| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Buformin targets AMP-activated protein kinase (AMPK), a key regulator of cellular energy homeostasis. By activating AMPK, it decreases hepatic gluconeogenesis and lowers blood glucose production. It also suppresses the expression of glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase. Its mechanism involves increasing insulin sensitivity and glucose uptake into cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
丁福明（0–10 mM；5 天）以浓度依赖的方式抑制 SKBR3 和 BT474 细胞的生长；对于过表达 erbB-2 的 SKBR3 和 BT474 细胞，其 IC50 值分别为 246.7 M 和 98.6 M[1]。丁福明（0–3 mM；48 小时）增加 G0/G1 期细胞的比例，并降低 S 期细胞的比例，尤其是在 SKBR3 细胞中[1]。丁福明（0–3 mM；24 小时）抑制 SKBR3 和 BT474 细胞中 Akt 的激活/磷酸化，并抑制 RTK 的激活，包括下游的 erbB-2 和 IGF1R 信号通路[1]。体外实验表明，丁福明是一种有效的 AMPK 激活剂，并抑制甘油醛-3-磷酸脱氢酶的表达。这些活性已在基于细胞的实验中得到证实，其中它能激活AMPK信号通路并抑制糖异生。其抗癌活性也在多种癌细胞系中得到证实，其中它能诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
丁福明（口服；7.6 mmol/kg饲料；7天）可显著降低肿瘤重量和体积，MMTV-erbB-2转基因小鼠的乳腺形态发生和增殖也受到抑制[1]。
体内实验表明，丁福明是一种口服有效的双胍类抗糖尿病药物。在MMTV-erbB-2转基因小鼠中，连续7天口服丁福明（7.6 mmol/kg饲料）可显著降低肿瘤体积和重量，并抑制乳腺形态发生和增殖。此外，它还能通过抑制肝糖异生来降低血糖水平。 |
| 酶活实验 |
丁福明体外AMPK激活试验用于检测其激活AMPK的能力。这些无细胞或基于细胞的试验使用纯化的AMPK或细胞裂解液，并测量AMPK及其下游靶点的磷酸化水平。通过测量AMPK活性的增加来确定化合物的效力。其对糖异生的影响可在肝细胞培养中进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估丁福明对AMPK信号通路、糖异生和细胞增殖的影响。将丁福明处理肝细胞或癌细胞，并检测AMPK磷酸化、葡萄糖生成和细胞活力。通过检测癌细胞系的凋亡和增殖情况来评估其抗肿瘤活性。
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| 动物实验 |
已在小鼠癌症模型中开展了丁福明体内动物研究，以评估其抗肿瘤作用。在MMTV-erbB-2转基因小鼠中，连续7天口服7.6 mmol/kg丁福明饲料，可显著降低肿瘤体积和重量。此外，丁福明在糖尿病模型中也显示出抗糖尿病作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
丁福明口服有效。它经胃肠道吸收后分布于全身。丁福明代谢不广泛，主要以原形经尿液排出。其药代动力学特性支持其作为口服降糖药的用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
丁福明作为一种抗糖尿病药物，其临床应用已证实具有良好的安全性。常见的不良反应包括胃肠道紊乱和乳酸性酸中毒，这是所有双胍类药物都存在的风险。随着安全性更高的二甲双胍的问世，丁福明的使用量有所下降。丁福明目前仍处于研究阶段，不适用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
丁福明属于双胍类药物，其结构是在1位被丁基取代的双胍化合物。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的降血糖药物，可用作降血糖药、抗衰老药、放射增敏剂、抗肿瘤药和抗病毒药。其作用机制与其他双胍类药物类似。丁福明是一种双胍类降血糖药，其化学结构与二甲双胍和苯乙双胍相关。由于其引起乳酸性酸中毒的风险较高，该药已在大多数国家撤市。丁福明是一种具有降血糖作用的双胍类降血糖药。丁福明不经代谢，主要经尿液排泄。由于其引起乳酸性酸中毒的风险较高，该药已撤市。丁福明（CAS 692-13-7）是一种口服降血糖药，可抑制糖异生、促进糖酵解并减少葡萄糖氧化。它是一种强效的AMPK激活剂，也是一种口服有效的双胍类降血糖药。它能降低肝脏糖异生并降低血糖。此外，它还具有潜在的抗肿瘤、抗病毒和放射增敏作用。丁福明的分子式为C6H15N5，分子量为157.22。它是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C6H15N5
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|---|---|
| 分子量 |
157.2168
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| 精确质量 |
157.133
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| 元素分析 |
C, 45.84; H, 9.62; N, 44.55
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| CAS号 |
692-13-7
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| 相关CAS号 |
Buformin hydrochloride;1190-53-0;Buformin-d9 hydrochloride
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| PubChem CID |
2468
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.22g/cm3
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| 沸点 |
322.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
148.9ºC
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| 折射率 |
1.568
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| LogP |
1.475
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| tPSA |
97.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
156
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCNC(=N)NC(=N)N
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| InChi Key |
XSEUMFJMFFMCIU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H15N5/c1-2-3-4-10-6(9)11-5(7)8/h2-4H2,1H3,(H6,7,8,9,10,11)
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| 化学名 |
1-Butylbiguanide
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| 别名 |
Buformin; W-37; W37; W 37; H 224
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3605 mL | 31.8026 mL | 63.6051 mL | |
| 5 mM | 1.2721 mL | 6.3605 mL | 12.7210 mL | |
| 10 mM | 0.6361 mL | 3.1803 mL | 6.3605 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01584232 | Completed | Drug: LY2189265 Drug: Insulin glargine |
Type 2 Diabetes Mellitus | Eli Lilly and Company | April 2012 | Phase 3 |
| NCT02476760 | Completed | Drug: Insulins Drug: DPP-4 inhibitors |
Diabetes Mellitus, Type 2 | Canadian Network for Observational Drug Effect Studies, CNODES |
March 2014 |
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