Calycosin 中文名称: 毛蕊异黄酮

别名: Calycosin 毛蕊异黄酮;毛蕊 USP标准品;毛蕊异黄酮标准品;毛蕊异黄酮(AS);毛蕊异黄酮（标准品）;毛蕊异黄酮植物提取物,标准品,对照品;毛蕊异黄酮对照品;毛异黄酮;毛异黄酮,分析标准品;毛蕊异黄酮

目录号: V16921 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

毛蕊花苷是一种具有抗氧化和抗炎活性的天然化合物。

Calycosin CAS号: 20575-57-9
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

毛蕊花苷是一种具有抗氧化和抗炎活性的天然化合物。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢产物黄芪中含有两种主要的生物活性异黄酮类化合物：黄芪苷和黄芪苷-7-O-β-D-葡萄糖苷。为了分析黄芪苷在大鼠肝脏9000 g上清液培养体系中的代谢产物以及黄芪苷-7-O-β-D-葡萄糖苷在大鼠尿液中的代谢产物，本研究采用高效液相色谱-二极管阵列检测器-电喷雾电离离子阱飞行时间多级质谱联用技术（HPLC-DAD-ESI-IT-TOF-MSn）。共鉴定出24种黄芪苷的体外代谢产物和33种黄芪苷-7-O-β-D-葡萄糖苷的体内代谢产物。体外代谢发现，单糖基化、单戊糖基化、去甲基化、去羟基化、二聚化和三聚化是芒柄花素的新型代谢反应；体内代谢发现，羟基化和氢化是芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷的新型代谢反应。在大鼠肝脏9000 g上清液孵育体系中，芒柄花素的主要代谢反应为A环单羟基化、二聚化（CO偶联）、二聚化（CC偶联）和去羟基化；在大鼠体内，芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷的主要I相代谢反应为去糖基化、羟基化、去甲基化和去羟基化。羟基化、脱羟基化和脱甲基化是芒柄花素和芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷的常见代谢途径，通过这些反应形成的一些代谢物，如8-羟基芒柄花素（S10、M10）、普拉特辛（5-羟基芒柄花素、S19、M27）、芒柄花素（S22、M28）、大豆苷元（M22）、7,3',4'-三羟基异黄酮（S13，M3和M8的苷元）、雌马酚（M19和M20的苷元）等，据报道具有许多与芒柄花素和芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷的药理作用相关的生物活性。这些发现将有助于深入了解芒柄花素和芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷的代谢及其活性形式。采用特异性强、灵敏度高的高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS(n)）方法，鉴定了芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在大鼠体内和体外的代谢产物。口服芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷后，在大鼠尿液中检测到了母体化合物和12种代谢产物。在大鼠血浆中检测到了母体化合物和6种代谢产物。在心脏、肝脏、脾脏、肺脏和肾脏样本中，除母体化合物外，分别鉴定出6种、8种、7种、9种和9种代谢产物。在大鼠肠道菌群培养混合物和粪便中发现了3种代谢产物，但未检测到母体药物，这表明母体化合物的糖苷键在肠道中发生了断裂。在大鼠体内，芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的主要I期代谢途径包括脱糖基化、脱羟基化和脱甲基化反应；II期代谢途径包括硫酸化、甲基化、葡萄糖醛酸化和糖基化（可能）。此外，从大鼠粪便中分离出两种常见于尿液、血浆和组织中的代谢物，并用核磁共振（NMR）对其进行了表征。代谢物芒柄花素对柯萨奇病毒B3（CVB3）和人类免疫缺陷病毒（HIV）的抗病毒活性显著强于芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	相互作用当归补血汤（DBT）是一种中药汤剂，含有黄芪（AR）和当归（ASR），在中国已有800多年的历史，一直被用作治疗女性更年期不适的保健食品。多项证据表明，黄芪和当归在该中药汤剂中的协同作用可增强DBT的药理疗效。本研究旨在探究不同中药在DBT活性成分转运中的作用。采用经验证的RRLC-QQQ-MS/MS方法测定了各成分在Caco-2细胞单层上的渗透性。通过RRLC-QQQ-MS/MS测定了黄芪衍生的化学物质，包括黄芪甲苷IV、芒柄花素和芒柄花素，以及当归衍生的化学物质，包括阿魏酸和藁本内酯。药代动力学结果表明，在ASR提取物存在的情况下，芒柄花素和芒柄花素（AR中的两种主要黄酮类化合物）的膜通透性显著增加：这种诱导作用可能由ASR衍生的阿魏酸介导。相反，AR提取物对化学通透性没有影响。目前的研究结果表明，ASR的成分（如阿魏酸）可以增强培养的Caco-2细胞中AR衍生的芒柄花素和芒柄花素的膜通透性。本文提出了中药在DBT中可能存在协同作用的观点。
参考文献	[1]. Calycosin induces apoptosis in human ovarian cancer SKOV3 cells by activating caspases and Bcl-2 family proteins. Tumour Biol. 2015 Feb 12. [2]. Calycosin and genistein induce apoptosis by inactivation of HOTAIR/p-Akt signaling pathway in human breast cancer MCF-7 cells. Cell Physiol Biochem. 2015;35(2):722-8. [3].Calycosin suppresses breast cancer cell growth via ERβ-dependent regulation of IGF-1R, p38 MAPK and PI3K/Akt pathways. PLoS One. 2014 Mar 11;9(3):e91245. [4]. Calycosin promotes proliferation of estrogen receptor-positive cells via estrogen receptors and ERK1/2 activation in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2011 Sep 28;308(2):144-51.
