NMDA Receptor
Voltage-gated sodium channels (primary target). Bupivacaine also inhibits TREK-1 channels, BK/SK channels, Kv1, Kv3, and TASK-2 K+ channels.

在与中枢敏化密切相关的脊髓背角区域，布比卡因可阻断NMDA受体介导的突触传递[1]。布比卡因使半数最大激活/失活膜电位向更负的方向移动，从而改变通道激活和稳态失活的电压依赖性。SCN5A通道在非活性状态下对布比卡因的敏感性较低（IC50=2.18±0.16 μM）[2]。布比卡因以剂量依赖性和可逆性的方式阻断SK2通道，其IC50值为16.5 μM[3]。布比卡因是一种强效局部麻醉剂，它以使用依赖性方式阻断电压门控钠通道，从而阻止神经纤维中动作电位的产生和传导。除了阻断钠通道外，布比卡因还能抑制TREK-1通道并使细胞膜去极化。它还能抑制BK/SK通道、Kv1、Kv3和TASK-2钾离子通道。与利多卡因相比，该化合物效力更强，作用持续时间更长。

布比卡因在临床上用于局部和区域麻醉，包括硬膜外麻醉、脊髓麻醉、周围神经阻滞和浸润麻醉。它起效缓慢，麻醉作用持续时间长。体内研究表明，高浓度布比卡因具有心脏毒性，这与其在心肌组织中阻断钠通道的活性有关。

由于布比卡因作用于离子通道而非G蛋白偶联受体，因此通常不进行体外受体结合试验来研究其受体结合能力。然而，可以使用[3H]-箭毒蛙毒素或[3H]-石房蛤毒素进行放射性配体结合试验，以研究布比卡因与电压门控钠通道的相互作用。通过测量化合物将放射性配体从通道中置换出来的能力来计算其结合亲和力。

体外细胞试验通常使用培养的神经元或表达电压门控钠通道的细胞系来检测布比卡因的活性。用布比卡因处理细胞后，通过膜片钳电生理或荧光膜电位测定法测量钠电流的抑制情况。这些试验用于表征化合物的效力和使用依赖性阻滞作用。

布比卡因的体内动物研究旨在评估其局部麻醉效果和毒性。该化合物可通过多种途径给药，包括浸润、神经阻滞和硬膜外注射。麻醉的起效时间和持续时间采用标准模型进行评估，例如甩尾试验或啮齿动物坐骨神经阻滞模型。此外，还需评估其心血管和中枢神经系统毒性。

