Burixafor HBr 中文名称: 氢溴酸布利沙福

别名: TG-0054; Burixafor; TG0054; Burixafor HBr; TG 0054; Burixafor HBr hydrate; Burixafor trihydrobromide trihydrate

目录号: V5009 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Burixafor HBr 是 Burixafor (TG-0054) 的氢溴酸盐，是一种新型、有效、口服生物可利用的 CXCR4（CXC 趋化因子受体 4）拮抗剂，具有潜在的抗炎活性。

Burixafor HBr CAS号: 1191450-19-7
产品类别: CXCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
临床试验信息
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产品描述

Burixafor HBr 是 Burixafor (TG-0054) 的氢溴酸盐，是一种新型、有效、口服生物可利用的 CXCR4（CXC 趋化因子受体 4）拮抗剂，具有潜在的抗炎活性。它是一种水溶性良好的抗血管生成药物，在治疗脉络膜新生血管方面具有潜在价值。 Burixafor，也称为 TG-0054，是一种口服生物可利用的 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4) 抑制剂，具有受体结合和造血干细胞动员活性。 Burixafor 与趋化因子受体 CXCR4 结合，从而阻止基质衍生因子 1（SDF-1 或 CXCL12）与 CXCR4 受体结合以及随后的受体激活；这可能会动员造血干细胞和祖细胞从骨髓进入血液。

