| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Buformin hydrochloride is glucose metabolism. It acts as a biguanide antihyperglycemic agent, delaying glucose absorption from the gastrointestinal tract, increasing insulin sensitivity and glucose uptake into cells, and inhibiting hepatic gluconeogenesis. The compound's mechanism of action is similar to that of metformin.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸丁福明（0-10 mM；5天）可浓度依赖性地抑制SKBR3和BT474细胞的生长；对于erbB-2过表达的SKBR3和BT474细胞，其IC50值分别为246.7 μM和98.6 μM [1]。盐酸丁福明（0-3 mM；48小时）可降低S期细胞的比例，并提高G0/G1期细胞的比例，尤其是在SKBR3细胞中 [1]。盐酸丁福明（0-3 mM；24小时）除了抑制SKBR3和BT474细胞中的Akt活化/磷酸化外，还能抑制RTK活化，包括下游erbB-2和IGF1R信号通路 [1]。体外实验表明，盐酸丁福明具有降血糖活性。它能延缓葡萄糖的吸收，并提高外周细胞对胰岛素的敏感性。该化合物对葡萄糖代谢的影响已在多种体外模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在MMTV-erbB-2转基因小鼠中，盐酸丁福明（口服；7.6 mmol/kg，混入饲料；持续7天）可显著降低肿瘤体积和重量，并抑制乳腺的生长和形态发生[1]。
在体内，盐酸丁福明被用作口服降血糖药物，用于治疗2型糖尿病。它能延缓胃肠道对葡萄糖的吸收，提高外周细胞的胰岛素敏感性和葡萄糖利用率，并抑制肝糖异生。该化合物对包括糖尿病和癌症在内的多种疾病具有潜在的治疗作用。 |
| 酶活实验 |
由于盐酸丁福明并非直接的酶抑制剂或受体配体，因此通常不进行体外酶或受体结合试验。其对葡萄糖代谢的影响通过细胞试验进行评估。该化合物促进葡萄糖摄取和抑制糖异生的能力在培养细胞中进行测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： ErbB-2 过表达的 SKBR3 和 BT474 细胞 测试浓度： 0 μM、1 μM、3 μM、10 μM、30 μM、100 μM、300 μM、1 mM、3 mM 或 10 mM 孵育时间： 5 天 实验结果： ErbB-2 过表达的乳腺细胞活力降低。 细胞周期分析[1] 细胞类型： ErbB-2 过表达的 SKBR3 和 BT474 细胞 测试浓度： 0.5 mM；1 mM； 3 mM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 细胞周期阻滞于 G0/G1 期的比例增加。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： ErbB-2 过表达的 SKBR3 和 BT474 细胞 测试浓度： 0 mM、0.1 mM、0.3 mM、1 mM 或 3 mM 孵育时间： 24 小时 实验结果： p-AMPK、p-p706S 和 p-ERK1/2 的表达呈浓度依赖性降低。 盐酸丁福明的体外细胞实验采用肝细胞和其他细胞类型进行。用该化合物处理细胞后，测量葡萄糖摄取、糖异生和胰岛素敏感性。评估该化合物对AMPK激活和其他信号通路的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性MMTV-erbB-2转基因小鼠[1]
剂量：7.6 mmol/kg 给药途径：口服；7天 实验结果：抑制MMTV-erbB-2转基因小鼠乳腺同源肿瘤的生长。 盐酸丁福明的体内动物实验采用2型糖尿病啮齿动物模型进行。该化合物经口服给药，并评估血糖水平、胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。这些研究证实了该化合物作为降血糖药物的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸丁福明的药代动力学(PK)特性表明，其分子量为193.68，分子式为C6H16ClN5。CAS号为1190-53-0。IUPAC名称为1-丁基双胍盐酸盐。室温下为固体。建议室温储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸丁福明的毒理学数据显示，其耐受性通常良好。常见副作用可能包括胃肠道不适，例如恶心和腹泻。该化合物还可能引起乳酸性酸中毒，这是一种罕见但严重的副作用。肾功能不全患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸丁甲噁唑是丁甲噁唑的盐酸盐形式，丁甲噁唑是一种双胍类降血糖药物。丁甲噁唑不经代谢，主要经尿液排泄。该药具有较高的乳酸性酸中毒风险，已被撤市。它是一种口服降血糖药，可抑制糖异生，促进糖酵解，并减少葡萄糖氧化。
其他信息：盐酸丁双胍是一种双胍类抗糖尿病药物，也称为正丁基双胍。该化合物与二甲双胍和苯乙双胍结构相似。其UNII为D947SXO87P，CAS号为1190-53-0。 |
| 分子式 |
C6H16CLN5
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|---|---|
| 分子量 |
193.68
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| 精确质量 |
193.109
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| CAS号 |
1190-53-0
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| 相关CAS号 |
Buformin;692-13-7
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| PubChem CID |
84976
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| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| 沸点 |
322.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
174-177ºC
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| 闪点 |
148.9ºC
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| 蒸汽压 |
0.000275mmHg at 25°C
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| LogP |
2.277
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| tPSA |
97.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
156
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KKLWSPPIRBIEOV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H15N5.ClH/c1-2-3-4-10-6(9)11-5(7)8/h2-4H2,1H3,(H6,7,8,9,10,11)1H
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| 化学名 |
1-Butylbiguanide monohydrochloride
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| 别名 |
NSC 528218 Silubin NSC-528218Buformin hydrochloride NSC528218
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~645.39 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~516.32 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (516.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1632 mL | 25.8158 mL | 51.6316 mL | |
| 5 mM | 1.0326 mL | 5.1632 mL | 10.3263 mL | |
| 10 mM | 0.5163 mL | 2.5816 mL | 5.1632 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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