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Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3)

别名: 1,25(OH)2D3; 1,25(OH)2-D3; 1,25(OH)2-VD3;1,25-Dihydroxyvitamin D3; Topitriol; Rocaltrol; Topitriol; Calcijex; RO215535; Silkis; Soltriol; 1α,25-Dihydroxyvitamin D3;1α,25(OH)2D3 骨化三醇; 钙三醇; 罗钙全; 二羟胆钙化醇; (5Z,7E)-(1S,3R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇; 1,25-二羟基维生素D3; 1,25-二羟维生素D3; 1α,25-二羟基维生素 D3; 二羟基维生素D3; 骨化三醇 Calcitriol;骨化三醇 EP标准品;骨化三醇(SH);骨化三醇(治骨质疏松);骨化三醇-D6;骨化三醇标准品;1,25二羟基维生素D3;1α,25-二羟维生素D3 标准品;1Α,25-羟胆钙化醇; 骨化三醇二羟胆钙化醇(5Z,7E)-(1S,3R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇; 1α,25-二羟基维他命D3; 1,25-二羟基胆钙化醇
目录号: V1857 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
骨化三醇（RO215535，托吡三醇；1,25(OH)2D3）是维生素 D 和维生素 D 受体 (VDR) 激动剂的代谢/激素活性形式。
Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) CAS号: 32222-06-3
产品类别: VD VDR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3):

  • (1S)-Calcitriol (1α,25-Dihydroxy-3-epi-vitamin-D3)
  • Calcitriol D6
  • Calcitriol-d3 (1,25-Dihydroxyvitamin D3-d3)
  • Calcitriol Derivative
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
骨化三醇（RO215535，Topitriol；1,25(OH)2D3）是维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂，也是具有代谢和激素活性的维生素 D 形式。当骨化三醇转化时，它会产生比其他维生素 D 形式更强大且作用更快的代谢物。骨化三醇调节细胞免疫系统的分化、生长和功能，在维持矿物质和骨骼稳态方面发挥着重要作用。体外研究表明，骨化三醇可以抑制脂多糖（LPS）刺激的人外周血细胞（PBMC）中白细胞介素-1β（IL-1β）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生。依赖方式。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)
Calcitriol 是 PHA 诱导的淋巴细胞增殖的有效抑制剂，培养 72 小时后可抑制 70% 的氚化胸苷掺入。骨化三醇以浓度依赖性方式减少 PHA 刺激的外周血单核细胞产生白细胞介素 2 (IL-2)。 [1]骨化三醇通过引起内质网释放钙并形成肌醇 1,4, 5-三磷酸和二酰基甘油，在不到 5 秒的时间内增加细胞内钙浓度 ([Ca2+]i)。 [2]骨化三醇既可以刺激又可以防止人类前列腺腺癌细胞的生长。骨化三醇可选择性降低 IV 型胶原酶（MMP-2 和 MMP-9）的分泌水平。 [3]骨化三醇可增加铂类药物的抗肿瘤活性，并在前列腺腺癌和鳞状细胞癌中表现出抗增殖活性。在 PC-3 和鼠鳞状细胞癌细胞中，与单独使用任一药物相比，在紫杉醇之前使用骨化三醇可显着降低克隆存活率。 [4]骨化三醇是一种有效的抗增殖剂，针对多种癌细胞类型。骨化三醇可调节生长因子受体表达，诱导细胞凋亡和分化，并增加 G0/G1 期停滞。骨化三醇抑制肿瘤细胞的运动和侵袭以及新血管的发育，从而放大多种细胞毒性药物的抗肿瘤作用。 [5]
体内研究 (In Vivo)
骨化三醇治疗（每天 150 ng/kg，持续 4.5 个月）改善松弛（在用骨化三醇治疗的 OVX 中，pD2：6.30±0.09，Emax：68.6±3.9%，n=8）。 OVX 大鼠的两个肾脏的肾血流量均减少，可通过骨化三醇治疗来缓解。长期服用骨化三醇可降低 OVX 大鼠肾动脉中血栓素-前列腺素 (TP) 受体和 COX-2 的表达增加[3]。第 56 天，高剂量和低剂量骨化三醇治疗使果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 分别降低 14±4 和 9±4 mmHg。与其他组相比，高剂量骨化三醇治疗（每天 20 ng/kg）显着升高血清离子钙水平（1.44±0.05 mmol/L）。
细胞实验
骨化三醇 (100 nM) 或 DMSO（载体对照）用于治疗 CLL 细胞。在指定的时间间隔，通过轻度胰蛋白酶消化收获细胞。
动物实验
150 ng/kg daily, oral gavage
Adult female Sprague-Dawley rats
参考文献

[1]. J Clin Invest . 1984 Oct;74(4):1451-5.