其他信息	萼姜素属于7-羟基异黄酮类化合物，即在7-羟基异黄酮的3'位被一个羟基取代，在4'位被一个甲氧基取代。它具有代谢和抗氧化作用。萼姜素既属于7-羟基异黄酮类，也属于4'-甲氧基异黄酮类。它在功能上与异黄酮相关。它是萼姜素(1-)的共轭酸。据报道，萼姜素存在于毛叶萼姜（Bowdichia virgilioides）、淡花甘草（Glycyrrhiza pallidiflora）和其他一些有相关数据的生物体中。作用机制 ……本研究旨在探讨萼姜素（一种从萼姜中提取的活性成分）对晚期糖基化终产物（AGEs）诱导的巨噬细胞浸润人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的治疗作用。建立了Transwell HUVEC-巨噬细胞共培养系统，用于评估巨噬细胞的迁移和黏附。采用免疫细胞化学法检测TGF-β1、ICAM-1和RAGE蛋白的表达；采用实时定量PCR检测TGF-β1、ICAM-1和RAGE的mRNA表达。采用免疫荧光法观察雌激素受体α、ICAM-1和RAGE的表达以及ERK1/2和NF-κB的磷酸化状态。芒柄花素显著降低了AGEs诱导的巨噬细胞向HUVEC的迁移和黏附。芒柄花素预处理显著下调了HUVEC中TGF-β1、ICAM-1和RAGE的蛋白和mRNA表达水平。此外，芒柄花素孵育显著增加了雌激素受体的表达，并逆转了AGEs诱导的HUVEC细胞中ERK1/2和NF-κB的磷酸化及核转位，而雌激素受体抑制剂ICI182780可抑制芒柄花素的这种作用。这些结果表明，芒柄花素可以减少AGEs诱导的巨噬细胞迁移和黏附于内皮细胞，并减轻局部炎症；此外，这种作用是通过雌激素受体-ERK1/2-NF-κB通路实现的。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H12O5
分子量	284.2635
精确质量	284.068
元素分析	C, 67.60; H, 4.26; O, 28.14
CAS号	20575-57-9
相关CAS号	20575-57-9
PubChem CID	5280448
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	536.8±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	205.7±23.6 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.669
LogP	2.41
tPSA	79.9
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	432
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1C([H])=C(C(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C1=2)O[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key	ZZAJQOPSWWVMBI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H12O5/c1-20-14-5-2-9(6-13(14)18)12-8-21-15-7-10(17)3-4-11(15)16(12)19/h2-8,17-18H,1H3
化学名	7-hydroxy-3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)chromen-4-one
别名	Calycosin
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 100 mg/mL (~351.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 100 mg/mL (~351.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5179 mL	17.5895 mL	35.1791 mL
	5 mM	0.7036 mL	3.5179 mL	7.0358 mL
	10 mM	0.3518 mL	1.7590 mL	3.5179 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04026321	Completed	Drug: SQ001 625mL/day Drug: Saline 0.9%	SSolid Tumor Refractory to Standard Therapy	Livzon Pharmaceutical Group Inc.	October 3, 2018	Phase 1

生物数据图片

文Antiproliferative effects of calycosin and genistein on human breast cancer cell MCF-7. Cell Physiol Biochem . 2015;35(2):722-8.

Expression of HOTAIR after treatment with calycosin (80 μM) or genistein (80 μM) determined by real-time PCR (mean ± SD), with GAPDH served as loading controls. Cell Physiol Biochem . 2015;35(2):722-8.

Inhibited proliferation of ER-positive breast cancer cells by calycosin. https://journals.plos.org/plosone/article/figure/image?size=inline&id=10.1371/journal.pone.0091245.g001