NMDA Receptor

在脊髓背角（与中枢敏化密切相关的区域）中，布西卡因可阻断 NMDA 受体介导的突触传递 [1]。布比卡因将半最大激活/失活膜电位移向更负的膜电位，这改变了通道激活和稳态失活的电压依赖性。 SCN5A 通道处于非活性状态时对布比卡因具有轻微敏感性 (IC50=2.18±0.16 μM) [2]。布比卡因的 IC50 为 16.5 μM，剂量依赖性且可逆地阻断 SK2 通道 [3]。

吸收、分布和排泄
局部麻醉药的全身吸收取决于给药剂量和浓度，以及给药总量。影响全身吸收速率的其他因素包括给药途径、给药部位的血流量以及麻醉溶液中是否存在肾上腺素。与[美洛昔康]配制的布比卡因用于滴注后，单次不同剂量的给药后，其全身指标各不相同。在接受拇外翻切除术的患者中，60 mg 布比卡因的 Cmax 为 54 ± 33 ng/mL，中位 Tmax 为 3 小时，AUC∞ 为 1718 ± 1211 ngh/mL。在疝修补术中使用 300 mg 剂量时，相应的数值分别为 271 ± 147 ng/mL、18 小时和 15,524 ± 8921 ngh/mL。最后，在全膝关节置换术中使用 400 mg 剂量时，相应的数值分别为 695 ± 411 ng/mL、21 小时和 38,173 ± 29,400 ngh/mL。
仅有 6% 的布比卡因以原形经尿液排出。
盐酸布比卡因被吸收入血后，其与血浆蛋白的结合率高于其他任何局部麻醉药；据报道，布比卡因的结合率为 82-96%。盐酸布比卡因是所有肠外局部麻醉药中胎盘转运程度最低的，因此可能对胎儿的抑制作用最小。
妊娠大鼠以0.33 mg·kg⁻¹·min⁻¹的速率静脉输注布比卡因，输注时间为15分钟。胎儿分别在输注结束时或给药后2小时或4小时娩出。采集母体和胎儿的血液及组织样本，采用毛细管气相色谱-质谱法测定布比卡因及其代谢物。布比卡因的消除半衰期为37.7分钟。主要代谢物为3'-羟基布比卡因。给药结束时，所有样本中均检测到布比卡因和3'-羟基布比卡因。胎儿血浆中布比卡因与母体血浆的浓度比为0.29，胎盘中为0.63。羊膜中布比卡因浓度最高：其浓度是母体血浆的三倍，是胎儿血浆的十一倍。给药4小时后，在所有母体和胎儿样本中均检测不到布比卡因，而除胎儿血浆和心脏外，所有组织中仍存在3'-羟基布比卡因。这些数据表明，胎盘两侧、羊膜和子宫肌层均吸收了大量的布比卡因。除胎儿血浆和心脏样本外，所有组织中均存在3'-羟基布比卡因，即使母体化合物已无法检测到。
在人体注射盐酸布比卡因进行尾部、硬膜外或周围神经阻滞后，血液中布比卡因的峰值浓度在30至45分钟内达到，随后在接下来的3至6小时内下降至可忽略不计的水平。
直接静脉注射盐酸布比卡因后的血浆药代动力学研究表明，其符合三室开放模型。第一室代表药物在血管内的快速分布。第二室代表药物在脑、心肌、肺、肾和肝脏等高灌注器官中的平衡。第三室代表药物在肌肉和脂肪等低灌注组织中的平衡。药物从组织分布中的清除主要取决于循环系统中结合位点将其运送至肝脏进行代谢的能力。
有关布比卡因（共 6 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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代谢/代谢物
酰胺类局部麻醉药（如布比卡因）主要在肝脏中通过与葡萄糖醛酸结合进行代谢。布比卡因的主要代谢物是 2,6-哌啶甲酰亚胺，主要由细胞色素 P450 3A4 催化。
