11β-HSD

11β-HSD

活性皮质醇和皮质酮与惰性可的松和11-脱氢皮质酮的相互转化由11-羟基类固醇脱氢酶(11-HSD)的两种同工酶催化。活性糖皮质激素的再生由 11-HSD 1 型 (11-HSD1) 催化,这是大多数完整细胞中的主要还原酶,可增强细胞作用。在肥胖症中,11-HSD1 主要在脂肪组织中升高,在代谢并发症中发挥作用。与此类似,11-HSD1在衰老的大脑中增加,从而加剧了糖皮质激素带来的认知能力下降。在啮齿动物模型和人类临床试验中,11-HSD1缺乏或选择性抑制改善了许多代谢综合征参数,并且类似的改善认知功能随衰老的变化。一种称为 11-HSD2 的高亲和力脱氢酶可使糖皮质激素失去活性。由于 11-HSD2,只有醛固酮是远端肾单位盐皮质激素受体 (MR) 的激动剂。由于肾 MR 的糖皮质激素激活不当,11-HSD2 抑制或遗传缺陷会导致明显的盐皮质激素过量和高血压。此外,胎儿和胎盘都高度表达 11-HSD2,它通过灭活糖皮质激素来防止胎儿组织过早成熟以及随后胎儿发育的“编程”。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V73869 11β-HSD1-IN-10 849021-37-0 11β-HSD1-IN-10(化合物 c3a)是 11β-HSD1 的有效抑制剂(对于人类,IC50=1.8 µM)。
V73867 11β-HSD1-IN-11 859721-81-6 11β-HSD1-IN-11 (Compound c1a) 是一种竞争性 11β-HSD1 抑制剂(拮抗剂),对大鼠和人 11β-HSD1 的 IC50 值分别为 0.34 μM 和 0.13 μM。
V73868 11β-HSD1-IN-12 872506-67-7 11β-HSD1-IN-12是一种11β-HSD1抑制剂(专利中的实施例21)。
V87253 11β-HSD1-IN-14 946394-50-9 11β-HSD1-IN-14(化合物 17)是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1)的选择性抑制剂,IC50 为 74 nM(h 11β-HSD1)和 603 nM(表达 HSD1 的 HEK293 细胞)。
V73866 11β-HSD1-IN-7 728-86-9 11β-HSD1-IN-7 (compound c10a) 是 11β-HSD1 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),对人 11β-HSD1 的 IC50 为 1.9 μM。
V73870 11β-HSD1-IN-8 386704-15-0 11β-HSD1-IN-8 (compound c6a) 是 11β-HSD1 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),对人 11β-HSD1 的 IC50 为 2.3 μM。
V73871 11β-HSD1-IN-9 88283-34-5 11β-HSD1-IN-9 (compound c4a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂(拮抗剂),对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 值分别为 0.48 和 1.3 µM。
V77509 11β-HSD2-IN-1 11β-HSD2-IN-1 (compound CDSN) 是 11β-HSD2 的有效抑制剂,抑制 11β-HSD2 将细胞中的胆甾烷-3β,5α,6β-三醇 (CT) 代谢为肿瘤促进剂癌甾酮。
V87252 11β-HSD2-IN-2 1834601-37-4 11β-HSD2-IN-2(化合物 3)是 2 型 7β-羟基类固醇脱氢酶(17β-HSD2)的选择性抑制剂,IC50 为 300 nM。
V4237 AZD 4017 1024033-43-9 AZD4017 是一种烟酰胺衍生的羧酸,是人类脂肪细胞中 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 的新型、强效、选择性且有效的抑制剂,IC50 为 7 nM。
V3491 BMS-816336 1009583-20-3 BMS-816336 是一种有效的口服生物活性人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
V17296 BVT-14225 376638-65-2 BVT-14225 是一种选择性 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 52 nM。
V73865 Clofutriben (ASP3662) 1204178-50-6 Clofutriben (ASP3662) 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型抑制剂。
V41925 HSD-016 946396-92-5 HSD-016 (HSD016) 是一种新型 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂(对于人、小鼠和大鼠 11β-HSD1 的 IC50 值分别为 11、1 和 8 nM),有可能用于 1 型2 糖尿病。
V87254 JTT-654 916828-66-5 JTT-654 是一种口服活性的选择性 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。
V51047 Necroptosis-IN-3 547698-18-0 Necroptosis-IN-3 (Compound 69) 是一种坏死性凋亡抑制剂,可以抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。
V73864 Tetrahydro-11-dehydrocorticosterone 566-03-0 TetraHydro-11-deHydrocorticosterone 是一种 11β-HSD 抑制剂。
V11621 Carbenoxolone sodium 7421-40-1 Carbenoxoloneodium (Pyrogastrone;Biogastrone; Bioral; Duogastrone; Sanodin) 是甘草酸的类似物,是甘草酸的活性代谢物,也是人类 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。
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