| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 2mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
YAP/TEAD interaction
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，CA3显着减少食管腺癌细胞的生长。诱导细胞凋亡、减少肿瘤球形成和减少 ALDH1+ 细胞的数量都是 CA3 可能的作用。在 293T 细胞中共转染每个转录因子的单独启动子荧光素酶后，CA3 特异性抑制 Tead/YAP1 转录活性，但对 Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch 或 AP-1 没有影响。抗辐射食管腺癌细胞中富含的 CSC 特性优先被 CA3 抑制[1]。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
在异种移植模型中，CA3 表现出有效的抗肿瘤活性，且没有明显的毒性[1]。
|
||
| 酶活实验 |
SOX9 荧光素酶报告基因之前已有描述。之前也描述过的 5 × -UAS-荧光素酶报告基因和 Gal4-TEAD4 构建体是从 MD 安德森癌症中心的 Johnson 博士获得的。如前所述，用 SOX9 荧光素酶报告基因和 Renilla 载体或 5 × -UAS-荧光素酶报告基因和 Gal4-TEAD4 与 CMV-β-gal 构建体瞬时共转染食管腺癌细胞。
|
||
| 细胞实验 |
将 SKGT-4 和 JHESO 细胞接种到 DMEM 中的 6 孔板（1 × 105/孔）中，培养 24 小时以允许细胞贴壁。然后将细胞按照推荐的不同剂量暴露于 0.1% DMSO（对照）或 CA3 中 48 小时。然后收集细胞，用甲醇固定，洗涤，用RNase A处理，用碘化丙啶进行DNA染色，并进行DNA直方图和细胞周期阶段分布的流式细胞术分析。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H27N3O5S2
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
489.61
|
|
| 精确质量 |
489.14
|
|
| 元素分析 |
C, 56.42; H, 5.56; N, 8.58; O, 16.34; S, 13.10
|
|
| CAS号 |
300802-28-2
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| SMILES |
C1CCN(CC1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C4=C(C3=NO)C=C(C=C4)S(=O)(=O)N5CCCCC5
|
|
| InChi Key |
XYZXEEIUKQGUHB-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H27N3O5S2/c27-24-23-21-15-17(32(28,29)25-11-3-1-4-12-25)7-9-19(21)20-10-8-18(16-22(20)23)33(30,31)26-13-5-2-6-14-26/h7-10,15-16,27H,1-6,11-14H2
|
|
| 化学名 |
N-[2,7-bis(piperidin-1-ylsulfonyl)fluoren-9-ylidene]hydroxylamine
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O: 0.5mg/ml
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0424 mL | 10.2122 mL | 20.4244 mL | |
| 5 mM | 0.4085 mL | 2.0424 mL | 4.0849 mL | |
| 10 mM | 0.2042 mL | 1.0212 mL | 2.0424 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04643327 | Recruiting | Drug: Levetiracetam Drug: Placebo |
Parkinson Disease Memory Impairment |
The University of Queensland | February 9, 2021 | Phase 2 |
| NCT03896659 | Recruiting | Drug: Hydrocortisone Oral Drug: Placebo Oral Tablet |
Depression Hydrocortisone |
University of Texas Southwestern Medical Center |
October 1, 2019 | Phase 4 |
| NCT04951700 | Recruiting | Other: Other | Aging Schizophrenia |
University of Texas Southwestern Medical Center |
July 1, 2021 | |
| NCT01522560 | Completed | Other: Feedback group Other: Control group |
Pediatric Anesthesia Department |
The Cleveland Clinic | July 2011 | Not Applicable |
Identification of novel YAP1 inhibitor CA3 and determination of its effects on YAP1 high esophageal adenocarcinoma cells.Mol Cancer Ther.2018 Feb;17(2):443-454. |
|---|
CA3 potently inhibits esophageal adenocarcinoma cell growth and induces tumor cell death.Mol Cancer Ther.2018 Feb;17(2):443-454. |
CA3 inhibits YAP1 expression and transcriptional activity in esophageal adenocarcinoma cell lines, especially those with high YAP1.Mol Cancer Ther.2018 Feb;17(2):443-454. |
CA3 preferentially inhibits CSC properties enriched in radiation-resistant esophageal adenocarcinoma cells.Mol Cancer Ther.2018 Feb;17(2):443-454. |
|---|
CA3 suppresses ALDH1+cell tumor sphere and exerts strong antitumor effects in inducible high YAP xenograft model.Mol Cancer Ther.2018 Feb;17(2):443-454. |
CA3 synergizes with 5-FU in inhibiting growth of esophageal adenocarcinoma cellsin vitroandin vivo.Mol Cancer Ther.2018 Feb;17(2):443-454. |
YL-939
HDAC-IN-48
GPX4-IN-7
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号