Buclizine HCl (UCB-4445)

别名: UCB-4445; AH 2526, UCB4445; AH-2526; UCB 4445; AH2526; Buclizine; Buclizine dihydrochloride; AH-2526,UCB 4445; AH2526; UCB-4445; Buclina; Longifene; Posdel; Vibazine
盐酸安其敏; 盐酸布可立嗪; buclizine药物-D8丁二盐酸盐;buclizine药物丁二盐酸盐;盐酸氯苯丁嗪;1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪;布克立嗪;盐酸安其敏,盐酸布可立嗪;布克立嗪/1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪
目录号: V1226 纯度: ≥98%
布克利嗪盐酸盐 (AH-2526,UCB 4445;AH2526;UCB-4445, Buclina, Longifene, Posdel, Vibazine) 是布克利嗪的盐酸盐,用于治疗晕动病,是哌嗪衍生物和镇静抗组胺药,具有抗毒蕈碱作用和中度镇静作用行动。
Buclizine HCl (UCB-4445) CAS号: 129-74-8
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Buclizine HCl (UCB-4445):

  • 布克立嗪; 安其敏
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
布克利嗪盐酸盐(AH-2526、UCB 4445;AH2526;UCB-4445、Buclina、Longifene、Posdel、Vibazine)是布克利嗪的盐酸盐,用于治疗晕动病,是一种哌嗪衍生物,是一种具有抗毒蕈碱和镇静作用的抗组胺药。适度的镇静作用。布克利嗪已用于预防和治疗与晕动病相关的恶心、呕吐和头晕。此外,它还被用于治疗影响前庭器官的疾病引起的眩晕。
生物活性&实验参考方法
靶点
Histamine receptor; Cholinergic
体外研究 (In Vitro)
体外活性:布克利嗪盐酸盐是一种哌嗪衍生物,是一种镇静抗组胺药,具有抗毒蕈碱和中度镇静作用。布克利嗪用于预防和治疗与晕动病相关的恶心、呕吐和头晕。此外,它还被用于治疗影响前庭器官的疾病引起的眩晕。尽管布克利嗪发挥其止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明,但其中枢抗胆碱能特性是部分原因。该药物抑制迷路兴奋性和前庭刺激,并可能影响髓质化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。
动物实验


参考文献

[1]. Buclizine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2011;36:1-33.

[2]. Teratogenic effect of buclizine and hydroxyzine in the rat and chlorcyclizine in the mouse. Am J Obstet Gynecol. 1966 May 1;95(1):109-11.

[3]. Interaction of antihistaminic drugs with human translationally controlled tumor protein (TCTP) as novel approach for differentiation therapy. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16818-39.

其他信息
Buclizine dihydrochloride is a hydrochloride salt that is obtained by reaction of buclizine with 2 equivalents of hydrogen chloride. It has a role as a central nervous system depressant, a local anaesthetic, a histamine antagonist, a cholinergic antagonist and an antiemetic. It contains a buclizine(2+).
Buclizine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of buclizine, a piperazine histamine H1 receptor antagonist with primarily antiemetic and antivertigo activities. Buclizine binds to and blocks the histamine H1 receptor, thereby preventing the symptoms that are caused by histamine activity. Buclizine exerts its anti-emetic effect by binding to and blocking the muscarinic and histamine receptors in the vomiting center of the central nervous system (CNS). This may prevent activation of the chemoreceptor trigger zone (CTZ) and may reduce nausea and vomiting.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H35CL3N2
分子量
505.95
精确质量
504.186
元素分析
C, 66.47; H, 6.97; Cl, 21.02; N, 5.54
CAS号
129-74-8
相关CAS号
Buclizine; 82-95-1
PubChem CID
65463
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
520.1ºC at 760 mmHg
熔点
230-240ºC
闪点
268.3ºC
蒸汽压
6.44E-11mmHg at 25°C
LogP
8.024
tPSA
6.48
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
514
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl
InChi Key
SDBHDSZKNVDKNU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H33ClN2.2ClH/c1-28(2,3)25-13-9-22(10-14-25)21-30-17-19-31(20-18-30)27(23-7-5-4-6-8-23)24-11-15-26(29)16-12-24;;/h4-16,27H,17-21H2,1-3H3;2*1H
化学名
1-[(4-tert-butylphenyl)methyl]-4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazine;dihydrochloride
别名
UCB-4445; AH 2526, UCB4445; AH-2526; UCB 4445; AH2526; Buclizine; Buclizine dihydrochloride; AH-2526,UCB 4445; AH2526; UCB-4445; Buclina; Longifene; Posdel; Vibazine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: <1 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9765 mL 9.8824 mL 19.7648 mL
5 mM 0.3953 mL 1.9765 mL 3.9530 mL
10 mM 0.1976 mL 0.9882 mL 1.9765 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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