吸收、分布和排泄
局部麻醉药的全身吸收取决于给药剂量、浓度以及总给药量。影响全身吸收速率的其他因素包括给药途径、给药部位的血流量以及麻醉溶液中肾上腺素的存在。当用美洛昔康复溶的布比卡因通过输注给药时，单次给药后全身参数会发生变化。在接受拇外翻切除术的患者中，60 mg 布比卡因的 Cmax 为 54 ± 33 ng/mL，中位 Tmax 为 3 小时，AUC∞ 为 1718 ± 1211 ng·h/mL。在采用 300 mg 剂量进行疝修补术时，相应的数值分别为 271 ± 147 ng/mL、18 小时和 15524 ± 8921 ng·h/mL。最后，当在全膝关节置换术中使用 400 mg 剂量时，相应的数值分别为 695 ± 411 ng/mL、21 小时和 38,173 ± 29,400 ng/mL。仅有 6% 的布比卡因以原形经尿液排出。布比卡因盐酸盐吸收入血后，其与血浆蛋白的结合率高于任何其他局部麻醉剂；报道的结合率为 82-96%。在所有肠外局部麻醉剂中，布比卡因盐酸盐的胎盘转运率最低，因此可能对胎儿的抑制作用最小。将布比卡因以 0.33 mg·kg⁻¹·min⁻¹ 的速率静脉输注至妊娠大鼠体内，输注时间为 15 分钟。在输注结束时或给药后 2 小时或 4 小时取出胎儿。从母体和胎儿采集血液和组织样本，并采用毛细管气相色谱-质谱法测定布比卡因及其代谢物。布比卡因的消除半衰期为37.7分钟。主要代谢物为3'-羟基布比卡因。给药结束时，所有样本中均检测到布比卡因和3'-羟基布比卡因。胎儿血浆中布比卡因与母体血浆的浓度比为0.29，胎盘中为0.63。羊膜中布比卡因浓度最高，是母体血浆的3倍，是胎儿血浆的11倍。给药4小时后，所有母体和胎儿样本中均未检测到布比卡因，而3'-羟基布比卡因仍存在于除胎儿血浆和心脏以外的所有组织中。这些数据表明，双侧胎盘、羊膜和子宫肌层吸收了大量的布比卡因。尽管母体化合物无法检测到，但除胎儿血浆和心脏外，所有组织中均存在3'-羟基布比卡因。使用盐酸布比卡因进行尾部、硬膜外或周围神经阻滞后，布比卡因的血药浓度在30至45分钟内达到峰值，随后在接下来的3至6小时内降至可忽略不计的水平。直接静脉注射盐酸布比卡因后的血浆药代动力学研究表明，其符合三室开放模型。第一室代表药物在血管内的快速分布。第二室代表药物在脑、心肌、肺、肾和肝等高灌注器官中的平衡状态。第三室代表药物在肌肉和脂肪等低灌注组织中的平衡状态。药物从组织分布中的清除主要取决于循环系统中结合位点将药物转运至肝脏进行代谢的能力。有关布比卡因（6项）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。代谢物/代谢物 酰胺类局部麻醉药（如布比卡因）主要在肝脏中通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。布比卡因的主要代谢物是2,6-哌啶酰亚胺，主要由细胞色素P450 3A4催化。妊娠大鼠以0.33 mg·kg⁻¹·min⁻¹的速率静脉输注布比卡因，输注时间为15分钟。胎儿在输注结束时或给药后2小时或4小时娩出。从母体和胎儿采集血液和组织样本，并采用毛细管气相色谱-质谱法测定布比卡因及其代谢物。布比卡因的消除半衰期为37.7分钟。主要代谢物为3'-羟基布比卡因。给药结束时，所有样本中均检测到布比卡因和3'-羟基布比卡因。血浆中布比卡因的胎儿/母体浓度比为0.29，胎盘中为0.63。羊膜中布比卡因浓度最高，是母体血浆的3倍，是胎儿血浆的11倍。给药4小时后，所有母体和胎儿样本中均检测不到布比卡因，而3'-羟基布比卡因仍存在于除胎儿血浆和心脏以外的所有组织中。这些数据表明，胎盘双侧、羊膜和子宫肌层均吸收了大量的布比卡因。尽管未检测到母体化合物，但除胎儿血浆和心脏外，所有组织中均残留有3'-羟基布比卡因。盐酸布比卡因主要通过N-去烷基化代谢为哌啶二甲胺（PPX），该过程可能发生在肝脏。布比卡因主要以少量PPX、原药（5%）和其他未鉴定的代谢物的形式经尿液排出。酰胺类局部麻醉药（如布比卡因）主要在肝脏中通过葡萄糖醛酸结合代谢。布比卡因的主要代谢物是2,6-哌啶酰亚胺，主要由细胞色素P450 3A4催化。消除途径：仅有6%的布比卡因以原形经尿液排出。半衰期：成人为2.7小时，新生儿为8.1小时。布比卡因与美洛昔康联合用于术后镇痛的中位半衰期为15-17小时，具体时间取决于剂量和给药部位。妊娠大鼠接受布比卡因静脉输注，输注速率为0.33 mg·kg⁻¹·min⁻¹，输注时间为15分钟。在输注结束时或给药后2小时或4小时取出胎儿。采集母体和胎儿的血液和组织样本，并采用毛细管气相色谱-质谱法测定布比卡因及其代谢物。布比卡因的消除半衰期为37.7分钟。成人体内盐酸布比卡因的消除半衰期为1.5～5.5小时，新生儿为8.1小时。布比卡因局部用于麻醉。给药后，它被吸收进入体循环，并与血浆蛋白广泛结合（约95%）。该化合物主要在肝脏中经CYP3A4和CYP1A2代谢为主要代谢物哌啶甲酰甲苯胺。成人体内布比卡因的半衰期约为2.7小时。该化合物以代谢物的形式经尿液排出。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