妊娠大鼠在 15 分钟内以 0.33 mg·kg-1·min-1 的速率接受布比卡因静脉输注。胎儿在输注结束时或给药后2小时或4小时娩出。采集母体和胎儿的血液和组织样本，采用毛细管气相色谱-质谱法测定布比卡因及其代谢物。布比卡因的消除半衰期为37.7分钟。主要代谢物为3'-羟基布比卡因。给药结束时，所有样本中均检测到布比卡因和3'-羟基布比卡因。血浆中布比卡因的胎儿与母体浓度比为0.29，胎盘中为0.63。羊膜中布比卡因浓度最高：比母体血浆高3倍，比胎儿血浆高11倍。给药4小时后，在所有母体和胎儿样本中均检测不到布比卡因，而3'-羟基布比卡因仍存在于除胎儿血浆和心脏以外的所有组织中。这些数据表明，胎盘两侧以及羊膜和子宫肌层均吸收了大量的布比卡因。即使母体化合物已无法检测，除胎儿血浆和心脏样本外，所有组织中仍存在3'-羟基布比卡因。
盐酸布比卡因主要通过N-去烷基化代谢为哌啶基二甲苯胺（PPX），该过程可能发生在肝脏。布比卡因主要以少量PPX、原药（5%）和其他尚未鉴定的代谢物的形式经尿液排出。酰胺类局部麻醉药（如布比卡因）主要在肝脏中通过与葡萄糖醛酸结合代谢。布比卡因的主要代谢物是2,6-哌啶甲酰亚胺，主要由细胞色素P450 3A4催化。消除途径：仅有6%的布比卡因以原药形式经尿液排出。半衰期：成人为2.7小时，新生儿为8.1小时。布比卡因与美洛昔康联合用于术后镇痛的中位半衰期为15-17小时，具体数值取决于剂量和给药部位。
妊娠大鼠接受布比卡因静脉输注，输注速率为0.33 mg·kg⁻¹·min⁻¹，输注时间为15分钟。胎儿在输注结束时或给药后2小时或4小时娩出。采集母体和胎儿的血液和组织样本，采用毛细管气相色谱-质谱法测定布比卡因及其代谢物。布比卡因的消除半衰期为37.7分钟。
盐酸布比卡因在成人体内的消除半衰期为1.5-5.5小时，在新生儿体内为8.1小时。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
由于布比卡因在母乳中的浓度很低，且不经口服吸收，婴儿摄入的剂量很小，因此未对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。
有报道称，在分娩过程中，布比卡因与其他麻醉剂和镇痛剂联合使用可能会干扰母乳喂养。然而，由于研究中涉及的药物组合、剂量和患者人群各不相同，以及所用技术各异且许多研究的设计存在缺陷，因此这一评估存在争议且较为复杂。相比之下，在脐带结扎后开始的硬膜外布比卡因似乎可以提高母乳喂养的成功率，因为疼痛控制得到了改善。总体而言，在良好的母乳喂养支持下，无论是否联合芬太尼或其衍生物，硬膜外布比卡因对母乳喂养的成功率几乎没有或完全没有不良影响。分娩镇痛药物可能会延迟泌乳的开始。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
对产妇进行硬膜外布比卡因镇痛的13名母乳喂养婴儿未见明显不良反应。
30名接受剖宫产的患者接受了双侧腹横肌平面阻滞，使用的混合药物为52毫克0.25%盐酸布比卡因和266毫克1.3%脂质体布比卡因。其中两名婴儿出现短暂性呼吸急促，但无法确定其因果关系。在14天的随访期内，所有婴儿均无需再次入院。
◉ 对泌乳和母乳的影响
30名剖宫产妇女在脐带结扎后，分别接受了脊髓麻醉（未具体说明）（n = 15）或脊髓麻醉联合布比卡因（n = 15）的硬膜外输注。布比卡因的给药方案为：先给予12.5 mg的推注剂量，随后以17.5 mg/小时的速度持续输注，持续3天。接受布比卡因治疗的患者疼痛缓解效果更佳，表现为疼痛评分更低，且用于镇痛的双氯芬酸钠用量更少。此外，布比卡因治疗组患者的日产奶量也高于未治疗组，且该差异在产后第3天至第11天（研究结束）期间具有统计学意义。作者得出结论，疼痛缓解效果的改善提高了母乳喂养的成功率。
20名剖宫产妇女在脐带结扎后，分别接受了硬膜外输注布比卡因或布比卡因联合丁丙诺啡。布比卡因的给药方案为：先给予12.5 mg的推注剂量，然后以17.5 mg/小时的速度持续输注3天。丁丙诺啡的给药方案为：先给予200 mcg的推注剂量，然后以8.4 mcg/小时的速度持续输注3天。患者一旦能够坐起，便开始母乳喂养。两组患者在产后10天内的母乳喂养量和婴儿体重均有所增加；然而，单独使用布比卡因的患者增加幅度更大。
