| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
人类 SIRT1 和 SIRT2 NAD 依赖性脱乙酰酶活性被 Cambinol 抑制。在基因毒性应激期间使用 Cambinol 抑制 SIRT1 活性会导致重要的应激反应蛋白过度乙酰化，从而促进细胞周期停滞。当单独使用 Cambinol 治疗表达 BCL6 的伯基特淋巴瘤细胞时，它会导致细胞凋亡以及 p53 和 BCL6 的过度乙酰化。 Cambinol 对 SIRT3 没有作用，仅对 SIRT5 具有适度的抑制作用（300 μM 时抑制 42%）[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，cambinol (100 mg/kg) 耐受性良好，可抑制伯基特淋巴瘤异种移植物的生长。与对照组相比，用cambinol治疗的动物体重没有显着减轻。新型抗癌药物可能是NAD依赖性脱乙酰酶抑制剂[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Heltweg B, et al. Antitumor activity of a small-molecule inhibitor of human silent information regulator 2 enzymes. Cancer Res. 2006 Apr 15;66(8):4368-77.
[2]. Huarui Zhang, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1322-1330 |
| 分子式 |
C21H16N2O2S
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| 分子量 |
360.43
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| CAS号 |
14513-15-6
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(C(CC1=C2C=CC=CC2=CC=C1O)=C(C3=CC=CC=C3)N4)NC4=S
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7745 mL | 13.8723 mL | 27.7446 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7745 mL | 5.5489 mL | |
| 10 mM | 0.2774 mL | 1.3872 mL | 2.7745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Sirtuin inhibitors.A,structure of splitomicin, cambinol (NSC-112546), and ADS012.B,cambinol inhibits human SIRT1 (IC50, 56 ± 2 μmol/L) and SIRT2 (IC50, 59 ± 4) NAD-dependent deacetylation of acetyl-histone H4 peptide.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77. |
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Cambinol induces hyperacetylation of SIRT1 and SIRT2 substrates p53 and tubulin.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77. |
Inhibition of SIRT1 with cambinol sensitizes NCI H460 lung cancer cells to etoposide and paclitaxel and enhances etoposide-induced G2arrest.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77. |
Cambinol sensitizes cells to chemotherapeutic agents in a p53-independent manner.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77. |
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Cambinol is active as a single agent in Burkitt lymphoma cell lines.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77. |
Cambinol induces hyperacetylation of p53 and BCL6 and interferes with BCL6 transcriptional repression.Cancer Res.2006 Apr 15;66(8):4368-77. |
SIRT1 activator 1
SIRT5 inhibitor 8
SIRT5 inhibitor 9
CypE-IN-1
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