由于布比卡因在母乳中的浓度极低，且不经口服吸收，婴儿摄入的剂量非常小，因此不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。
有报道称，分娩期间布比卡因与其他麻醉药和镇痛药联合使用可能会干扰母乳喂养。然而，由于研究中涉及的药物组合、剂量和患者人群各不相同，以及许多研究中使用的技术和设计存在缺陷，因此这种评估存在争议且较为复杂。相比之下，脐带结扎后开始的硬膜外布比卡因似乎可以提高母乳喂养的成功率，因为疼痛控制效果更好。总体而言，在良好的母乳喂养支持下，硬膜外布比卡因，无论与芬太尼或其衍生物联合使用，对母乳喂养的成功率几乎没有或完全没有不良影响。分娩镇痛可能会延迟泌乳的开始。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
13 名接受硬膜外布比卡因镇痛的母亲所生的母乳喂养婴儿未观察到明显不良反应。
30 名接受剖宫产的患者接受了双侧腹横肌平面阻滞，使用 52 mg 0.25% 盐酸布比卡因和 266 mg 1.3% 脂质体布比卡因的联合用药。两名婴儿出现短暂性呼吸急促，但无法确定其因果关系。在为期 14 天的随访期内，所有婴儿均无需再次入院。
◉ 对泌乳和母乳的影响
30 名接受剖宫产的妇女接受了脊髓麻醉（未具体说明）（n = 15）或脊髓麻醉联合布比卡因（n = 15），并在脐带结扎后进行硬膜外输注。布比卡因的给药方案为：初始推注 12.5 mg，随后以 17.5 mg/小时的速度持续输注 3 天。接受布比卡因治疗的患者疼痛缓解效果更佳，表现为疼痛评分更低，镇痛所需的双氯芬酸钠剂量更少。此外，布比卡因治疗组的日产奶量高于未治疗组，且该差异在产后第 3 天至第 11 天（研究结束）具有统计学意义。作者得出结论，疼痛缓解效果的改善提高了母乳喂养的成功率。20名接受剖宫产的妇女在脐带结扎后分别接受了硬膜外布比卡因或布比卡因联合丁丙诺啡镇痛。布比卡因的给药方案为：初始推注12.5 mg，随后以17.5 mg/小时的速度持续输注3天。丁丙诺啡的给药方案为：初始推注200 mcg，随后以8.4 mcg/小时的速度持续输注3天。产妇能够坐起后即可开始母乳喂养。两组产妇在产后10天内母乳摄入量和婴儿体重均有所增加；然而，单独使用布比卡因组的增幅更大。一项前瞻性队列研究比较了分娩期间未接受镇痛的女性（n = 63）与接受芬太尼联合0.05%至0.1%布比卡因（n = 39）或罗哌卡因（n = 13）持续硬膜外镇痛的女性。布比卡因的总剂量为31至62毫克，从开始输注到分娩的平均总输注时间为219分钟。研究发现，两组在产后8至12小时的母乳喂养有效性或婴儿神经行为状态方面均无差异，在产后4周纯母乳喂养或部分母乳喂养的婴儿数量方面也无差异。另一项随机前瞻性研究测量了100名在分娩期间接受硬膜外或静脉芬太尼镇痛的多产妇所生足月健康婴儿的母乳喂养行为。硬膜外组最初经硬膜外注射100 mg布比卡因，随后以25 mg/小时的速度持续输注。静脉芬太尼组经脊髓注射15-20 mg布比卡因。两组婴儿的母乳喂养行为略有不同，静脉芬太尼组婴儿的母乳喂养表现略低于硬膜外组。然而，所有母亲均能在24小时内进行母乳喂养。所有母亲均未报告严重的母乳喂养问题；硬膜外组有10位母亲报告轻度至中度母乳喂养问题，而静脉芬太尼组仅有7位母亲报告此类问题。硬膜外麻醉组有20位母亲，静脉芬太尼麻醉组有14位母亲使用了奶瓶辅助喂养；两组之间的差异无统计学意义。一项针对剖宫产女性的随机、非盲研究比较了硬膜外麻醉与全身麻醉（静脉注射硫喷妥钠4 mg/kg和琥珀酰胆碱1.5 mg/kg诱导，随后吸入氧化亚氮和异氟烷）的效果。结果显示，硬膜外麻醉组首次哺乳时间显著短于全身麻醉组（107分钟 vs. 228分钟）。这种差异可能与麻醉对婴儿的影响有关，因为全身麻醉组婴儿的Apgar评分、神经系统评分和适应性评分均显著低于对照组。一项随机、多中心试验比较了接受高剂量硬膜外布比卡因单药治疗或两种低剂量布比卡因联合芬太尼治疗的女性的哺乳启动率和持续时间。这项试验还比较了一个未接受硬膜外麻醉的匹配对照组。结果显示，硬膜外麻醉组和未接受药物的非硬膜外麻醉组在母乳喂养启动率和持续时间方面没有差异。一项针对低风险母亲和婴儿的非随机研究发现，无论母亲接受不同剂量的布比卡因联合芬太尼硬膜外输注、不同剂量的芬太尼单独硬膜外输注，还是未接受分娩镇痛，新生儿的吸吮量总体上均无差异。按性别和吸吮频率进行的亚组分析显示，高剂量布比卡因和芬太尼对女婴有影响，但对男婴没有影响。然而，研究组之间许多因素的不平衡使得结果难以解释。在一项前瞻性队列研究中，87名经产妇在分娩和阴道分娩期间接受了布比卡因和芬太尼硬膜外镇痛。负荷剂量为0.125%布比卡因和50-100微克芬太尼。