一项前瞻性队列研究比较了分娩过程中未接受镇痛的女性（n = 63）与接受芬太尼持续硬膜外镇痛联合0.05%至0.1%布比卡因（n = 39）或罗哌卡因（n = 13）的女性。布比卡因的总剂量为31至62毫克，从开始输注到分娩的平均总输注时间为219分钟。研究发现，两组在产后8至12小时的母乳喂养有效性或婴儿神经行为状态，以及产后4周的纯母乳喂养或部分母乳喂养的婴儿数量方面均无差异。
一项随机前瞻性研究测量了100名经产妇在分娩过程中接受硬膜外或静脉注射芬太尼后，足月健康婴儿的母乳喂养行为。硬膜外组首先接受100 mg布比卡因硬膜外注射，随后以25 mg/小时的速度持续输注。静脉芬太尼组接受15至20 mg布比卡因脊髓注射。两组婴儿的母乳喂养行为略有差异，静脉芬太尼组婴儿的母乳喂养表现略逊于硬膜外组。然而，所有母亲在24小时内均能进行母乳喂养。所有母亲均未出现严重的母乳喂养问题；硬膜外组有10名母亲报告有轻度或中度母乳喂养问题，静脉芬太尼组有7名母亲报告有母乳喂养问题。硬膜外麻醉组有 20 位母亲，静脉麻醉组有 14 位母亲使用了补充奶瓶喂养，两组差异无统计学意义。
一项针对剖宫产妇女的随机但非盲研究比较了布比卡因硬膜外麻醉与全身麻醉（静脉注射硫喷妥钠 4 mg/kg 和琥珀酰胆碱 1.5 mg/kg 诱导，随后使用氧化亚氮和异氟烷）的效果。结果显示，硬膜外麻醉组的首次母乳喂养时间显著短于全身麻醉组（107 分钟 vs 228 分钟）。这种差异可能是由麻醉对婴儿的影响造成的，因为全身麻醉组婴儿的Apgar评分、神经系统评分和适应性评分均显著低于对照组。
一项随机、多中心试验比较了接受高剂量硬膜外布比卡因单药治疗或两种低剂量布比卡因联合芬太尼组合治疗的女性的母乳喂养启动率和持续时间。该试验还比较了一个未接受硬膜外麻醉的匹配对照组。结果显示，硬膜外麻醉组和未接受药物治疗的非硬膜外麻醉组的母乳喂养启动率和持续时间均无差异。
一项针对低风险母婴的非随机研究发现，无论母亲接受不同剂量的布比卡因联合芬太尼硬膜外输注、单独接受不同剂量的芬太尼硬膜外输注，还是未接受任何分娩镇痛，新生儿的吸吮量总体上均无差异。按性别和吸吮次数进行的亚组分析显示，高剂量布比卡因和高剂量芬太尼对女婴有影响，而对男婴无影响。然而，研究组间诸多因素的不平衡使得该研究结果难以解释。
在一项前瞻性队列研究中，87名经产妇在分娩和阴道分娩期间接受了硬膜外布比卡因和芬太尼镇痛。负荷剂量为0.125%布比卡因和50-100微克芬太尼。维持硬膜外镇痛使用0.0625%布比卡因和0.2微克/毫升芬太尼。妇女接受的芬太尼中位剂量为151微克（范围30至570微克）。妇女在产后1周和6周填写了关于母乳喂养的问卷。大多数女性之前都有母乳喂养经验，在家有家人支持，并且有充足的产假。所有女性在产后1周都开始母乳喂养，95.4%的女性在产后6周仍在母乳喂养。
一项针对孕晚期至产后12个月的女性及其婴儿的全国性调查比较了分娩期间接受和未接受镇痛药物的母亲的泌乳第二阶段（lactroogenesis II）时间。药物类别包括：仅使用脊髓麻醉或硬膜外麻醉、脊髓麻醉或硬膜外麻醉联合其他药物，以及仅使用其他镇痛药物。与未接受分娩镇痛药物的女性相比，接受任何类别药物的女性泌乳第二阶段延迟（>72小时）的风险大约是前者的两倍。
一项随机研究比较了采用全身麻醉、脊髓麻醉或硬膜外麻醉进行剖宫产与自然阴道分娩对血清催乳素和催产素水平以及泌乳启动时间的影响。脊髓麻醉采用10～11 mg高渗5%布比卡因溶液，硬膜外麻醉采用10 mL（50 mg）0.5%布比卡因溶液。分娩后，所有组的患者均接受1 L生理盐水中30国际单位催产素的静脉输注，若血压正常，则加用0.2 mg麦角新碱。全身麻醉组（n = 21）的患者术后催乳素水平较高，且平均泌乳启动时间（25小时）长于其他组（10.8～11.8小时）。非药物阴道分娩组的产后催产素水平高于全身麻醉组和脊髓麻醉组，硬膜外麻醉组的血清催产素水平高于脊髓麻醉组。
