| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PDE4 抑制剂 BW-A 78U 的 IC50 为 3 μM。 BW-A 78U 不会明显抑制花生四烯酸的释放。 BW-A 78U 不能抑制脂多糖 (LPS) 产生的 TNF-α 释放[1]。
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|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
对体外最有效的化合物（RP 73401 和 NCS 613）进行了体内进一步研究。两种 PDE 抑制剂均呈剂量依赖性（每次口服 1、10 和 30 mg/kg）抑制通过气溶胶暴露于内毒素的小鼠支气管肺泡灌洗液中中性粒细胞的募集。使用 10 和 30 mg/kg RP 73401 和 30 mg/kg NCS 613 观察到显着差异。在大鼠中，RP 73401（而非 NCS 613）在 30 mg/kg iv 剂量下显着增加基础酸分泌，在 40 mg/kg 剂量下显着增加五肽胃泌素刺激的酸分泌。 0.3、1 和 10 毫克/千克。这些结果证明衍生自 9-苄基腺嘌呤的化合物，即 NCS 613，具有抗炎活性。还表明它们的活性是通过抑制 PDE4 同工酶来介导的。 NCS 613 不刺激胃酸分泌的事实表明，与第二代 PDE4 抑制剂（例如 RP 73401）相比，该化合物产生的胃肠道副作用可能更少。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C₁₃H₁₂FN₅
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|---|---|---|
| 分子量 |
257.27
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| 精确质量 |
257.108
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| CAS号 |
101155-02-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
127779
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.36g/cm3
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| 沸点 |
477.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
242.8ºC
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| 蒸汽压 |
2.69E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
2.128
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| tPSA |
55.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
303
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MZABAGHILOTTOD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H12FN5/c1-15-12-11-13(17-7-16-12)19(8-18-11)6-9-4-2-3-5-10(9)14/h2-5,7-8H,6H2,1H3,(H,15,16,17)
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8870 mL | 19.4348 mL | 38.8697 mL | |
| 5 mM | 0.7774 mL | 3.8870 mL | 7.7739 mL | |
| 10 mM | 0.3887 mL | 1.9435 mL | 3.8870 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PDE5-IN-13
SAL-0010042
PDE1-IN-8
PDE4-IN-24
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