维持性硬膜外镇痛采用0.0625%布比卡因和0.2微克/毫升芬太尼。女性接受的芬太尼中位剂量为151微克（范围30-570微克）。女性在产后1周和6周填写了母乳喂养问卷。大多数女性之前有母乳喂养经验，在家中有家人支持，并且拥有充足的产假。所有女性均在产后1周开始母乳喂养，95.4%的女性在产后6周仍在母乳喂养。一项针对妊娠晚期至产后12个月的女性及其婴儿的全国性调查比较了分娩期间接受和未接受镇痛药物的母亲进入泌乳II期所需的时间。药物类别包括：单独使用脊髓或硬膜外麻醉、脊髓或硬膜外麻醉联合其他药物，以及单独使用其他镇痛药。接受任何类别药物的女性发生延迟泌乳II期（>72小时）的可能性约为未接受分娩镇痛的女性的两倍。一项随机研究比较了全身麻醉、脊髓麻醉或硬膜外麻醉下剖宫产与阴道分娩对血清催乳素和催产素水平以及泌乳启动时间的影响。脊髓麻醉使用10-11毫克5%高渗布比卡因溶液，而硬膜外麻醉使用10毫升（50毫克）0.5%布比卡因溶液。分娩后，所有患者均接受静脉输注30国际单位催产素溶于1升生理盐水中。如果血压正常，则加用0.2 mg麦角新碱。全身麻醉组（n = 21）患者术后催乳素水平较高，平均泌乳启动时间（25小时）也长于其他组（10.8-11.8小时）。非药物阴道分娩组的产后催产素水平高于全身麻醉组和脊髓麻醉组，硬膜外麻醉组的血清催产素水平高于脊髓麻醉组。一项在西班牙公立医院进行的回顾性研究比较了分娩时接受含芬太尼和布比卡因或罗哌卡因的硬膜外麻醉的母亲所生的婴儿。接受硬膜外麻醉的母亲所生的婴儿早期母乳喂养率较低。一项随机、双盲研究比较了三种用于分娩镇痛的硬膜外维持麻醉液：布比卡因 1 mg/mL、布比卡因 0.8 mg/mL 加芬太尼 1 mcg/mL 或布比卡因 0.625 mg/mL 加芬太尼 2 mcg/mL。产后 6 周，所有组的母乳喂养率均达到 94% 或更高，组间无显著差异。所有产妇均足月分娩，且均有强烈的母乳喂养意愿；几乎所有产妇均经阴道分娩。一项纳入 1204 名以色列女性的前瞻性队列研究旨在探讨分娩期间硬膜外镇痛的有效性。本研究采用以下方案：先以5 mL为单位，每次给予15 mL 0.1%布比卡因和100 mcg芬太尼，随后以5 mL为单位，采用患者自控硬膜外镇痛（PCA）模式，持续硬膜外输注10 mL 0.1%布比卡因和2 mcg/mL芬太尼，每次输注5 mL，锁定时间为15分钟。产后6周，接受硬膜外镇痛的母亲的母乳喂养率和纯母乳喂养率（分别为74%和52%）低于未接受硬膜外镇痛的母亲（分别为83%和68%）。然而，这种差异主要由产次造成，对经产妇的影响甚微。一项回顾性研究比较了土耳其一家医院接受择期剖宫产的女性，发现产后1小时和24小时，接受布比卡因脊髓麻醉（n=170）和接受全身麻醉（n=78）的女性的母乳喂养率没有差异。全身麻醉采用丙泊酚诱导，七氟醚维持，产后麻醉采用芬太尼。然而，产后6个月，全身麻醉组仍有67%的女性在母乳喂养，而脊髓麻醉组则为81%，差异具有统计学意义。另一项研究将169名孕妇随机分为三组，每组分别接受三种不同的硬膜外麻醉方案。其中一种溶液是0.1%或0.125%布比卡因与5微克舒芬太尼的混合液，另一种溶液是0.1%布比卡因与10微克舒芬太尼的混合液，两种溶液的体积均为15毫升。三组婴儿的平均LATCH评分无差异。一项瑞典观察性研究比较了接受静脉或肌注催产素的母亲所生婴儿的母乳喂养行为（无论她们是否同时接受了舒芬太尼（中位剂量10微克）或布比卡因（中位剂量17.5毫克）的硬膜外镇痛）。仅接受催产素输注的母亲所生婴儿的母乳喂养率与未接受任何干预的母亲所生婴儿的母乳喂养率相当。接受催产素联合硬膜外镇痛的母亲在产后第2天母乳喂养行为减少，体重下降更多。母乳喂养良好的婴儿的母亲血清催产素水平波动幅度大于母乳喂养不良婴儿的母亲。一项在塞尔维亚一家医院进行的非随机、非盲研究纳入了接近足月接受剖宫产的妇女，比较了全身麻醉（n = 284）与脊髓麻醉或硬膜外麻醉（n = 249）的效果。脊髓麻醉使用12 mg高渗布比卡因和0.01 mg芬太尼；硬膜外麻醉使用0.5%等渗布比卡因（每10 cm身高0.5 mg）和0.05 mg芬太尼。采用丙泊酚2.3 mg/kg和琥珀酰胆碱1.5 mg/kg诱导全身麻醉，随后进行气管插管，并吸入麻醉气体混合物和氧气。报告显示，分娩前气体中一氧化氮（可能是氧化亚氮）含量为50%，分娩后增至67%。部分病例也使用了七氟醚。分娩并结扎脐带后，产妇接受静脉注射芬太尼3 mcg/kg和罗库溴铵0.5 mg/kg以促进胎盘娩出。术后使用新斯的明和阿托品逆转神经肌肉阻滞。所有患者均在产后24小时内每8小时接受一次双氯芬酸钠1 mg/kg。 98%接受全身麻醉的患者同时服用了100毫克曲马多，78.5%的患者服用了1克对乙酰氨基酚。接受区域麻醉的患者未服用曲马多或对乙酰氨基酚。接受区域麻醉的患者泌乳较早（术后18小时和24小时分别为56%和29%），而接受全身麻醉的女性患者中，86%在术后36至48小时才开始泌乳。