[2]. J Biol Chem . 1997 May 2;272(18):11902-7.

[3]. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev . 1997 Sep;6(9):727-32.

[4]. Clin Cancer Res . 2001 Apr;7(4):1043-51.

[5]. J Steroid Biochem Mol Biol . 2004 May;89-90(1-5):519-26./a >
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H44O3
分子量
416.64
精确质量
416.33
元素分析
C, 77.84; H, 10.65; O, 11.52
CAS号
32222-06-3
相关CAS号
(1S)-Calcitriol;61476-45-7;Calcitriol-d6;78782-99-7;Calcitriol-13C3;Calcitriol-d3;128723-16-0;Calcitriol Derivatives;2070009-24-2
外观&性状
Solid powder
SMILES
C[C@H](CCCC(C)(C)O)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](C[C@@H](C3=C)O)O)C
InChi Key
GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H44O3/c1-18(8-6-14-26(3,4)30)23-12-13-24-20(9-7-15-27(23,24)5)10-11-21-16-22(28)17-25(29)19(21)2/h10-11,18,22-25,28-30H,2,6-9,12-17H2,1,3-5H3/b20-10+,21-11-/t18-,22-,23-,24+,25+,27-/m1/s1
化学名
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
别名
1,25(OH)2D3; 1,25(OH)2-D3; 1,25(OH)2-VD3;1,25-Dihydroxyvitamin D3; Topitriol; Rocaltrol; Topitriol; Calcijex; RO215535; Silkis; Soltriol; 1α,25-Dihydroxyvitamin D3;1α,25(OH)2D3
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~83 mg/mL (~199.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~83 mg/mL (~199.2 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4002 mL 12.0008 mL 24.0015 mL
5 mM 0.4800 mL 2.4002 mL 4.8003 mL
10 mM 0.2400 mL 1.2001 mL 2.4002 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05415254 Recruiting Drug: Calcitriol COVID-19
Vitamin D Deficiency		 RenJi Hospital June 12, 2022 Not Applicable
NCT03748966 Recruiting Drug: Calcitriol X-linked Hypophosphatemia
Hypophosphatemic Rickets		 Massachusetts General Hospital March 28, 2019 Early Phase 1
NCT05902078 Not yet recruiting Drug: Eldecalcitol capsules
Drug: Calcitriol capsules		 Low Bone Mineral Density
Postmenopausal Osteoporosis		 Shanghai Jiao Tong University
Affiliated Sixth People's
Hospital		 June 2023 Phase 4
NCT05298163 Not yet recruiting Drug: Calcitriol capsules
Drug: Placebo		 Diabetic Kidney Disease Indonesia University April 2022 Not Applicable
NCT02859896 Active
Recruiting		 Drug: Doxercalciferol
(GZ427397)
Drug: Calcitriol		 Secondary Hyperparathyroidism
-Chronic Kidney Disease		 Sanofi Phase 3 Phase 3
生物数据图片
  • Calcitriol


    Calcipotriol inducedERαexpression in ER-negative breast cancer cells.

    Calcitriol

    Calcitriol induced ERαprotein expression.2014 Mar 29;14:230. doi: 10.1186/1471-2407-14-230.

  • Calcitriol


    Immunocytochemical analysis of ERαand VDR in primary and established breast cancer cells.2014 Mar 29;14:230. doi: 10.1186/1471-2407-14-230.

    Calcitriol

    Calcitriol induced a fully active ERα.2014 Mar 29;14:230. doi: 10.1186/1471-2407-14-230.

  • Calcitriol


    Calcitriol inducedERαmRNA expression through the VDR in ERα-negative breast cancer cells.2014 Mar 29;14:230. doi: 10.1186/1471-2407-14-230.

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