| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VDR/vitamin D receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
当用 IL-17A 或 IL-22 刺激 NHEK 细胞培养物时，卡培三醇对 IL-8 mRNA 的表达没有影响 (2-20 nM) 或适度增加 (0.2 nM)。我们早期的研究通过添加IL-17A和IL-22得到了验证，这极大地提高了IL-8的mRNA表达。 2、20 和 40 nM 卡泊三醇一水合物染料剂量可阻断 IL-8 mRNA 表达的增加[1]。对自然杀伤 (NK) 细胞进行药物治疗可以改变 NK 细胞毒性摄取或 KIR 表达。在四小时内，用 100、10 或 1 ng/mL 的 1,25 (OH) 2D3、卡泊三醇一水合物或 FTY720 处理人类 NK 细胞。氨基酸后 4 小时，三种剂量的 1、25 (OH)2D3、卡泊三醇一水合物和 FTY720 显着上调了 NK 细胞表面 NKp30 的表达 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
除双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇一水合物组外的所有动物均崩溃，并且每组中的32只氯芬酸动物中的一只死亡。各组在生存率方面均等。与梯度（线性回归模型）相比，双氯芬酸加卡泊三醇一水合物治疗组和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇一水合物治疗组的体重增加显着较低[3]。
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| 酶活实验 |
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| 细胞实验 |
在这项研究中，研究人员在这里描述了三种药物的效果，这些药物要么被批准，要么有可能通过人类自然杀伤细胞（NK）和树突状细胞（DC）的体外活性治疗多发性硬化症（MS）患者。我们的结果表明，维生素D3、钙泊三醇和FTY720的生物活性代谢产物1,25（OH）2D3可增强IL-2激活的K562和RAJI肿瘤细胞系以及未成熟（i）和成熟（m）DCs的NK细胞裂解，其效果各不相同。这些结果与药物上调NK细胞表面NK细胞毒性受体NKp30和NKp44以及NKG2D表达的能力相证实。此外，它们还能下调杀伤抑制受体CD158的表达。这三种药物下调iDCs表面CCR6的表达，而维生素D3和钙泊三醇倾向于上调mDCs上CCR7的表达，这表明它们可能会影响DCs向淋巴结的迁移。最后，维生素D3、钙泊三醇和FTY720增强K562细胞的NK17/NK1细胞裂解，表明这些药物的可能作用机制是通过激活这些新描述的细胞。总之，我们的研究结果显示了维生素D3、钙泊三醇和FTY720对先天免疫系统细胞的新作用机制。[1]
白细胞介素-17A和-22参与银屑病的发病。Cathelicidin LL37不仅作为抗菌肽，还作为自身炎症介质。1,25-二羟基维生素D3类似物，如钙泊三醇，用作银屑病的局部治疗。然而，钙泊三醇对IL-17A/IL-22刺激的角质形成细胞表达/产生人组织蛋白酶抗菌蛋白（hCAP18）和LL37肽的影响仍然存在争议。为了评估钙泊三醇对hCAP18和LL37产生的调节作用，我们通过实时qPCR、ELISA、蛋白质印迹和免疫细胞染色分析了IL-17A/IL-22刺激的培养的人角质形成细胞中hCAP18 mRNA的表达和hCAP18/LL37肽的产生。通过蛋白质印迹法，在用IL-17/IL-22培养72小时的角质形成细胞中检测到hCAP18蛋白。钙泊三醇增加了IL-17/IL-22刺激的角质形成细胞中hCAP18 mRNA的表达。然而，钙泊三醇降低了培养上清液中的LL37肽。免疫染色显示，过量产生的LL37存在于细胞内。LL37通过与细胞外DNA的相互作用促进银屑病，但可能通过干扰细胞质DNA抑制银屑病。[2] |
| 动物实验 |
共160只SKH-1小鼠被随机分为1个安慰剂组和4个化学预防组（双氯芬酸+二氟甲基鸟氨酸；双氯芬酸+卡泊三醇；二氟甲基鸟氨酸+骨化三醇；以及双氯芬酸+二氟甲基鸟氨酸+卡泊三醇）。小鼠接受20周的UVB照射，随后进行17周的局部化学预防。采用线性回归模型比较各组小鼠的肿瘤数量、每组肿瘤数量和肿瘤面积。结果：双氯芬酸+卡泊三醇和双氯芬酸+二氟甲基鸟氨酸的化学预防均显著抑制了每组肿瘤数量和肿瘤面积。此外，双氯芬酸+二氟甲基鸟氨酸还显著抑制了小鼠的肿瘤数量。结论：这些药物可能有助于预防人类非黑色素瘤皮肤癌，且副作用较少。因此，需要开展临床研究以确定其治疗/预防效果和可能的副作用。[3]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
放射性标记软膏的临床研究表明，当软膏局部应用于银屑病斑块时，约有6%（±3%，标准差）的卡泊三醇剂量被全身吸收；当应用于正常皮肤时，则有5%（±2.6%，标准差）的剂量被全身吸收。 消除途径 已知活性维生素1,25-二羟基维生素D3（骨化三醇）经肝脏循环，并随胆汁排出。有证据表明，母体1,25-二羟基维生素D3（骨化三醇）可能进入胎儿循环，但尚不清楚其是否会分泌到人乳中。 代谢/代谢产物 肝脏代谢。全身吸收后，卡泊三醇的代谢迅速，其代谢途径与天然激素相似。主要代谢产物的效力远低于母体化合物。 肝脏代谢。全身吸收后，卡泊三醇代谢迅速，其代谢途径与天然激素相似。主要代谢产物的效力远低于母体化合物。排泄途径：已知维生素的活性形式，即1,25-二羟基维生素D3（骨化三醇），可通过肝脏循环利用并经胆汁排泄。有证据表明，母体1,25-二羟基维生素D3（骨化三醇）可能进入胎儿循环，但尚不清楚其是否会分泌到人乳中。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用卡泊三醇的信息。由于局部用药后吸收不良，卡泊三醇对哺乳婴儿的风险可能较低，通常认为哺乳期使用是可以接受的，但一些资料建议避免涂抹于乳头区域。避免将含有倍他米松（恩斯迪拉）的复方制剂涂抹于乳房。应仅使用水溶性乳膏或凝胶产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
卡泊三醇水合物是卡泊三醇的一水合物形式。它与皮质类固醇倍他米松二丙酸酯联合使用，用于成人斑块状银屑病的局部治疗。它是一种抗银屑病药物。它含有卡泊三醇。
卡泊三烯是一种合成维生素D衍生物，通常配制成用于皮肤科的局部用药，是一种抗银屑病药物。卡泊三烯（卡泊三醇）与活性1,25-羟基-2D3（天然维生素D）竞争1,25-羟基-2D3受体，从而调节细胞增殖和分化。它诱导角质形成细胞分化并抑制其增殖，逆转银屑病中异常的角质形成细胞变化，并使表皮生长正常化。(NCI04) 另见：卡泊三烯（具有活性部分）；二丙酸倍他米松；卡泊三醇水合物（成分）。 |
