴奋剂。（摘自《默克索引》，第11版） |
| 分子式 |
C18H24N5O8P
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
469.39
|
|
| 精确质量 |
469.136
|
|
| 元素分析 |
C, 46.06; H, 5.15; N, 14.92; O, 27.27; P, 6.60
|
|
| CAS号 |
362-74-3
|
|
| 相关CAS号 |
16980-89-5 (sodium);362-74-3;
|
|
| PubChem CID |
9687
|
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
|
| 熔点 |
203 - 205 °C
|
|
| 折射率 |
1.717
|
|
| LogP |
1.763
|
|
| tPSA |
173.8
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
|
| 重原子数目 |
32
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
759
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
|
| SMILES |
CCCC(NC1N=CN=C2N(C3O[C@@H]4COP(O[C@H]4[C@H]3OC(CCC)=O)(O)=O)C=NC=12)=O
|
|
| InChi Key |
CJGYSWNGNKCJSB-YVLZZHOMSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H24N5O8P/c1-3-5-11(24)22-16-13-17(20-8-19-16)23(9-21-13)18-15(30-12(25)6-4-2)14-10(29-18)7-28-32(26,27)31-14/h8-10,14-15,18H,3-7H2,1-2H3,(H,26,27)(H,19,20,22,24)/t10-,14-,15-,18-/m1/s1
|
|
| 化学名 |
[(4aR,6R,7R,7aR)-6-[6-(butanoylamino)purin-9-yl]-2-hydroxy-2-oxo-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-7-yl] butanoate
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1304 mL | 10.6521 mL | 21.3042 mL | |
| 5 mM | 0.4261 mL | 2.1304 mL | 4.2608 mL | |
| 10 mM | 0.2130 mL | 1.0652 mL | 2.1304 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Anti-inflammatory effect of 0.5 and 1.5% bucladesine cream given(a)3h before administration of arachidonic acid or given(b)twice, i.e., 7 and 3h before administration of arachidonic acid.Arch Dermatol Res.2012 May;304(4):313-7. |
Anti-inflammatory effect of 5% bucladesine given 1h before administration of arachidonic acid.Arch Dermatol Res.2012 May;304(4):313-7. |
Anti-inflammatory effect of 2.5% ketoprofen gel given 3h before administration of arachidonic acid.Arch Dermatol Res.2012 May;304(4):313-7. |
艾洛司他
R(+)-SKF-38393A
PROTAC-VHL-ligand
ML132
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