西班牙一家公立医院的回顾性研究比较了分娩期间接受含芬太尼和布比卡因或罗哌卡因的硬膜外麻醉的母亲所生的婴儿。接受硬膜外麻醉的母亲所生的婴儿早期母乳喂养率较低。
一项随机、双盲研究比较了三种用于分娩镇痛的硬膜外维持液：布比卡因 1 mg/mL、布比卡因 0.8 mg/mL 加芬太尼 1 mcg/mL 或布比卡因 0.625 mg/mL 加芬太尼 2 mcg/mL。产后6周，所有组的母乳喂养率均达到94%或更高，组间无显著差异。所有母亲均足月分娩，且母乳喂养意愿强烈，几乎所有母亲均为阴道分娩。
一项针对1204名以色列女性的前瞻性队列研究，旨在探讨分娩过程中硬膜外镇痛的效果。该研究采用以下方案：先以5 mL的增量注射15 mL 0.1%布比卡因和100 mcg芬太尼，随后以5 mL的增量持续硬膜外输注10 mL 0.1%布比卡因和2 mcg/mL芬太尼，并采用患者自控硬膜外镇痛模式，每次追加5 mL，锁定时间为15分钟。产后6周，接受硬膜外镇痛的母亲的母乳喂养率和纯母乳喂养率（分别为74%和52%）低于未接受硬膜外镇痛的母亲（分别为83%和68%）。然而，这种差异主要由产次造成，该干预措施对经产妇的影响甚微。
一项回顾性研究比较了土耳其某医院接受择期剖宫产的女性，其中接受布比卡因脊髓麻醉的女性（n = 170）与接受全身麻醉的女性（n = 78）在产后1小时和24小时的母乳喂养率方面均无差异。全身麻醉采用丙泊酚诱导，七氟醚维持，芬太尼用于产后麻醉。然而，产后6个月时，全身麻醉组有67%的女性仍在哺乳，而脊髓麻醉组则有81%，这一差异具有统计学意义。
一项针对169名孕妇的研究将她们随机分配到三个组，分别接受三种溶液中的一种作为分娩时的硬膜外麻醉。其中，0.1%或0.125%的布比卡因与5微克舒芬太尼混合，0.1%的布比卡因与10微克舒芬太尼混合，每种溶液的体积均为15毫升。三组婴儿的平均LATCH评分无差异。
瑞典一项观察性研究比较了接受静脉注射或肌注催产素（无论是否同时接受舒芬太尼（中位剂量10微克）或布比卡因（中位剂量17.5毫克）硬膜外镇痛）的母亲所生婴儿的哺乳行为。仅接受催产素输注的母亲所生婴儿的母乳喂养情况与未接受任何干预的母亲所生婴儿的母乳喂养情况相当。接受催产素联合硬膜外镇痛的母亲在产后2天母乳喂养行为减少，且体重下降更多。母乳喂养良好的婴儿的母亲血清催产素水平波动性大于母乳喂养不良婴儿的母亲。
一项在塞尔维亚一家医院开展的非随机、非盲研究，纳入了接近足月接受剖宫产的妇女，比较了全身麻醉（n = 284）与脊髓麻醉或硬膜外麻醉（n = 249）的效果。脊髓麻醉采用高渗布比卡因12 mg和芬太尼0.01 mg；硬膜外麻醉采用等渗布比卡因0.5%（每10 cm身高0.5 mg）和芬太尼0.05 mg。全身麻醉采用丙泊酚2.3 mg/kg和琥珀酰胆碱1.5 mg/kg进行诱导和气管插管，随后吸入麻醉气体混合物和氧气。据报道，分娩前气体中一氧化氮（可能是氧化亚氮）的含量为50%，分娩后为67%。部分病例也使用了七氟醚。分娩并断脐后，产妇静脉注射芬太尼3 mcg/kg和罗库溴铵0.5 mg/kg以促进胎盘娩出。术后，使用新斯的明和阿托品逆转神经肌肉阻滞。所有患者在分娩后24小时内每8小时接受一次双氯芬酸钠1 mg/kg，98%的全身麻醉患者同时接受了100 mg曲马多，78.5%的患者接受了1 g对乙酰氨基酚。所有区域麻醉患者均未接受曲马多或对乙酰氨基酚。接受区域麻醉方案的患者泌乳较早（分别在术后 18 小时和 24 小时后达到 56% 和 29%），而接受全身麻醉的女性中，86% 的人在术后 36 至 48 小时才开始泌乳。

