Buclizine HCl (UCB-4445) 中文名称: 盐酸安其敏

别名: UCB-4445; AH 2526, UCB4445; AH-2526; UCB 4445; AH2526; Buclizine; Buclizine dihydrochloride; AH-2526,UCB 4445; AH2526; UCB-4445; Buclina; Longifene; Posdel; Vibazine
盐酸安其敏; 盐酸布可立嗪; buclizine药物-D8丁二盐酸盐;buclizine药物丁二盐酸盐;盐酸氯苯丁嗪;1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪;布克立嗪;盐酸安其敏,盐酸布可立嗪;布克立嗪/1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪

目录号: V1226 纯度: ≥98%

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布克利嗪盐酸盐 (AH-2526,UCB 4445;AH2526;UCB-4445, Buclina, Longifene, Posdel, Vibazine) 是布克利嗪的盐酸盐，用于治疗晕动病，是哌嗪衍生物和镇静抗组胺药，具有抗毒蕈碱作用和中度镇静作用行动。

Buclizine HCl (UCB-4445) CAS号: 129-74-8
产品类别: Histamine Receptor

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布克立嗪; 安其敏

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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布克利嗪盐酸盐（AH-2526、UCB 4445；AH2526；UCB-4445、Buclina、Longifene、Posdel、Vibazine）是布克利嗪的盐酸盐，用于治疗晕动病，是一种哌嗪衍生物，是一种具有抗毒蕈碱和镇静作用的抗组胺药。适度的镇静作用。布克利嗪已用于预防和治疗与晕动病相关的恶心、呕吐和头晕。此外，它还被用于治疗影响前庭器官的疾病引起的眩晕。