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蛋白结合
布比卡因的蛋白结合率约为95%。

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布比卡因在治疗剂量下通常耐受性良好，但高剂量时可能引起显著毒性。常见副作用包括低血压、心动过缓以及中枢神经系统反应，例如头晕、耳鸣和癫痫发作。
心脏毒性，包括心律失常和心脏骤停，是布比卡因过量引起的严重不良反应。与S-对映体（左布比卡因）相比，外消旋混合物的毒性风险更高。

[1]. Actions of Bupivacaine, a widely used local anesthetic, on NMDA receptor responses. J Neurosci. 2015 Jan 14;35(2):831-42.

[2]. A Comparative Analysis of Bupivacaine and Ropivacaine Effects on Human Cardiac SCN5A Channels. Anesth Analg. 2015 Jun;120(6):1226-34.

[3]. Inhibition of Voltage-Gated Na+ Channels by Bupivacaine Is Enhanced by the Adjuvants Buprenorphine, Ketamine, and Clonidine. Reg Anesth Pain Med.Jul/Aug 2017;42(4):462-468.

1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-羧酰胺是一种哌啶羧酰胺，由N-丁基哌啶酸的羧基与2,6-二甲基苯胺的氨基缩合而成。它是一种哌啶羧酰胺、芳香酰胺和三级胺化合物。它是1-丁基-2-[(2,6-二甲基苯基)氨基甲酰基]哌啶的共轭碱。布比卡因是一种广泛使用的局部麻醉剂。布比卡因是一种基于酰胺的局部麻醉剂。布比卡因的生理效应通过局部麻醉实现。布比卡因是一种长效的基于酰胺的局部麻醉剂。布比卡因可逆结合在神经膜上的特定钠离子通道，导致膜对钠离子的电压依赖性通透性降低，从而稳定膜结构；抑制去极化和神经冲动传导；并导致可逆的感觉丧失。脂质体包裹的布比卡因是一种脂质体封装的布比卡因制剂。布比卡因是一种长效的局部麻醉剂，属于酰胺类。在施用时，布比卡因可可逆地结合到神经膜上的特定钠离子通道，导致膜对钠离子的电压依赖性渗透性降低，并稳定膜结构。这导致去极化和神经冲动传导的抑制，从而导致可逆的感觉丧失。与单独使用布比卡因相比，脂质体递送延长了局部麻醉的持续时间，并由于布比卡因从脂质体的缓慢释放而延迟了峰值血浆浓度。布比卡因仅存在于使用或服用该药物的个体中。它是一种广泛使用的局部麻醉剂。布比卡因通过提高神经电刺激阈值、减慢神经冲动传播速度和降低动作电位上升速率来阻断神经冲动的产生和传导。布比卡因结合到钠通道的细胞内部分，阻止钠离子流入神经细胞，从而防止去极化。通常，麻醉的进展与受影响神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：(1) 疼痛感觉，(2) 温度感觉，(3) 触觉，(4) 本体感觉，(5) 骨骼肌张力。布比卡因的镇痛效果被认为与其结合前列腺素E2受体EP1亚型（PGE2EP1）有关，从而抑制前列腺素的产生，减少发热、炎症和痛觉过敏。
一种广泛使用的局部麻醉剂。
另见：布比卡因；美洛昔康（成分）。

