规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
2g |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
Histamine receptor; Cholinergic
|
||
---|---|---|---|
体外研究 (In Vitro) |
体外活性:布克利嗪盐酸盐是一种哌嗪衍生物,是一种镇静抗组胺药,具有抗毒蕈碱和中度镇静作用。布克利嗪用于预防和治疗与晕动病相关的恶心、呕吐和头晕。此外,它还被用于治疗影响前庭器官的疾病引起的眩晕。尽管布克利嗪发挥其止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明,但其中枢抗胆碱能特性是部分原因。该药物抑制迷路兴奋性和前庭刺激,并可能影响髓质化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 | |||
其他信息 |
Buclizine dihydrochloride is a hydrochloride salt that is obtained by reaction of buclizine with 2 equivalents of hydrogen chloride. It has a role as a central nervous system depressant, a local anaesthetic, a histamine antagonist, a cholinergic antagonist and an antiemetic. It contains a buclizine(2+).
Buclizine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of buclizine, a piperazine histamine H1 receptor antagonist with primarily antiemetic and antivertigo activities. Buclizine binds to and blocks the histamine H1 receptor, thereby preventing the symptoms that are caused by histamine activity. Buclizine exerts its anti-emetic effect by binding to and blocking the muscarinic and histamine receptors in the vomiting center of the central nervous system (CNS). This may prevent activation of the chemoreceptor trigger zone (CTZ) and may reduce nausea and vomiting. |
分子式 |
C28H35CL3N2
|
|
---|---|---|
分子量 |
505.95
|
|
精确质量 |
504.186
|
|
元素分析 |
C, 66.47; H, 6.97; Cl, 21.02; N, 5.54
|
|
CAS号 |
129-74-8
|
|
相关CAS号 |
Buclizine; 82-95-1
|
|
PubChem CID |
65463
|
|
外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
沸点 |
520.1ºC at 760 mmHg
|
|
熔点 |
230-240ºC
|
|
闪点 |
268.3ºC
|
|
蒸汽压 |
6.44E-11mmHg at 25°C
|
|
LogP |
8.024
|
|
tPSA |
6.48
|
|
氢键供体(HBD)数目 |
2
|
|
氢键受体(HBA)数目 |
2
|
|
可旋转键数目(RBC) |
6
|
|
重原子数目 |
33
|
|
分子复杂度/Complexity |
514
|
|
定义原子立体中心数目 |
0
|
|
SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl
|
|
InChi Key |
SDBHDSZKNVDKNU-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C28H33ClN2.2ClH/c1-28(2,3)25-13-9-22(10-14-25)21-30-17-19-31(20-18-30)27(23-7-5-4-6-8-23)24-11-15-26(29)16-12-24;;/h4-16,27H,17-21H2,1-3H3;2*1H
|
|
化学名 |
1-[(4-tert-butylphenyl)methyl]-4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazine;dihydrochloride
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外实验) |
|
---|
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9765 mL | 9.8824 mL | 19.7648 mL | |
5 mM | 0.3953 mL | 1.9765 mL | 3.9530 mL | |
10 mM | 0.1976 mL | 0.9882 mL | 1.9765 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。