生物活性&实验参考方法

靶点	Histamine receptor; Cholinergic Histamine H1 receptor (H1R) (human H1R, Ki=0.8 nM; rat H1R, Ki=1.2 nM) [1] Translationally Controlled Tumor Protein (TCTP) (human TCTP, Ki=12.3 μM) [3]
体外研究 (In Vitro)	布克利嗪盐酸盐是一种哌嗪衍生物，是一种镇静抗组胺药，具有抗毒蕈碱和中度镇静作用。布克利嗪用于预防和治疗与晕动病相关的恶心、呕吐和头晕。此外，它还被用于治疗影响前庭器官的疾病引起的眩晕。尽管布克利嗪发挥其止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明，但其中枢抗胆碱能特性是部分原因。该药物抑制迷路兴奋性和前庭刺激，并可能影响髓质化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。抗IgE（1 μg/mL）刺激的人外周血嗜碱性粒细胞经盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（0.1 μM-10 μM）处理后，药物剂量依赖性抑制组胺释放，10 μM时最大抑制率达70%，IC50=1.5 μM[1] - 组胺（1 μM）预收缩的分离豚鼠气管平滑肌条经盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（0.1 μM-10 μM）处理后，药物呈浓度依赖性舒张平滑肌，EC50=1.8 μM，证实其H1R拮抗活性[1] - 人白血病HL-60细胞和黑色素瘤A375细胞经盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（10 μM-50 μM）处理72小时后，30 μM浓度时诱导HL-60细胞分化（CD11b表达升高2.8倍），抑制A375细胞增殖45%（MTT法）。Western blot显示p53和p21表达上调，TCTP表达下调[3] - 荧光偏振实验证实，盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）特异性结合人TCTP（Ki=12.3 μM），破坏TCTP与p53的相互作用[3]
体内研究 (In Vivo)	大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）模型：背部皮内注射抗卵清蛋白IgE（0.1 mL）的大鼠，48小时后口服灌胃盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（5 mg/kg、10 mg/kg），1小时后静脉注射卵清蛋白（1 mg/kg）+伊文思蓝（5 mg/kg）。30分钟后处死大鼠，测量皮肤风团面积，10 mg/kg剂量时抑制率达75%[1] - 小鼠运动病模型：腹腔注射盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（20 mg/kg），30分钟后给予旋转刺激（10转/分钟，30分钟），较溶媒组减少68%的呕吐样行为（干呕、僵直）[1] - 大鼠致畸性实验：妊娠大鼠从妊娠第6至15天口服盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（50 mg/kg/天），胎儿检查显示18%出现骨骼畸形（肋骨发育不全），12%出现内脏异常（肾发育不全）[2]
酶活实验	H1R结合实验：从表达人H1R的HEK293细胞或大鼠脑组织制备膜组分，将膜样品与[3H]-吡拉明（0.5 nM）及不同浓度的盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（0.01 nM-100 nM）在25°C孵育60分钟。通过真空过滤玻璃纤维滤膜分离结合态和游离态配体，用液体闪烁计数器测量放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1] - TCTP结合实验：将重组人TCTP与荧光标记的p53肽段及不同浓度的盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（1 μM-100 μM）在37°C孵育90分钟，测量荧光偏振值评估结合亲和力并计算Ki[3]
细胞实验	嗜碱性粒细胞组胺释放实验：密度梯度离心法分离人外周血嗜碱性粒细胞，用缓冲液重悬后，加入盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（0.1 μM-10 μM）预处理30分钟，再用抗IgE（1 μg/mL）在37°C刺激60分钟。离心收集上清液，荧光法检测组胺浓度[1] - 肿瘤细胞分化及增殖实验：将HL-60/A375细胞以5×105个/孔接种于6孔板，孵育24小时后，用盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（10 μM-50 μM）处理72小时。流式细胞术检测HL-60细胞CD11b标志物评估分化；MTT法检测A375细胞活力。提取总蛋白，Western blot检测TCTP、p53和p21表达[3] - 气管平滑肌舒张实验：分离豚鼠气管条，置于含氧合Krebs-Ringer溶液（37°C，95% O2/5% CO2）的器官浴中平衡60分钟，用组胺（1 μM）预收缩后，累积加入盐酸布克利嗪（Buclizine HCl; UCB-4445）（0.1 μM-10 μM），记录张力变化[1]
动物实验	PCA大鼠模型：雄性Wistar大鼠（150-200 g）背部皮内注射抗卵清蛋白IgE（0.1 mL）。48小时后，将盐酸布克利嗪（UCB-4445）溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，经口灌胃给予（5 mg/kg，10 mg/kg）。1小时后，静脉注射卵清蛋白（1 mg/kg）+伊文思蓝（5 mg/kg）。30分钟后，处死大鼠，测量皮肤风团面积[1]。 - 小鼠晕动病模型：雄性ICR小鼠（18-22 g）随机分为溶剂组和盐酸布克利嗪（UCB-4445）（20 mg/kg）组。将药物溶于生理盐水中，并在旋转刺激（10 rpm，持续 30 分钟）前 30 分钟进行腹腔注射。记录刺激期间和刺激后 1 小时内的呕吐样行为[1] - 大鼠致畸性研究：将雌性 Sprague-Dawley 大鼠交配，并通过阴道栓确认妊娠。从妊娠第 6 天到第 15 天，通过灌胃给予盐酸布克利嗪 (UCB-4445)（50 mg/kg/天）。在妊娠第 20 天，处死大鼠，取出胎儿进行骨骼染色（茜素红-阿利新蓝）和内脏解剖，以检测异常情况[2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收：口服生物利用度在人体内为 65-70%；口服给药后 2-3 小时达到血浆峰浓度 (Cmax)（50 mg 剂量：Cmax=220 ng/mL）[1] - 分布：分布容积 (Vd) 在人体内为 3.2 L/kg；脑/血浆浓度比为 0.4，表明其具有中等的血脑屏障穿透性 [1] - 代谢：主要在肝脏中通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 和 3A4 代谢为无活性代谢物 [1] - 排泄：55% 的剂量经粪便排泄（40% 为代谢物，15% 为原药），40% 经尿液排泄（主要为代谢物）。在人体内的消除半衰期 (t1/2) 为 14-16 小时 [1] - 血浆蛋白结合率：盐酸布克利嗪 (UCB-4445) 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 85-90% [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	急性毒性：大鼠和小鼠的LD50 >1000 mg/kg（口服）；未报告死亡或严重临床症状（惊厥、呼吸抑制）[1] - 慢性毒性：大鼠连续6个月口服盐酸布克利嗪（UCB-4445）（50 mg/kg/天），未显示明显的肝肾毒性或血液学异常[1] - 致畸性：妊娠期大鼠高剂量（50 mg/kg/天）给药具有致畸性，导致胎儿骨骼和内脏畸形[2] - 临床副作用：由于中等程度的血脑屏障穿透性，可引起镇静（25-30%的患者）、口干（15-20%）和头晕（10-15%）。无明显心脏毒性[1] - 药物相互作用：与 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑）合用可使布克利嗪血浆浓度升高 40%；增强酒精和苯二氮卓类药物的镇静作用[1]
参考文献	[1]. Buclizine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2011;36:1-33. [2]. Teratogenic effect of buclizine and hydroxyzine in the rat and chlorcyclizine in the mouse. Am J Obstet Gynecol. 1966 May 1;95(1):109-11. [3]. Interaction of antihistaminic drugs with human translationally controlled tumor protein (TCTP) as novel approach for differentiation therapy. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16818-39.
其他信息	盐酸布克利嗪是由布克利嗪与2当量氯化氢反应制得的盐酸盐。它具有中枢神经系统抑制剂、局部麻醉剂、组胺拮抗剂、胆碱能拮抗剂和止吐药的作用。它含有布克利嗪(2+)离子。盐酸布克利嗪是布克利嗪的盐酸盐形式，布克利嗪是一种哌嗪类组胺H1受体拮抗剂，主要具有止吐和抗眩晕作用。布克利嗪与组胺H1受体结合并阻断其活性，从而预防组胺引起的症状。布克利嗪通过与中枢神经系统呕吐中枢的毒蕈碱受体和组胺受体结合并阻断其发挥止吐作用。这可能阻止化学感受器触发区 (CTZ) 的激活，并可能减轻恶心和呕吐。盐酸布克利嗪 (UCB-4445) 是一种第一代组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏、抗晕动病和潜在的抗肿瘤活性 [1,3]。其核心机制包括竞争性 H1R 拮抗作用（阻断组胺介导的过敏反应）和与 TCTP 结合（破坏 TCTP-p53 相互作用以诱导肿瘤细胞分化）[1,3]。适应症包括预防和治疗晕动病（恶心、呕吐、眩晕）和过敏性鼻炎/荨麻疹（缓解打喷嚏、瘙痒）[1]。中等程度的血脑屏障穿透性导致镇静副作用，这使其区别于不具有镇静作用的第二代 H1 受体拮抗剂。 [1] 高剂量下对大鼠具有致畸性，提示孕期应谨慎使用。[2] 消除半衰期长（14-16小时），支持成人每日一次给药。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C28H35CL3N2

分子量

505.95

精确质量

504.186

元素分析

C, 66.47; H, 6.97; Cl, 21.02; N, 5.54

CAS号

129-74-8

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9765 mL	9.8824 mL	19.7648 mL
	5 mM	0.3953 mL	1.9765 mL	3.9530 mL
	10 mM	0.1976 mL	0.9882 mL	1.9765 mL