Dibutyryl-cAMP (Bucladesine sodium)

别名: dbcAMP; DC-2797; Dibutyryl-cAMP sodium salt; DC2797; Sodium dibutyryl cAMP; DC 2797; Bucladesine sodium; DbcAMP sodium; Actosin; Sodium Dibutyryl cAMP; Cyclic dibutyryl-AMP sodium salt 二丁酰环磷腺苷钠; N6,2'-O-二丁酰腺苷 3',5'-单磷酸钠盐; N6,2''-O-二丁酰基腺苷3'',5''-环磷酸 钠盐; 2-丁酰环磷腺酐钠; N6,2′-O-二丁酰基腺苷3′,5′-环磷酸 钠盐; N6,2'-O-Dibutyryladenosine 3',5'-Cyclic Monophosphate Sodium Salt N6,2'-O-二丁酰腺苷 3',5'-单磷酸钠盐; N6,2'-O-二丁酰基腺苷3',5'-环磷酸 钠盐;N6,2''-O-二丁酰腺苷 3'',5''-单磷酸钠盐; 布拉地辛; 布拉地新; 布拉地新钠盐; 二丁酰环磷腺苷钠盐;布拉地新钠;二丁酰 cAMP 钠盐 二丁酰环磷腺苷 钠盐 布拉地新 钠盐;二丁酰cAMP钠盐;联丁酰基cAMP钠盐;二丁酰-3‘,5'-环磷腺苷单钠盐;二丁酰 cAMP 钠盐;二丁酰环磷腺苷 钠盐;布拉地新 钠盐;二丁酰环磷腺甙/布拉地新钠盐
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布克拉地辛钠(也称为二丁酰-cAMP 钠)是布克拉地辛的钠盐,是一种细胞渗透性 PKA 激活剂和模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。
Dibutyryl-cAMP (Bucladesine sodium) CAS号: 16980-89-5
产品类别: PKA
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
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  • Bucladesine calcium (DC2797)
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产品描述
布克拉地辛钠(也称为二丁酰-cAMP 钠)是布克拉地辛的钠盐,是一种细胞渗透性 PKA 激活剂和模拟内源性 cAMP 作用的 cAMP 类似物。它是一种环核苷酸衍生物(结构与cAMP相似),也是一种磷酸二酯酶抑制剂。二丁酰-cAMP 优先激活 cAMP 依赖性蛋白激酶。该产品由于细胞内和细胞外酯酶的作用而释放丁酸盐。丁酸盐被证明具有独特的生物效应。该化合物可用于多种研究应用,因为它模仿 cAMP,并且在实验条件下添加到细胞中时可以诱导正常的生理反应。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
用布克拉地辛(二丁酰环 AMP;dbcAMP)处理 PC12 细胞后,胆碱乙酰转移酶(ChAT)和囊泡乙酰胆碱转运蛋白(VAChT)的 mRNA 量增加了近四倍。布克拉地辛还可以增加 PKA 和 ChAT 活性[5]。
体内研究 (In Vivo)
将布克拉地辛注射到雄性 Albino-Wistar 大鼠海马内的 CA1 区已被证明可以增强迷宫任务中的空间记忆。当双侧输注 10 μM 和 100 μM 布克拉地辛时,逃避潜伏期和旅程距离显着缩短(表明空间记忆得到改善)。布克拉地辛通过激活 PKA 和诱导 cAMP/PKA 通路来增强空间记忆的保存[1]。
动物实验
For topical administration of bucladesine as 5% solution, 20 μl of drug or vehicle solution was administered onto the outer surface of both, left and right ears each, 60 min prior to arachidonic acid challenge. The inflammatory response was induced by administration of 20 μl arachidonic acid (Sigma-Aldrich, Munich, Germany; 5% in acetone) on the outer surface of left ears. The right ears were treated with acetone only to determine the individual differences in ear thicknesses.
Na ve male Albino Swiss mice
参考文献
[1]. Sharifzadeh, M., et al., Post-training intrahippocampal infusion of nicotine-bucladesine combination causes a synergistic enhancement effect on spatial memory retention in rats. Eur J Pharmacol, 2007. 562(3): p. 212-20.
[2]. Mafune, E., M. Takahashi, and N. Takasugi, Effect of vehicles on percutaneous absorption of bucladesine (dibutyryl cyclic AMP) in normal and damaged rat skin. Biol Pharm Bull, 1995. 18(11): p. 1539-43.
[3]. Rundfeldt, C., et al., The stable cyclic adenosine monophosphate analogue, dibutyryl cyclo-adenosine monophosphate (bucladesine), is active in a model of acute skin inflammation. Arch Dermatol Res, 2012.
[4]. Salehi F, et al. Effect of bucladesine, pentoxifylline, and H-89 as cyclic adenosine monophosphate analog, phosphodiesterase, and protein kinase A inhibitor on acute pain. Fundam Clin Pharmacol. 2017 Aug;31(4):411-419.
[5]. Shimojo M, et al. The cholinergic gene locus is coordinately regulated by protein kinase A II in PC12 cells. J Neurochem. 1998 Sep;71(3):1118-26.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H23N5NAO8P
分子量
491.37
CAS号
16980-89-5
相关CAS号
Bucladesine calcium;938448-87-4
SMILES
O=P1(OC[C@H]2O[C@H]([C@@H]([C@@H]2O1)OC(CCC)=O)N3C4=NC=NC(NC(CCC)=O)=C4N=C3)[O-].[Na+]
化学名
sodium (4aR,6R,7R,7aR)-6-(6-butyramido-9H-purin-9-yl)-7-(butyryloxy)tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-olate 2-oxide
别名
dbcAMP; DC-2797; Dibutyryl-cAMP sodium salt; DC2797; Sodium dibutyryl cAMP; DC 2797; Bucladesine sodium; DbcAMP sodium; Actosin; Sodium Dibutyryl cAMP; Cyclic dibutyryl-AMP sodium salt
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 98 mg/mL (199.4 mM)
Water:98 mg/mL (199.4 mM)
Ethanol: N/A
溶解度 (体内)
10%DMSO+ddH2O: 30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0351 mL 10.1756 mL 20.3513 mL
5 mM 0.4070 mL 2.0351 mL 4.0703 mL
10 mM 0.2035 mL 1.0176 mL 2.0351 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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