| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BVT-2733 targets 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1), a key enzyme that converts inactive cortisone to active cortisol. By inhibiting 11β-HSD1, the compound reduces local cortisol production in tissues such as liver and adipose tissue. This modulation of glucocorticoid metabolism has therapeutic potential for metabolic disorders including obesity, insulin resistance, and type 2 diabetes, as well as inflammatory conditions such as arthritis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在完全发育的脂肪细胞中，BVT 2733 (100 μM; 24 小时) 与 PA (100 μM) 共同处理可降低 MCP-1 的表达 [3]。ELISA 检测了 J774.1 巨噬细胞培养基中炎症蛋白（MCP-1、IL-6）的水平，发现 BVT 2733 (50-100 μM; 24 小时) 可降低这些蛋白的水平 [3]。
体外实验表明，BVT-2733 是一种强效且选择性的 11β-HSD1 抑制剂，对小鼠 11β-HSD1 酶的 IC50 值为 96 nM，Ki 值为 1 μM。该化合物是一种非甾体类小分子，对 11β-HSD1 酶的选择性高于其他相关酶。其活性通过重组 11β-HSD1 酶抑制试验进行评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服BVT-2733（100 mg/kg；每日两次；持续2周）可降低CIA小鼠体内抗CII抗体水平和关节炎严重程度，并降低其血清中TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-17的水平[2]。与对照组小鼠相比，口服BVT-2733（100 mg/kg；给药时间：上午9:00和下午17:00；持续4周）可降低小鼠体重，并改善胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。此外，它还能抑制与炎症相关的基因表达，例如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、单核细胞趋化蛋白1（MCP-1）以及进入体内脂肪组织的巨噬细胞数量[3]。
体内研究表明，口服BVT-2733具有活性，并已在肥胖和胰岛素抵抗等代谢紊乱的临床前模型中进行了研究。该化合物通过抑制11β-HSD1，降低局部皮质醇生成，从而可能改善胰岛素敏感性、减少肝脏葡萄糖生成并减轻炎症反应。该化合物也已被用于治疗关节炎等炎症性疾病的研究。 |
| 酶活实验 |
BVT-2733 的体外酶活性测定旨在评估其对 11β-HSD1 活性的抑制作用。将酶与其底物（可的松）和辅因子（NADPH）在不同浓度的化合物存在下进行孵育。通过高效液相色谱法 (HPLC) 或免疫测定法定量可的松转化为皮质醇的量。根据剂量反应曲线确定其对小鼠 11β-HSD1 的 IC50 值为 96 nM。Ki 值为 1 μM，由酶动力学计算得出。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[3]
细胞类型：分化脂肪细胞 测试浓度：100 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：MCP-1 mRNA 水平下调。 BVT-2733 的体外细胞实验采用表达 11β-HSD1 的细胞，例如肝细胞或脂肪细胞。将细胞用化合物的系列稀释液处理，并通过评估可的松转化为皮质醇来测量 11β-HSD1 的活性。细胞皮质醇水平通过 ELISA 或 LC-MS/MS 进行定量。同时评估化合物对细胞活力和代谢终点的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠 [2]
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 口服；每日两次；持续 2 周 实验结果： 滑膜炎症和关节破坏减轻。 动物/疾病模型： C57BL/6J 小鼠 [3] 剂量： 100 mg/kg 给药途径： po（口服灌胃）给药（09:00 和 17:00）；过去 4 周的结果：改善了饮食诱导肥胖小鼠的代谢稳态，并抑制了脂肪组织的炎症。 BVT-2733 的体内动物模型包括肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的小鼠和大鼠模型。该化合物经口服给药，并评估其对体重、葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和炎症标志物的影响。此外，还使用关节炎等炎症模型来评估其抗炎功效。药效学研究测量了靶组织中 11β-HSD1 的抑制情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
BVT-2733 的分子式为 C17H21ClN4O3S2，分子量为 428.96。该化合物具有口服生物利用度，并在临床前研究中采用口服给药。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。该化合物以粉末形式储存于 -20°C。其药代动力学参数，包括半衰期、生物利用度和组织分布，已在相关研究文献中有所记载。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BVT-2733 的毒性特征已在临床前安全性研究中得到表征。作为一种 11β-HSD1 抑制剂，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括胃肠道不适。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。操作过程中应采取适当的安全预防措施。安全范围由毒理学研究确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BVT-2733 是一种非甾体类小分子，可作为选择性 11β-HSD1 抑制剂。它也被称为 BVT 2733 或 BVT2733。该化合物对小鼠酶具有强效活性，IC50 为 96 nM，Ki 为 1 μM。BVT-2733 目前用于针对代谢紊乱（肥胖、胰岛素抵抗）和炎症性疾病（关节炎）的临床前研究。它仅用于研究目的，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C17H21CLN4O3S2
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|---|---|
| 分子量 |
428.95
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| 精确质量 |
428.074
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| CAS号 |
376640-41-4
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| 相关CAS号 |
376640-41-4
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| PubChem CID |
6918651
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
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| LogP |
3.251
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| tPSA |
119.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
622
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YDPRNGAPPNPYQQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H21ClN4O3S2/c1-12-14(18)4-3-5-15(12)27(24,25)20-17-19-13(11-26-17)10-16(23)22-8-6-21(2)7-9-22/h3-5,11H,6-10H2,1-2H3,(H,19,20)
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| 化学名 |
3-chloro-2-methyl-N-(4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
BVT-2733 BVT 2733 BVT2733 BVT.2733
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~116.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3313 mL | 11.6564 mL | 23.3127 mL | |
| 5 mM | 0.4663 mL | 2.3313 mL | 4.6625 mL | |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1656 mL | 2.3313 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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