Buformin hydrochloride

别名: NSC 528218 Silubin NSC-528218Buformin hydrochloride NSC528218 盐酸丁双胍; N-丁基双胍盐酸盐; 盐酸丁二胍; 盐酸丁福明
目录号: V16495 纯度: ≥98%
Buformin 盐酸盐(NSC-528218;NSC528218;1-丁基双胍)是一种口服 AMPK 激活剂,用作双胍类抗糖尿病药物。
Buformin hydrochloride CAS号: 1190-53-0
产品类别: AMPK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Buformin hydrochloride:

  • Buformin-d9 hydrochloride (Buformin hydrochloride-d9; 1-Butylbiguanide-d9 hydrochloride)
  • 丁二胍
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Buformin Hydrochloride(NSC-528218;NSC528218;1-丁基双胍)是一种口服 AMPK 激活剂,用作双胍类抗糖尿病药物。它在化学/结构上与二甲双胍和苯乙双胍相关。丁福明通过减少体内肝脏糖异生和降低血糖产生来发挥作用。丁双胍由 Grünenthal(德国制药公司)以 Silubin 名义销售。丁福明延迟胃肠道对葡萄糖的吸收,增加胰岛素敏感性和细胞对葡萄糖的摄取,并抑制肝脏对葡萄糖的合成。丁福明和其他双胍类药物不是降血糖药,而是降血糖药。它们不会产生低血糖;相反,它们可以降低糖尿病患者的基础血糖和餐后高血糖。 [5]双胍类药物可能会拮抗胰高血糖素的作用,从而降低空腹血糖水平。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
使用盐酸丁福明(0-10 mM;5 天)观察到对 SKBR3 和 BT474 细胞生长的浓度依赖性抑制; erbB-2 过表达的 SKBR3 和 BT474 细胞的 IC50 分别为 246.7 μM 和 98.6 μM [1]。盐酸丁福明(0–3 mM;48 小时)会降低 S 期细胞的百分比,并提高 G0/G1 期细胞的比例,特别是在 SKBR3 细胞中 [1]。除了抑制 SKBR3 和 BT474 细胞中的 Akt 激活/磷酸化外,丁福明盐酸盐(0-3 mM;24 小时)还能抑制 RTK 激活,包括下游 erbB-2 和 IGF1R 信号传导 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在 MMTV-erbB-2 转基因小鼠中,盐酸丁双胍(口服;7.6 mmol/kg,混合在饮食中;7 天)可显着降低肿瘤体积和重量,并抑制乳腺的生长和形态发生[1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: ErbB-2 过表达 SKBR3 和 BT474 细胞
测试浓度: 0 μM、1 μM、3 μM、 10 μM、30 μM、100 μM、300 μM、1、3 或 10 mM
孵育时间: 5 天
实验结果:细胞活力降低在 erbB-2 过度表达的乳腺细胞中。

细胞周期分析[1]
细胞类型: ErbB-2 过表达 SKBR3 和 BT474 细胞
测试浓度: 0.5 mM; 1毫米; 3 mM
孵育持续时间: 48 小时
实验结果: 停滞在 G0/G1 期的细胞增加。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: ErbB-2 过表达 SKBR3 和 BT474 细胞
测试浓度: 0mM,0.1 mM、0.3mM、1mM 或 3mM
孵育时间:24 小时
实验结果:减少 p-AMPK、p-p706S、p -ERK1/2以浓度依赖性方式表达。
动物实验
Animal/Disease Models: Female MMTV-erbB-2 transgenic mice[1]
Doses: 7.6 mmol/kg
Route of Administration: Oral administration; 7 days
Experimental Results: Inhibited mammary syngeneic tumor growth in MMTV-erbB-2 transgenic mice.
参考文献

[1]. Buformin hydrochloride Inhibits the Stemness of erbB-2-overexpressing Breast Cancer Cells and Premalignant Mammary Tissues of MMTV-erbB-2 Transgenic Mice. J Exp Clin Cancer Res.

[2]. Buformin hydrochloride Suppresses Proliferation and Invasion via AMPK/S6 Pathway in Cervical Cancer and Synergizes With Paclitaxel. Cancer Biol Ther. 2018 Jun 3;19(6):507-517.

其他信息
Buformin Hydrochloride is the hydrochloride salt form of buformin, an agent belonging to the biguanide class of antidiabetics with antihyperglycemic activity. Buformin is not metabolized and is excreted in the urine. This agent has an elevated risk of causing lactic acidosis, and has been withdrawn from the market.
An oral hypoglycemic agent that inhibits gluconeogenesis, increases glycolysis, and decreases glucose oxidation.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H16CLN5
分子量
193.68
精确质量
193.109
CAS号
1190-53-0
相关CAS号
Buformin;692-13-7
PubChem CID
84976
外观&性状
Light yellow to green yellow solid powder
沸点
322.7ºC at 760 mmHg
熔点
174-177ºC
闪点
148.9ºC
蒸汽压
0.000275mmHg at 25°C
LogP
2.277
tPSA
97.78
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
156
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
KKLWSPPIRBIEOV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H15N5.ClH/c1-2-3-4-10-6(9)11-5(7)8/h2-4H2,1H3,(H6,7,8,9,10,11)1H
化学名
1-Butylbiguanide monohydrochloride
别名
NSC 528218 Silubin NSC-528218Buformin hydrochloride NSC528218
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~645.39 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~516.32 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (516.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1632 mL 25.8158 mL 51.6316 mL
5 mM 1.0326 mL 5.1632 mL 10.3263 mL
10 mM 0.5163 mL 2.5816 mL 5.1632 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们