| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). BVT-14225 is a selective 11β-HSD1 inhibitor with an IC50 of 52 nM. It displays >200-fold selectivity over human and murine 11β-HSD2. The compound inhibits the conversion of inert cortisone into active cortisol.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在高血糖小鼠模型中，选择性抑制11β-HSD1可降低血糖水平。11β-HSD1选择性抑制剂在治疗多种未确诊疾病方面展现出巨大的潜力，包括肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征（一种复杂的疾病）。在酶活性测试中，BVT-14225表现出强效活性，在10 μM浓度下抑制率达90%。在人源酶活性测定中，其对11β-HSD1的IC50值为52 nM [2]。
BVT-14225选择性抑制11β-HSD1，IC50值为52 nM。在酶活性测试中，其活性很高，在10 μM浓度下抑制率达90%。该化合物对人源和鼠源11β-HSD2的选择性超过200倍。 11β-HSD1 选择性抑制剂在治疗多种疾病方面展现出巨大的潜力，包括肥胖症、2 型糖尿病和代谢综合征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实BVT-14225具有抑制11β-HSD1和调节糖皮质激素代谢的能力。选择性11β-HSD1抑制剂在治疗多种疾病方面展现出巨大的潜力，包括肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征。但仍需开展进一步的体内研究以全面评估其治疗潜力。
|
| 酶活实验 |
BVT-14225 的体外酶活性测定包括测量其对 11β-HSD1 活性的抑制作用。将 11β-HSD1 与其底物可的松以及不同浓度的 BVT-14225 一起孵育。采用高效液相色谱法 (HPLC)、质谱法或免疫分析法测定可的松转化为皮质醇的量。IC50 值（52 nM）由浓度-效应曲线确定。
|
| 细胞实验 |
BVT-14225 的体外细胞试验包括用该化合物处理表达 11β-HSD1 的细胞并测量皮质醇的生成。细胞用不同浓度的 BVT-14225 处理，并与可的松一起孵育。培养基中的皮质醇水平通过 ELISA 或质谱法测定。结果表明该化合物在细胞环境中具有抑制 11β-HSD1 的能力。
|
| 动物实验 |
BVT-14225 的体内动物研究通常包括对代谢综合征、肥胖或糖尿病啮齿动物模型进行给药。疗效评估指标包括皮质醇水平、葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和体重。选择性 11β-HSD1 抑制剂在治疗肥胖和 2 型糖尿病方面显示出良好的前景。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
BVT-14225 的分子量为 387.90，分子式为 C15H18ClN3O3S2。它是一种选择性 11β-HSD1 抑制剂，IC50 值为 52 nM。该化合物被广泛用作研究 11β-HSD1 介导过程的参考工具。需要进一步的药代动力学研究来全面表征其药代动力学特征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BVT-14225 的临床前毒性研究有限。该化合物是一种选择性 11β-HSD1 抑制剂，其对 11β-HSD2 的选择性超过 200 倍。这种选择性可能有助于其获得良好的安全性。在进行临床开发之前，需要进行全面的毒理学评估。应采取适当的安全预防措施来处理该化合物。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
BVT-14225 是一种选择性 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，IC50 值为 52 nM。它对人源和鼠源 11β-HSD2 的选择性超过 200 倍。BVT-14225 可抑制惰性皮质酮转化为活性皮质醇，并在酶学测试中显示出高活性。它被广泛用作研究 11β-HSD1 介导过程的参考工具，并在肥胖症、2 型糖尿病和代谢综合征方面具有潜在的应用价值。
|
| 分子式 |
C16H20N3O3S2CL
|
|---|---|
| 分子量 |
401.9313
|
| 精确质量 |
401.063
|
| CAS号 |
376638-65-2
|
| PubChem CID |
6918663
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
3
|
| tPSA |
116
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
551
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(N(CC)CC)CC1=CSC(NS(=O)(C2=CC=CC(Cl)=C2C)=O)=N1
|
| InChi Key |
PNFMZAHWOASGJC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H20ClN3O3S2/c1-4-20(5-2)15(21)9-12-10-24-16(18-12)19-25(22,23)14-8-6-7-13(17)11(14)3/h6-8,10H,4-5,9H2,1-3H3,(H,18,19)
|
| 化学名 |
2-[2-[(3-chloro-2-methylphenyl)sulfonylamino]-1,3-thiazol-4-yl]-N,N-diethylacetamide
|
| 别名 |
BVT14225 BVT 14225 BVT-14225
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~248.80 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4880 mL | 12.4400 mL | 24.8800 mL | |
| 5 mM | 0.4976 mL | 2.4880 mL | 4.9760 mL | |
| 10 mM | 0.2488 mL | 1.2440 mL | 2.4880 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
