| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT1A
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：丁螺环酮是一种临床上有效的非苯二氮卓类抗焦虑药物，通过静脉注射（ED50 = 0.011 mg/kg，iv）、腹膜内注射（ED50 = 0.088 mg/kg，ip）和注射给药时，会抑制这些神经元的放电。胃内（有效剂量=1.0-20.0mg/kg，ig）注射。当丁螺环酮通过微离子电渗疗法施用到记录的神经元外部时，也会抑制这些细胞。丁螺环酮主要通过氧化代谢消除，氧化代谢产生多种羟基化代谢物，包括 5-羟基丁螺环酮和 1-嘧啶基哌嗪。
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| 体内研究 (In Vivo) |
全身注射后和显微注射到大鼠中缝背核（富含体树突 5-HT1A 受体的大脑区域）后，丁螺环酮（3 mg/大鼠，腹腔注射）剂量依赖性且完全抑制休克诱导的超声发声。丁螺环酮 (20 mg/kg) 会降低大鼠强迫游泳测试中的不动性。 Buspirone 是一种血清素能（5HT(1A) 受体激动剂）抗焦虑药物，在斑马鱼焦虑模型中具有一定的 D(2) 多巴胺能作用。丁螺环酮剂量依赖性地降低 LID 并改善左旋多巴相关的运动性能，这是由于对左旋多巴引发的大鼠中 5-HT(1A) 受体的作用。丁螺环酮延缓 LID 的发展，同时提高 l-DOPA 的抗帕金森病功效，表明 5-HT(1A) 激动剂在减少 l-DOPA 初始大鼠中与 l-DOPA 相关的副作用方面具有潜在的长期益处。
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| 细胞实验 |
细胞系：淋巴细胞
浓度：0、4、20、40、200 和 400 µg/mL 孵育时间：6 小时 结果：细胞活力以剂量依赖性方式降低。 |
| 动物实验 |
Male C57BL/6N mice
1 and 5 mg/kg Oral gavage and intraperitoneal injection; for 5 days |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H32CLN5O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
421.96
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| 精确质量 |
421.22
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| 元素分析 |
C, 59.77; H, 7.64; Cl, 8.40; N, 16.60; O, 7.58
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| CAS号 |
33386-08-2
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| 相关CAS号 |
Buspirone; 36505-84-7; Buspirone-d8 hydrochloride; 1216761-39-5
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| 外观&性状 |
White crystalline powder
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| SMILES |
C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4.Cl
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| InChi Key |
RICLFGYGYQXUFH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H31N5O2.ClH/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20;/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2;1H
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| 化学名 |
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 15% Captisol, pH 9: 10 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (236.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3699 mL | 11.8495 mL | 23.6989 mL | |
| 5 mM | 0.4740 mL | 2.3699 mL | 4.7398 mL | |
| 10 mM | 0.2370 mL | 1.1849 mL | 2.3699 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01850355 | Active Recruiting |
Drug: Buspirone | Anxiety Autism Spectrum Disorders |
Massachusetts General Hospital | July 2013 | Not Applicable |
| NCT02313194 | Active Recruiting |
Device: Epidural Stimulation Drug: Buspirone |
Tetraparesis Tetraplegia Cervical Spinal Cord Injury |
University of California, Los Angeles |
July 2013 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT05041322 | Recruiting | Drug: Buspirone Drug: Placebo |
Spinal Cord Injuries | Spaulding Rehabilitation Hospital | November 29, 2020 | Phase 2 |
| NCT01821690 | Recruiting | Drug: Buspirone Drug: Placebo |
Traumatic Brain Injury | Indiana University | May 2013 | Not Applicable |
| NCT05511909 | Recruiting | Drug: Buspirone Drug: Lofexidine Drug: Placebo |
Opioid Use Disorder Opioid Withdrawal Opioid Craving Anxiety |
Johns Hopkins University | December 15, 2022 | Phase 2 |
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R-96544 HCl
5-HT6R antagonist 1
Antipsychotic agent-2
MRS7925
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