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蛋白质结合
布比卡因的蛋白质结合率约为 95%。

[1]. Actions of Bupivacaine, a widely used local anesthetic, on NMDA receptor responses. J Neurosci. 2015 Jan 14;35(2):831-42.

[2]. A Comparative Analysis of Bupivacaine and Ropivacaine Effects on Human Cardiac SCN5A Channels. Anesth Analg. 2015 Jun;120(6):1226-34.

[3]. Inhibition of Voltage-Gated Na+ Channels by Bupivacaine Is Enhanced by the Adjuvants Buprenorphine, Ketamine, and Clonidine. Reg Anesth Pain Med.Jul/Aug 2017;42(4):462-468.

1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺是一种哌啶甲酰胺，由N-丁基哌啶酸的羧基与2,6-二甲基苯胺的氨基缩合而成。它是一种哌啶甲酰胺、芳香酰胺和叔胺化合物。它是1-丁基-2-[(2,6-二甲基苯基)氨基甲酰基]哌啶鎓的共轭碱。
布比卡因是一种广泛使用的局部麻醉剂。
布比卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。布比卡因的生理作用是通过局部麻醉实现的。
布比卡因是一种酰胺类长效局部麻醉剂。布比卡因可逆地与神经元膜上的特定钠离子通道结合，导致电压依赖性膜对钠离子的通透性降低，从而稳定膜结构；抑制去极化和神经冲动传导；并导致可逆性感觉丧失。脂质体布比卡因是一种脂质体包裹的布比卡因制剂，布比卡因是一种酰胺类长效局部麻醉药。给药后，布比卡因可逆地与神经元膜上的特定钠离子通道结合，导致电压依赖性膜对钠离子的通透性降低，并稳定膜结构。这导致去极化和神经冲动传导受到抑制，并导致可逆性感觉丧失。与单独使用布比卡因相比，脂质体递送可延长局部麻醉作用时间，并由于布比卡因从脂质体中缓慢释放而延迟其血浆峰浓度。布比卡因仅存在于使用或服用过该药物的个体体内。它是一种广泛使用的局部麻醉剂。布比卡因通过提高神经电兴奋阈值、减缓神经冲动的传播以及降低动作电位上升速率来阻断神经冲动的产生和传导。布比卡因与钠通道的细胞内部分结合，阻断钠离子流入神经细胞，从而防止去极化。通常，麻醉的进展与受累神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：（1）痛觉，（2）温度觉，（3）触觉，（4）本体感觉，（5）骨骼肌张力。布比卡因的镇痛作用被认为可能与其与前列腺素E2受体EP1亚型（PGE2EP1）结合有关，从而抑制前列腺素的生成，进而减轻发热、炎症和痛觉过敏。
一种广泛使用的局部麻醉剂。
另见：布比卡因；美洛昔康（成分）。

