| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Buthiionine subfoximine 是一种蛋氨酸亚砜胺类似物,其抑制 γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶的效率至少是蛋氨酸亚砜胺的 100 倍,而蛋氨酸亚砜胺的效率约为 20 倍 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对含有 HT1080 和 HT1080/DR4 异种移植物的小鼠连续静脉输注无毒剂量的 D,L-丁硫氨酸-(S,R)-亚胺(300 和 600 mg/kg/天)。在多药添加中,GSH 肿瘤水平降低了 95% 以上,在母体癌症中通常降低了 60% [2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
S-丁基-DL-高半胱氨酸(S,R)-亚砜亚胺是一种亚砜亚胺,它是DL-蛋氨酸类似物的亚砜亚胺衍生物,其中S-甲基被S-丁基取代。它是一种EC 6.3.2.2(谷氨酸-半胱氨酸连接酶)抑制剂和铁死亡诱导剂。它包含D-丁硫氨酸-(S,R)-亚砜亚胺和L-丁硫氨酸-(S,R)-亚砜亚胺。丁硫氨酸亚砜亚胺已用于神经母细胞瘤和黑色素瘤(皮肤)治疗的研究试验。丁硫氨酸亚砜亚胺是一种合成氨基酸。丁硫氨酸亚砜亚胺不可逆地抑制γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶,从而耗竭细胞内的谷胱甘肽。谷胱甘肽是一种在保护细胞免受氧化应激损伤中起关键作用的代谢物,其抑制作用会导致自由基诱导的细胞凋亡。谷胱甘肽水平升高与肿瘤细胞对烷化剂和铂类化合物的耐药性相关。通过耗竭细胞内的谷胱甘肽,该药物可能增强多种化疗药物在耐药肿瘤中的体外和体内细胞毒性。丁硫氨酸亚砜亚胺也可能具有抗血管生成活性。(NCI04)
一种合成氨基酸,通过不可逆地抑制γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶来耗竭谷胱甘肽。抑制该酶是谷胱甘肽生物合成的关键步骤。研究表明,丁硫氨酸亚砜亚胺能够抑制人T淋巴细胞的增殖反应并抑制巨噬细胞活化。 (J Biol Chem 1995;270(33):1945-7) |
| 分子式 |
C8H18N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
222.303
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| 精确质量 |
222.104
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| CAS号 |
5072-26-4
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| 相关CAS号 |
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine;83730-53-4;DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride;L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride
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| PubChem CID |
21157
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.29g/cm3
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| 沸点 |
382.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
215ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
185ºC
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| 折射率 |
1.537
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| LogP |
2.301
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| tPSA |
112.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
284
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KJQFBVYMGADDTQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H18N2O3S/c1-2-3-5-14(10,13)6-4-7(9)8(11)12/h7,10H,2-6,9H2,1H3,(H,11,12)
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| 化学名 |
2-amino-4-(butylsulfonimidoyl)butanoic acid
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| 别名 |
Buthionine Sulphoximine; BSO; NSC-326231
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~112.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (449.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4984 mL | 22.4921 mL | 44.9843 mL | |
| 5 mM | 0.8997 mL | 4.4984 mL | 8.9969 mL | |
| 10 mM | 0.4498 mL | 2.2492 mL | 4.4984 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。