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药物适应症
作为植入物，布比卡因适用于成人在开放性腹股沟疝修补手术后，通过在手术部位放置药物以产生长达24小时的术后镇痛。布比卡因脂质体悬液适用于6岁及以上患者进行单次浸润以产生术后局部镇痛。在成人中，它也可用于臂丛神经间质阻滞以产生术后区域镇痛。布比卡因与美洛昔康联合使用时，适用于足踝手术、轻度至中度开放性腹部手术和成人患者的下肢关节置换手术后的72小时内的术后镇痛。布比卡因，单独或与肾上腺素联合使用，适用于成人患者的局部或区域麻醉或镇痛，适用于外科、牙科和口腔手术、诊断和治疗程序以及产科程序。针对每种类型的神经阻滞，建议使用特定浓度和制剂以产生局部或区域麻醉或镇痛。最后，由于其使用相关的显著临床风险，不建议在所有神经阻滞中使用布比卡因。
FDA标签
Exparel®脂质体适用于：成人患者进行臂丛或股神经阻滞以治疗术后疼痛。也适用于6岁及以上的成人和儿童作为局部麻醉剂，用于轻度至中度手术伤口的术后躯体疼痛。
术后镇痛
作用机制
与利多卡因类似，布比卡因是一种酰胺类局部麻醉剂，通过阻断神经冲动的产生和传导来发挥局部麻醉效果。这些冲动，也称为动作电位，主要依赖于通过电压门控钠通道进入神经元的钠离子引起的膜去极化。布比卡因穿过神经膜，通过阻断这些通道的跨膜孔的细胞内部分来发挥麻醉效果。这种阻断效应是使用依赖的；重复或延长的去极化增强了钠通道的阻断效应。由于钠离子无法通过通道孔，布比卡因在静息状态下稳定细胞膜，从而防止神经递质的传递。通常，麻醉的进展与受影响神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：(1) 疼痛，(2) 温度，(3) 触觉，(4) 本体感觉，(5) 骨骼肌张力。尽管布比卡因的主要作用机制，即阻断钠通道，已得到充分证实，但其其他镇痛效果可能与其结合前列腺素E2受体EP1亚型（PGE2EP1）有关，从而抑制前列腺素的产生，减少发热、炎症和痛觉过敏。局部麻醉剂通过阻断神经冲动的产生和传导来发挥作用。其机制可能是提高神经的电刺激阈值、减慢神经冲动的传播速度和降低动作电位的上升速率。通常，麻醉的进展与受影响神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：(1) 疼痛感觉，(2) 温度感觉，(3) 触觉，(4) 本体感觉，(5) 骨骼肌张力。

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布比卡因盐酸盐单水合物是一种长效的酰胺类局部麻醉剂，广泛用于局部和区域麻醉。它通过阻断电压门控钠通道以及抑制TREK-1通道和其他离子通道来发挥作用。该化合物作为高纯度分析标准提供，用于药物分析和质量控制。布比卡因盐酸盐单水合物是一种处方药，不仅限于研究用途。该化合物的CAS号为73360-54-0。

C18H31CLN2O2

342.9039

342.207

73360-54-0

Bupivacaine;38396-39-3;Bupivacaine hydrochloride;18010-40-7;Bupivacaine-d9;474668-57-0

2474

Typically exists as solid at room temperature

255-259℃

5.221

45.06

1

2

5

21

321

0

Cl[H].O=C(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C([H])C=1C([H])([H])[H].O([H])[H]

LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C18H28N2O/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21)

1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。