| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclo-oxygenase (COX-1 and COX-2), the enzymes responsible for the conversion of arachidonic acid to prostaglandins and thromboxanes. Carbasalate calcium is a non-selective cyclo-oxygenase inhibitor. The antithrombotic effect is due to the irreversible acetylating of the enzyme cyclo-oxygenase in the thrombocyte, through which the formation of the prostaglandin thromboxane A2 is inhibited.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
卡巴沙拉酸钙是一种非选择性环氧合酶抑制剂，可不可逆地乙酰化COX-1和COX-2酶。这种乙酰化作用阻断了花生四烯酸转化为前列腺素和血栓素，从而产生镇痛、解热和抗炎作用。其抗血栓作用是由于血小板中环氧合酶的不可逆乙酰化，抑制了血栓素A2的生成。卡巴沙拉酸钙可减轻角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，卡巴沙拉酸钙具有镇痛、解热、抗炎和抗血小板作用。它能减轻角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿。口服吸收迅速，起效快，生物利用度高。该化合物的解热镇痛作用强于阿司匹林，且不良反应更少。其抗血栓作用是由于血小板中环氧合酶的不可逆乙酰化，从而抑制血栓素A2的生成。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定包括测定卡巴沙拉酸钙对COX-1和COX-2的抑制作用。将酶与花生四烯酸底物和不同浓度的卡巴沙拉酸钙（或其活性代谢物水杨酸）一起孵育，并通过ELISA或其他方法测定前列腺素的生成量。IC50值由浓度-反应曲线确定。这些测定证实了卡巴沙拉酸钙对COX的非选择性抑制作用。
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| 细胞实验 |
卡巴沙拉酸钙的细胞活性检测包括用该化合物处理细胞（例如血小板或炎症细胞），并测量前列腺素的生成或血小板聚集情况。这些检测证实了该化合物抑制血栓素A2生成和血小板聚集的能力。这些检测结果也证实了卡巴沙拉酸钙的抗血小板和抗炎作用。
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| 动物实验 |
卡巴沙拉酸钙的体内动物研究通常采用啮齿动物炎症或疼痛模型。该化合物可减轻角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿。其他模型包括醋酸诱导扭体试验（用于评估镇痛作用）和酵母诱导发热模型（用于评估解热作用）。这些研究证实了卡巴沙拉酸钙的镇痛、抗炎和解热功效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学研究表明，口服卡巴沙拉酸钙后吸收迅速，起效快，生物利用度高。其解热镇痛作用强于阿司匹林，且不良反应更少。卡巴沙拉酸钙吸收后水解为乙酰水杨酸（阿司匹林）和水杨酸，二者是发挥药理作用的主要成分。该化合物易溶于水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡巴沙拉钙的不良反应与剂量相关，并由乙酰水杨酸的药理作用引起。常见不良反应包括胃肠道刺激、恶心、呕吐以及因其抗血小板作用而增加的出血风险。该化合物禁用于活动性消化性溃疡、严重出血性疾病或阿司匹林过敏的患者。根据其药效学特征和/或不良反应特征，卡巴沙拉钙不太可能影响驾驶和操作机器的能力。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
参见其他关联……
卡巴沙拉酸钙是阿司匹林（乙酰水杨酸）的钙-尿素螯合物，具有镇痛、抗炎、解热和抗血小板作用。它是一种非选择性环氧合酶抑制剂。口服吸收迅速，起效快，生物利用度高，其解热镇痛作用强于阿司匹林，且不良反应更少。其抗血栓作用是由于血小板中环氧合酶的不可逆乙酰化，从而抑制血栓素A2的生成。 |
| 分子式 |
C19H18CAN2O9
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|---|---|
| 分子量 |
458.436
|
| 精确质量 |
458.063
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| CAS号 |
5749-67-7
|
| 相关CAS号 |
52080-78-1 (Parent);50-78-2 (Parent)
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| PubChem CID |
21975
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
321.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
131.2ºC
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| LogP |
2.89
|
| tPSA |
174.31
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
235
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)[O-].CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)[O-].C(=O)(N)N.[Ca+2]
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| InChi Key |
VYMUGTALCSPLDM-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2C9H8O4.CH4N2O.Ca/c2*1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12;2-1(3)4;/h2*2-5H,1H3,(H,11,12);(H4,2,3,4);/q;;;+2/p-2
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| 化学名 |
calcium;2-acetyloxybenzoate;urea
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| 别名 |
Alcacyl; Iromin; Carbasalate Calcium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~385.74 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~19.29 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1813 mL | 10.9066 mL | 21.8131 mL | |
| 5 mM | 0.4363 mL | 2.1813 mL | 4.3626 mL | |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0907 mL | 2.1813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02565693
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