| 分子式 |
C27H42O4
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|---|---|
| 分子量 |
430.6200
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| 精确质量 |
430.308
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| 元素分析 |
C, 75.31; H, 9.83; O, 14.86
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| CAS号 |
147657-22-5
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| 相关CAS号 |
Calcipotriol;112965-21-6
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| PubChem CID |
49800068
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.026
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| tPSA |
69.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
743
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
O([H])[C@]([H])(/C(/[H])=C(\[H])/[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])/C(=C(\[H])/C(/[H])=C3\C(=C([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C\3([H])[H])O[H])O[H])/C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]12C([H])([H])[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
XBKHACNRWFKJNC-MANNPBRJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H40O3.H2O/c1-17(6-13-25(29)20-8-9-20)23-11-12-24-19(5-4-14-27(23,24)3)7-10-21-15-22(28)16-26(30)18(21)2;/h6-7,10,13,17,20,22-26,28-30H,2,4-5,8-9,11-12,14-16H2,1,3H3;1H2/b13-6+,19-7+,21-10-;/t17-,22-,23-,24+,25-,26+,27-;/m1./s1
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| 化学名 |
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5S)-5-cyclopropyl-5-hydroxypent-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol;hydrate
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| 别名 |
MC-903; PRI 2201; Psorcutan; Calcipotriol monohydrate; CALCIPOTRIENE HYDRATE; 147657-22-5; Calcipotriol (monohydrate); calcipotriene; UNII-S7499TYY6G; Calcipotriene monohydrate; S7499TYY6G; Sorilux; MC903; Calcitrene; CCRIS 7700; Daivonex; Dovonex; MC 903; Calcipotriene; Calcipotriol Monohydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (3). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~232.2 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL (~232.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (11.61 mM) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 400 μL PEG300 中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.61 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.61 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 7 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.81 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 8 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3222 mL | 11.6112 mL | 23.2223 mL | |
| 5 mM | 0.4644 mL | 2.3222 mL | 4.6445 mL | |
| 10 mM | 0.2322 mL | 1.1611 mL | 2.3222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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VDR agonist 4
AC-340
Ro-65-2299
VDR ligand-1
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