| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
MCF-7 细胞的生长能力受到 buclizine（0.1–100 μM；72 小时）的抑制 [2]。布克利嗪（9.625-77 μM；72 小时）以剂量依赖性方式使细胞周期停止在 G1 期 [2]。在 MCF-7 细胞中，buclizine（0-75 μM；72 小时）可增强促凋亡 MCL-1S 表达，同时降低细胞周期调节蛋白和 TCTP（翻译控制肿瘤蛋白）的表达 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠对 buclizine diHClide (30-200 mg/kg；妊娠第 10 至 15 天和 12 至 15 天) 有强烈致畸作用 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 0-100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 表现出相当大的生长抑制作用 (IC50=19.18 μM)。 细胞周期分析[2] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 9.625、19.25、38.5 和 77 μM 孵育时间：72小时 实验结果：77 μM时，G1期细胞百分比增加至73%。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 0-75 μM 孵育持续时间：72 hrs（小时） 实验结果：TCTP 表达在 75 μM 时减少 40%。 72小时后，细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK2和CDK4的表达减少。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 87 只成年雌性大鼠，体重 240±20 克 [3]
剂量： 30、40、60、100、200 mg/kg 剂量： 30-200 mg/kg；妊娠第 10 至 15 天，第 12 至 15 天的结果：60-100 mg/kg 的剂量水平导致 100% 的幼鼠出现畸形。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。 代谢/代谢物 肝脏。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
布克利嗪是一种N-烷基哌嗪类药物，带有(4-氯苯基)(苯基)甲基和4-叔丁基苄基。它具有止吐、胆碱能拮抗、组胺拮抗、局部麻醉和中枢神经系统抑制等作用。它是一种N-烷基哌嗪类药物，属于单氯苯类化合物。它是布克利嗪(2+)的共轭碱。
布克利嗪是一种具有止吐和抗胆碱能作用的抗组胺药物，属于哌嗪衍生物类药物。它由Stuart Pharms公司生产，并于1957年首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。此后，曾有传言称其糖浆剂型可有效刺激儿童食欲，但这一适应症尚未得到证实。除了上述适应症外，布克利嗪还被用于治疗偏头痛发作以及妊娠期恶心呕吐。 布克利嗪是一种哌嗪类组胺H1受体拮抗剂，主要具有止吐和抗眩晕作用。布克利嗪与组胺H1受体结合并阻断其活性，从而预防组胺活性引起的症状。布克利嗪通过与中枢神经系统呕吐中枢的毒蕈碱受体和组胺受体结合并阻断其发挥止吐作用。这可能有助于抑制化学感受器触发区 (CTZ) 的激活，从而减轻恶心和呕吐。 药物适应症 用于预防和治疗晕动病和眩晕（由其他疾病引起的眩晕）引起的恶心、呕吐和头晕。 作用机制 呕吐本质上是一种保护机制，用于清除上消化道中的刺激性或其他有害物质。呕吐由大脑延髓区域的呕吐中枢控制，其中化学感受器触发区 (CTZ) 是其重要组成部分。呕吐中枢含有丰富的毒蕈碱型胆碱能神经元和组胺能神经元。这些类型的神经元尤其参与从前庭器官到呕吐中枢的信号传递。晕动病主要涉及各种感觉刺激导致这些通路过度兴奋。因此，布克利嗪的作用机制是阻断呕吐中枢的组胺受体，从而降低这些通路的活性。此外，由于布克利嗪也具有抗胆碱能特性，毒蕈碱受体也会被阻断。 药效学 布克利嗪是一种哌嗪类抗组胺药，用作抗眩晕/止吐药。布克利嗪用于预防和治疗与晕动病相关的恶心、呕吐和头晕。此外，它还用于治疗影响前庭系统的疾病引起的眩晕。虽然布克利嗪发挥止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明，但其中枢抗胆碱能特性是部分原因。该药物可抑制迷路兴奋性和前庭刺激，并可能影响延髓化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。 |
| 分子式 |
C28H33N2CL
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|---|---|
| 分子量 |
433.02802
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| 精确质量 |
432.233
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| CAS号 |
82-95-1
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| 相关CAS号 |
Buclizine dihydrochloride;129-74-8
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| PubChem CID |
6729
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6.42
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| tPSA |
6.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
514
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC(C(N2CCN(CC3C=CC(C(C)(C)C)=CC=3)CC2)C2C=CC=CC=2)=CC=1
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| InChi Key |
MOYGZHXDRJNJEP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H33ClN2/c1-28(2,3)25-13-9-22(10-14-25)21-30-17-19-31(20-18-30)27(23-7-5-4-6-8-23)24-11-15-26(29)16-12-24/h4-16,27H,17-21H2,1-3H3
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| 化学名 |
1-[(4-tert-butylphenyl)methyl]-4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3093 mL | 11.5465 mL | 23.0931 mL | |
| 5 mM | 0.4619 mL | 2.3093 mL | 4.6186 mL | |
| 10 mM | 0.2309 mL | 1.1547 mL | 2.3093 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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