规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Motilin Receptor ( pEC50 = 7.9 )
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体外研究 (In Vitro) |
Camicinal (GSK962040) 对一系列其他受体(包括生长素释放肽)、离子通道和酶没有显着活性。在兔胃窦中,Camicinal (GSK962040) 300 nmol L 1-10 μmol L 1 会长时间促进胆碱能介导的收缩幅度,在 3 μmol L 1 时达到最大 248 ± 47%。胃动素的 pEC50 值,红霉素和 Camicinal (GSK962040) 分别为 10.4 ± 0.01 (n = 770)、7.3 ± 0.29 (n = 4) 和 7.9 ± 0.09 (n = 17) [1]。 Camicinal (GSK962040) 激活狗胃动素受体(pEC50 5.79;与 [Nle13]-胃动素相比,内在活性 0.72)[2]。 Camicinal (GSK962040) 是首选,因为它在 CYP3A4 上的初始 IC50 值显着高于我们首选的阈值 10 μM [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
Camicinal (GSK962040)(5 mg 游离碱·kg 1)在服药后 2 小时内也会增加粪便总重量(21.2 ± 4.5 g;P < 0.05)[1]。 Camicinal (GSK962040) 诱导阶段性收缩,其持续时间与剂量相关(3 和 6 mg kg 1 分别为 48 和 173 分钟),由平均血浆浓度 >1.14 μmol L 1 驱动。GSK962040 的作用消退后,运动运动迁移返回复杂的 (MMC) 活动。迁移运动复合体的恢复不受 3 mg kg 1 GSK962040 的影响,但在 6 mg kg 1 剂量下,MMC 在给药后 253 分钟恢复,而生理盐水后 101 分钟恢复(n = 5)[2]。 Camicinal (GSK962040) 的口服生物利用度 (Fpo) 为 48 ( 13%)。与短期效果相比,Camicinal (GSK962040) 显示出长期效果 (T1/2) 46.9(3 μM 下 5.0 分钟) [Nle13]胃动素 (T1/2) 11.4(0.3 μM 时 1.5 分钟)[3]. Camicinal (GSK962040) 强烈促进胃窦的胆碱能活性,仅在胃底和小肠中活性较低 [4]。
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参考文献 |
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分子式 |
C25H33FN4O
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分子量 |
424.55412
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精确质量 |
424.26
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元素分析 |
C, 70.73; H, 7.83; F, 4.47; N, 13.20; O, 3.77
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CAS号 |
923565-21-3
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相关CAS号 |
Camicinal hydrochloride; 923565-22-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@H]1CN(CCN1)CC2=CC=C(C=C2)CC(=O)N3CCC(CC3)NC4=CC(=CC=C4)F
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InChi Key |
RZKDEGZIFSJVNA-IBGZPJMESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H33FN4O/c1-19-17-29(14-11-27-19)18-21-7-5-20(6-8-21)15-25(31)30-12-9-23(10-13-30)28-24-4-2-3-22(26)16-24/h2-8,16,19,23,27-28H,9-15,17-18H2,1H3/t19-/m0/s1
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化学名 |
1-[4-(3-fluoroanilino)piperidin-1-yl]-2-[4-[[(3S)-3-methylpiperazin-1-yl]methyl]phenyl]ethanone
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别名 |
Camicinal; GSK-962040; GSK962040; GSK 962040
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~235.5 mM)
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3554 mL | 11.7772 mL | 23.5544 mL | |
5 mM | 0.4711 mL | 2.3554 mL | 4.7109 mL | |
10 mM | 0.2355 mL | 1.1777 mL | 2.3554 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02210000 | Completed | Drug: Camicinal Drug: Placebo |
Gastroparesis | GlaxoSmithKline | August 27, 2014 | Phase 2 |
NCT01039974 | Completed | Drug: GSK962040 Drug: Ketoconazole |
Gastroparesis | GlaxoSmithKline | September 18, 2009 | Phase 1 |
NCT00733551 | Completed | Drug: GSK962040 Drug: Placebo |
Gastroparesis | GlaxoSmithKline | September 23, 2008 | Phase 1 |
NCT01039805 | Completed | Drug: GSK962040 (50 mg) Drug: GSK962040 (75 mg) |
Gastroparesis | GlaxoSmithKline | December 2009 | Phase 2 |
NCT00562848 | Completed | Drug: GSK962040 Drug: Placebo |
Gastroparesis | GlaxoSmithKline | September 10, 2007 | Phase 1 |
Effects of motilin and GSK962040 on contractions to EFS in circular muscle strips from human gastric antrum and fundus. Br J Pharmacol . 2012 Oct;167(4):763-74. td> |
Experimental records showing the response of circular muscle strips from human gastric fundus and antrum to the continuous presence of motilin and GSK962040. Br J Pharmacol . 2012 Oct;167(4):763-74. td> |