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药物适应症
作为植入剂，布比卡因适用于成人，用于开放性腹股沟疝修补术后，将药物置于手术部位，以产生长达24小时的术后镇痛。布比卡因脂质体悬浮液适用于6岁及以上患者，用于单次浸润，以产生术后局部镇痛。在成人中，它还可用于臂丛神经间隙阻滞，以产生术后区域镇痛。布比卡因与美洛昔康联合使用，适用于成人患者足踝、中小开放性腹部手术以及下肢全关节置换术后72小时内的术后镇痛。布比卡因单独使用或与肾上腺素联合使用，适用于成人患者，用于手术、牙科和口腔外科手术、诊断和治疗操作以及产科手术的局部或区域麻醉或镇痛。针对每种用于产生局部或区域麻醉或镇痛的神经阻滞类型，均推荐特定的浓度和剂型。最后，鉴于其使用存在临床显著风险，并非所有神经阻滞都推荐使用布比卡因。
FDA标签
Exparel®脂质体适用于：成人患者，用于臂丛神经阻滞或股神经阻滞，以治疗术后疼痛。适用于6岁及以上成人和儿童，作为局部麻醉剂用于治疗中小手术伤口引起的术后躯体疼痛。
术后镇痛

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作用机制
与利多卡因类似，布比卡因是一种酰胺类局部麻醉药，通过阻断神经冲动的产生和传导发挥局部麻醉作用。这些冲动，也称为动作电位，主要依赖于钠离子通过电压门控钠通道流入神经元而产生的膜去极化。布比卡因穿过神经元膜，通过阻断这些通道的跨膜孔道胞内部分发挥麻醉作用。这种阻滞作用具有使用依赖性，重复或长时间的去极化会增强钠通道的阻滞作用。由于钠离子无法通过通道孔道，布比卡因可稳定静息状态下的细胞膜，从而阻止神经递质的传递。一般来说，麻醉的进展与受累神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：（1）痛觉，（2）温度觉，（3）触觉，（4）本体感觉，（5）骨骼肌张力。虽然布比卡因的主要作用机制是阻断钠通道已得到充分证实，但布比卡因的其他镇痛作用可能与其与前列腺素E2受体EP1亚型（PGE2EP1）结合有关，后者可抑制前列腺素的生成，从而减轻发热、炎症和痛觉过敏。局部麻醉药通过阻断神经冲动的产生和传导来发挥作用，其机制可能是提高神经的电兴奋阈值、减缓神经冲动的传播速度以及降低动作电位的上升速率。一般来说，麻醉的进展与受累神经纤维的直径、髓鞘化程度和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：（1）痛觉，（2）温度觉，（3）触觉，（4）本体感觉，（5）骨骼肌张力。

C18H31CLN2O2

342.9039

342.207

73360-54-0

Bupivacaine;38396-39-3;Bupivacaine hydrochloride;18010-40-7;Bupivacaine-d9;474668-57-0

2474

Typically exists as solid at room temperature

255-259℃

5.221

45.06

1

2

5

21

321

0

Cl[H].O=C(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C([H])C=1C([H])([H])[H].O([H])[H]

LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C18H28N2O/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21)

1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。