| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在与中枢敏化密切相关的脊髓背角区域，盐酸布比卡因可阻断 NMDA 受体介导的突触传递 [1]。盐酸布比卡因将半最大激活/失活膜电位移向稍微更负的膜电位，这对通道激活和稳态失活的电压依赖性有影响。 SCN5A 通道对盐酸布比卡因的 IC50 为 2.18±0.16 μM，这表明在非活性状态下有轻微的敏感性[2]。盐酸布比卡因的 IC50 为 16.5 μM，剂量依赖性且可逆地抑制 SK2 通道 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Bupivacaine 不仅能诱导大鼠肌浆网 (SR) 释放 Ca2+，还能抑制 SR 对 Ca2+ 的摄取，这主要受 SR Ca2+ 三磷酸腺苷酶活性的调节。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型：转染SK2基因的HEK 293细胞（转染细胞命名为SK2细胞） 测试浓度：10、 100, 1000 µM 孵育时间： 实验结果： IC50 值为 16.5 µM。 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Casati A, et, al. Bupivacaine, levobupivacaine and ropivacaine: are they clinically different? Best Pract Res Clin Anaesthesiol. 2005 Jun;19(2):247-68.
[2]. Dan J, et, al. Inhibition of gastric cancer by local anesthetic bupivacaine through multiple mechanisms independent of sodium channel blockade. Biomed Pharmacother. 2018 Jul;103:823-828. |
| 分子式 |
C18H28N2O.HCL
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| 分子量 |
324.89
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| CAS号 |
18010-40-7
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| 相关CAS号 |
Bupivacaine;38396-39-3;Bupivacaine hydrochloride monohydrate;73360-54-0
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| SMILES |
O=C(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C([H])C=1C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
SIEYLFHKZGLBNX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H28N2O.ClH/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3;/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21);1H
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| 化学名 |
1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide hydrochloride
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 13 mg/mL (40.01 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0780 mL | 15.3898 mL | 30.7796 mL | |
| 5 mM | 0.6156 mL | 3.0780 mL | 6.1559 mL | |
| 10 mM | 0.3078 mL | 1.5390 mL | 3.0780 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
μ-Conotoxin SxIIIC
Phlo1b (μ-TrTx-Phlo1b)
Jingzhaotoxin-II
Hm1a
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