生物活性&实验参考方法

靶点	CXCR4
体外研究 (In Vitro)	TG-0054 是一种水溶性良好的抗血管生成药物，在治疗脉络膜新生血管方面具有潜在价值。在确定工艺参数对粒度和药物含量的影响后，制备了可通过 27 G 针头注射的球形微粒，平均直径为 7.6 μm，负载量为 10% w/w TG-0054，体外药物缓释至少 6 个月，残留有机溶剂含量低（~ 1 ppb/mg）。
体内研究 (In Vivo)	在新西兰白兔玻璃体内注射微粒和药物溶液 3 个月后，对其体内药物输送情况进行了评估。3 个月时，微粒给药眼中的药物水平分别为 43.7 ± 16.2、243 ± 42.6、62.8 ± 22.6 μg/g 玻璃体、视网膜和脉络膜 RPE，与 1 个月时的水平相似。玻璃体内注射纯药物溶液导致给药眼中的药物量明显降低，1 个月时玻璃体、视网膜和脉络膜 RPE 中的药物水平分别为 0.8 ± 0.5、2.7 ± 2.8 和 4.9± 4.2 μg/g，3 个月时未检测到药物。尽管表面降解明显，但微粒在 6 个月的体外研究和 3 个月的体内研究期间仍保持其球形结构，1 个月和 3 个月的玻璃体颗粒保留率分别为 60% 和 27%。
细胞实验	将称量好的（5 至 10 毫克）载有 TG-0054 的微粒分散在 1 毫升含有 0.05% 叠氮化钠的磷酸盐缓冲盐水 (PBS，pH 7.4) 中。叠氮化钠可作为防腐剂，防止微粒制剂的微生物降解。将这些分散的微粒添加到透析袋 (7Spectra/por®，MWCO 25 kDa) 中，透析袋的一端用夹子预先密封。加入微粒分散液后，关闭透析袋的另一端。将装有微粒分散液的透析袋放入试管中的药物释放介质 (10 毫升 PBS，pH 7.4，含有 0.05% 叠氮化钠)。将试管在 37 °C 下孵育，同时以 200 rpm 的速度搅拌内容物。在 0.5 小时、1 小时、2 小时、4 小时、8 小时、16 小时、1 天、2 天以及此后每周等离散时间间隔内，将整个释放介质替换为保持在 37°C 的新鲜介质。使用紫外分光光度计分析在每个时间间隔移除的溶解介质，并测定释放介质中的 TG-0054 量。所有体外研究均重复进行三次。[1]
动物实验	本研究在雄性新西兰白兔中测试了微粒制剂TG-0054的玻璃体内递送效果，并与TG-0054溶液进行了比较。体重2-3 kg的雄性新西兰白兔被随机分为两组。第1组（n = 6）单眼玻璃体内注射TG-0054-PLA微粒制剂。第2组（n = 6）双眼玻璃体内注射TG-0054溶液。所有兔子均采用肌注氯胺酮：盐酸赛拉嗪混合液（50:10 v/v）麻醉，注射部位为后肢（400 μl/只）。待兔子深度麻醉后，在眼表涂抹碘伏溶液，并使用27G针头进行玻璃体内注射。第一组动物右眼玻璃体内注射50微升浓度为300 mg/ml的PBS（pH 7.4）溶液[载药量为10%的TG-0054-PLA微粒；15mg微粒，每50μl含1.5mg TG-0054]，左眼未注射。第二组动物双眼均注射50微升浓度为20 mg/ml的PBS（pH 7.4）溶液[1 mg/50 μl]。玻璃体内注射后，在注射部位涂抹庆大霉素软膏以预防感染。定期观察动物是否有异常体征。每组各取三只兔子，分别于给药后1个月和3个月处死，以比较两种制剂在1个月和3个月时的药物递送情况。动物通过静脉注射戊巴比妥钠（150 mg/kg）实施安乐死，双眼被摘除并采集血液。眼球立即置于异戊烷：干冰浴中冷冻，并储存在−80 °C直至进一步分析。[1]
参考文献	[1]. Intravitreal Poly(L-lactide) Microparticles Sustain Retinal and Choroidal Delivery of TG-0054, a Hydrophilic Drug Intended for Neovascular Diseases. Drug Deliv Transl Res. 2011 Feb;1(1):76-90. [2]. CXCR4 Antagonist TG-0054 Mobilizes Mesenchymal Stem Cells, Attenuates Inflammation, and Preserves Cardiac Systolic Function in a Porcine Model of Myocardial Infarction. Cell Transplant. 2015;24(7):1313-28.
其他信息	布瑞沙福氢溴酸盐是布瑞沙福的氢溴酸盐形式，布瑞沙福是一种口服生物利用度高的CXC趋化因子受体4 (CXCR4)抑制剂，具有造血干细胞(HSC)动员和化疗增敏作用。布瑞沙福给药后与趋化因子受体CXCR4结合，从而阻止基质细胞衍生因子-1 (SDF-1或CXCL12)与CXCR4受体结合，进而抑制受体激活。这可能诱导造血干细胞和祖细胞从骨髓动员至外周循环。此外，布瑞沙福介导的播散性肿瘤细胞(DTC)从骨髓动员至血液，可能使这些转移性肿瘤细胞对化疗药物更加敏感。 CXCR4是一种趋化因子受体，属于G蛋白偶联受体（GPCR）基因家族，在趋化性和血管生成中发挥重要作用，并在多种肿瘤细胞类型中表达上调。CXCL12/CXCR4相互作用可诱导造血细胞在骨髓中滞留。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H52BRN8O3P
分子量	647.631345748901
精确质量	646.31
元素分析	C, 37.56; H, 7.00; Br, 27.76; N, 12.98; O, 11.12; P, 3.59
CAS号	1191450-19-7
相关CAS号	1191450-19-7 (HBr); 1191448-17-5 (free acid)
PubChem CID	154575080
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	152
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	724
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ZXUVXYNBMUFEMK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H51N8O3P.BrH/c28-25-19-26(35-15-13-34(14-16-35)17-18-39(36,37)38)33-27(32-25)31-21-23-9-7-22(8-10-23)20-29-11-4-12-30-24-5-2-1-3-6-24;/h19,22-24,29-30H,1-18,20-21H2,(H2,36,37,38)(H3,28,31,32,33);1H
化学名	2-[4-[6-amino-2-[[4-[[3-(cyclohexylamino)propylamino]methyl]cyclohexyl]methylamino]pyrimidin-4-yl]piperazin-1-yl]ethylphosphonic acid;hydrobromide
别名	TG-0054; Burixafor; TG0054; Burixafor HBr; TG 0054; Burixafor HBr hydrate; Burixafor trihydrobromide trihydrate
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~50 mg/mL (~65.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (26.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~50 mg/mL (~65.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (26.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5441 mL	7.7205 mL	15.4409 mL
	5 mM	0.3088 mL	1.5441 mL	3.0882 mL
	10 mM	0.1544 mL	0.7720 mL	1.5441 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02478125	Terminated	Drug: Burixafor Hydrobromide Drug: Docetaxel	Prostate Cancer	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins	July 2016	Phase 1